公开(公告)号：EP3365325A1

公开(公告)日：2018-08-29

申请号：EP16790490.3

申请日：2016-10-18

申请人： Cardioxyl Pharmaceuticals Inc. ,  The Johns Hopkins University Technology Ventures

发明人： KALISH, Vincent Jacob ,  FROST, Lisa, Marie ,  BROOKFIELD, Frederick Arthur ,  TOSCANO, John P. ,  COURTNEY, Stephen, Martin

IPC分类号： C07C311/00 ,  C07D213/71 ,  C07D309/10 ,  C07D317/40 ,  C07D317/54 ,  C07D231/12 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D241/24 ,  C07D261/08 ,  C07D271/12 ,  C07D295/26 ,  C07D213/30 ,  C07D307/52

CPC分类号： C07C311/48 ,  A61P9/00 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/71 ,  C07D231/12 ,  C07D241/24 ,  C07D261/08 ,  C07D271/12 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D307/82 ,  C07D309/10 ,  C07D317/40 ,  C07D317/54 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The disclosed subject matter provides N- hydroxylsulfonamide derivative compounds of formulae (I), (II) or (III) as drawn below, pharmaceutical compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds, and methods of using such compounds or pharmaceutical compositions. In particular, the disclosed subject matter provides methods of using such compounds or pharmaceutical compositions for treating heart failure.

公开(公告)号：EP3050873A1

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：EP16152544.9

申请日：2011-12-09

申请人： ALLERGAN, INC.

发明人： Yuan, Haiqing ,  Beard, Richard, L. ,  Liu, Xiaoxia ,  Donello, John E. ,  Viswanath, Veena ,  Garst, Michael E.

IPC分类号： C07D213/34 ,  C07D213/62 ,  C07D233/64 ,  C07D307/18 ,  C07D307/82 ,  C07D333/34 ,  C07D407/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/343 ,  A61P31/00 ,  C07C311/00

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C317/34 ,  C07C317/36 ,  C07C317/42 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C321/30 ,  C07C323/49 ,  C07C323/52 ,  C07C323/56 ,  C07C323/60 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/46 ,  C07D213/32 ,  C07D213/52 ,  C07D233/64 ,  C07D277/40 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/24 ,  C07D307/64 ,  C07D307/82 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/304 ,  C07F9/3229 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/5325 ,  C07F9/591 ,  C07F9/6533

摘要： The present invention relates to novel sulfur derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of chemokine receptors.

摘要翻译： 本发明涉及新的硫衍生物，它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为药物作为趋化因子受体调节剂的用途。

公开(公告)号：EP2977349A4

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：EP14768419

申请日：2014-03-05

申请人： NIPPON SODA CO

发明人： MAEKAWA HIDEKI ,  YASUHARA MASAMICHI ,  HAYASHI KEN-ICHI

IPC分类号： C01B21/086 ,  C07C303/40 ,  C07C311/00

CPC分类号： C01B21/086 ,  C07C303/40 ,  H01M10/0525 ,  H01M10/0568 ,  C07C311/48

摘要： The present invention provides a method for producing a disulfonylamine alkali metal salt, including a step of subjecting a disulfonylamine onium salt represented by formula [I] (wherein each of R 1 and R 2 independently represents a fluorine atom or a fluorinated alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, provided that at least one of R 1 and R 2 represents a fluorine atom, and each of R 3 , R 4 , R 5 and R 6 independently represents a hydrogen atom or the like) to a cation exchange reaction in an organic solvent, thereby producing a disulfonylamine alkali metal salt represented by formula [II] (wherein M + represents an alkali metal cation, and R 1 and R 2 are as defined in formula [I]), and a step of filtering the organic solvent solution containing the disulfonylamine alkali metal salt through a filter having a particle retention size of 0.1 to 10 µm to obtain a filtrate.

公开(公告)号：EP2593427B1

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：EP11748997.1

申请日：2011-07-07

申请人： Pfizer Limited

发明人： BELL, Andrew, Simon ,  BROWN, Alan, Daniel ,  DE GROOT, Marcel, John ,  LEWTHWAITE, Russell, Andrew ,  MARSH, Ian, Roger ,  MILLAN, David, Simon ,  PEREZ PACHECO, Manuel ,  RAWSON, David, James ,  SCIAMMETTA, Nunzio ,  STORER, Robert, Ian ,  STUPPLE, Paul, Anthony ,  SWAIN, Nigel, Alan

IPC分类号： C07C311/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D237/08

公开(公告)号：EP2487169A1

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：EP12162534.7

申请日：2008-08-19

申请人： Senomyx Inc.

发明人： LI, Xiaodong ,  DARMOHUSODO, Vincent ,  ARELLANO, Melissa ,  SELCHAU, Victor ,  CHING, Brett Weylan ,  KARANEWSKY, Donald S. ,  BRUST, Paul ,  LING, Jing ,  ZHAO, Wen ,  Priest, Chad ,  PATRON, Andrew ,  TACHDJIAN, Catherine ,  XU, Hong ,  LI, Qing ,  PRONIN, Alexey ,  SERVANT, Guy ,  ZHANG,, Lan ,  BRADY, Thomas

IPC分类号： C07D307/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07C311/00 ,  G01N33/53 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07C311/17 ,  A23L27/86 ,  A61K8/46 ,  A61K8/466 ,  A61K8/4933 ,  A61K8/494 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/498 ,  A61K8/4986 ,  A61K31/135 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/485 ,  A61K31/60 ,  A61K31/704 ,  A61K45/06 ,  A61Q11/00 ,  C07C233/73 ,  C07C311/04 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C323/49 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07D213/42 ,  C07D213/71 ,  C07D217/08 ,  C07D223/18 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to the discovery that specific human taste receptors in the T2R taste receptor family respond to particular bitter compounds present in, e.g., coffee. Also, the invention relates to the discovery of specific compounds and compositions containing that function as bitter taste blockers and the use thereof as bitter taste blockers or flavor modulators in, e.g., coffee and coffee flavored foods, beverages and medicaments. Also, the present invention relates to the discovery of a compound that antagonizes numerous different human T2Rs and the use thereof in assays and as a bitter taste blocker in compositions for ingestion by humans and animals.

摘要翻译： 本发明涉及这样的发现的确在T2R味觉受体家族特异性人味觉受体存在于特定的，E. G.，咖啡苦味化合物做出响应。 因此，本发明涉及特定化合物和含所做功能苦味受体阻断剂组合物及使用其作为苦味受体阻滞剂或风味调节剂中，例如咖啡和咖啡风味的食品，饮料和药物的发现。 因此，本发明涉及的化合物的发现所做拮抗许多不同的人T2R和在测定法和如在组合物中的苦味阻断剂为摄取人类和动物中的用途。

公开(公告)号：EP2396296A1

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：EP10706575.7

申请日：2010-02-16

申请人： Abbott GmbH & Co. KG ,  Abbott Laboratories

发明人： AMBERG, Wilhelm ,  OCHSE, Michael ,  LANGE, Udo ,  KLING, Andreas ,  BEHL, Berthold ,  HORNBERGER, Wilfried ,  MEZLER, Mario ,  HUTCHINS, Charles

IPC分类号： C07C215/70 ,  C07C311/00 ,  C07C317/00 ,  C07C233/00 ,  C07D213/71 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D249/12 ,  C07D261/08 ,  C07D275/02 ,  C07D305/08 ,  C07D333/04 ,  C07F7/10 ,  A61K31/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C233/18 ,  C07C233/19 ,  C07C233/69 ,  C07C255/58 ,  C07C271/24 ,  C07C307/06 ,  C07C309/65 ,  C07C311/07 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D213/71 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D249/12 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D275/02 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D305/08 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/0818

摘要： The present invention relates to aminotetraline derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such aminotetraline derivatives, and the use of such aminotetraline derivatives for therapeutic purposes. The aminotetraline derivatives are GlyT1 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的氨基四氢化萘衍生物或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种氨基四氢化萘衍生物的药物组合物以及这种氨基四氢化萘衍生物用于治疗目的的用途。 氨基四氢叶酸衍生物是GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：EP1303483B1

公开(公告)日：2008-04-23

申请号：EP01958602.3

申请日：2001-08-20

申请人： PACIFIC CORPORATION

发明人： SUH, Young, Ger ,  OH, Uh, Taek ,  KIM, Hee, Doo ,  LEE, Jee, Woo ,  PARK, Hyeung, Geun ,  PARK, Ok, Hui ,  LEE, Yong, Sil ,  PARK, Young, Ho ,  JOO, Yung, Hyup ,  CHOI, Jin, Kyu ,  LIM, K.M. ,  KIM, S.Y. ,  KIM, Jin, Kwan ,  KOH, Hyun, Ju ,  MOH, Joo, Hyun ,  JEONG, Yeon, Su ,  YI, Jung, Bum ,  OH, Young, Im

IPC分类号： C07C335/16 ,  C07C311/00 ,  A61K31/00 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D333/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/47 ,  C07C333/20 ,  C07C335/12 ,  C07C335/14 ,  C07C335/20 ,  C07C335/26 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/323 ,  C07D207/416 ,  C07D207/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/76 ,  C07D217/06 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D241/24 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D307/52 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

摘要： The present invention relates to novel thiourea derivatives as a modulator for vanilloid receptor (VR) and the pharmaceutical compositions containing the same. As diseases associated with the activity of vanilloid receptor, pain acute pain, chronic pain, neuropathic pain, post-operative pain, migraine, arthralgia, neuropathies, nerve injury, diabetic neuropathy, neurodegeneration, neurotic skin disorder, stroke, urinary bladder hypersensitiveness, irritable bowel syndrome, a respiratory disorder such as asthma or chronic obstructive pulmonary disease, irritation of skin, eye or mucous membrane, fervescence, stomach-duodenal ulcer, inflammatory bowel disease and inflammatory diseases can be enumerated. The present invention provides a pharmaceutical composition for prevention or treatment of these diseases.

公开(公告)号：EP1773762A2

公开(公告)日：2007-04-18

申请号：EP05758946.7

申请日：2005-07-07

申请人： NST Neurosurvival Technologies Ltd.

发明人： ZIV, Ilan ,  SHIRVAN, Anat

IPC分类号： C07C303/00 ,  C07C307/00 ,  C07C309/00 ,  C07C311/00

CPC分类号： C07C323/49 ,  A61K51/0406 ,  C07B2200/05 ,  C07C323/03 ,  G01N33/5005 ,  G01N33/5091 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/2821

摘要： The invention provides methods for detection of medical disorders, associated with cellular oxidative stress, cell degeneration and / or cell death. The invention further relates to compounds comprising a thiol (-SH) group, for detecting cells undergoing oxidative stress, degeneration and / or a death process. The invention further provides methods for utilizing the compounds in medical practice, for diagnostic and therapeutic purposes.

公开(公告)号：EP1123918B1

公开(公告)日：2005-03-09

申请号：EP99947962.9

申请日：1999-10-19

申请人： Takeda Pharmaceutical Company Limited

发明人： OI, Satoru ,  SUZUKI, Nobuhiro ,  ASO, Kazuyoshi ,  BANNO, Yoshihiro

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C233/01 ,  C07C235/00 ,  C07C237/00 ,  C07C311/00 ,  C07C317/44

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C233/06 ,  C07C233/18 ,  C07C233/25 ,  C07C255/60 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/20 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D221/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/74 ,  C07D285/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D327/04 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

公开(公告)号：EP1436253A1

公开(公告)日：2004-07-14

申请号：EP02785159.1

申请日：2002-10-04

申请人： Novartis AG ,  Novartis Pharma GmbH

发明人： HORVATH, Amarylla ,  LEHR, Philipp ,  NUSSBAUMER, Peter ,  SCHREINER, Erwin, Paul

IPC分类号： C07C311/00 ,  C07D211/00 ,  C07D213/70 ,  C07D221/22 ,  C07D271/06 ,  C07D295/00 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14

CPC分类号： C07D221/22 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/24 ,  C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D211/78 ,  C07D211/96 ,  C07D213/71 ,  C07D271/06 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/10 ,  C07D451/14

摘要： A compound of formula (I), wherein R1 is haloalkyl, alkenyl, phenyl, thienyl, pyridine, benzthiazolyl, chromanyl (1,2-dihydrobenzopyranyl) or (C6-18)aryl, and R1 or R2 independently of each other are substituted (C4-8)cycloalkyl, a substituted bridged cycloalkyl system, substituted piperidine, substituted tetrahydropyridine, or a substituted bridged heterocyclic system, useful as a pharmaceutical.

摘要翻译： 式的化合物，其中取代基如说明书中所定义，及其作为药物的用途，特别是用于治疗由类固醇硫酸酯酶的作用介导的病症。