公开(公告)号：EP2941781B1

公开(公告)日：2017-08-09

申请号：EP14761040.6

申请日：2014-03-04

申请人： Canon Kabushiki Kaisha

发明人： KITAGAWA, Kenji ,  ITO, Toshiki

IPC分类号： H01L21/027 ,  B29C59/02 ,  C08F2/48 ,  C09K3/00 ,  C07C311/17 ,  B29L31/34 ,  B29D11/00 ,  B29C35/08 ,  B29K33/00 ,  B29C59/00 ,  C07C311/44 ,  C08K5/435 ,  G03F7/00 ,  G03F7/004 ,  H01L21/02

CPC分类号： C08K5/435 ,  B29C35/0805 ,  B29C59/005 ,  B29C59/026 ,  B29D11/00865 ,  B29K2033/12 ,  B29L2031/3425 ,  C07C311/17 ,  C07C311/44 ,  C08F2/48 ,  G03F7/0002 ,  G03F7/0046 ,  H01L21/02118 ,  H01L21/0274 ,  Y10T428/24612

公开(公告)号：EP3021841A4

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：EP14826845

申请日：2014-07-18

申请人： BAYLOR COLLEGE MEDICINE

发明人： TWEARDY DAVID J ,  KASEMBELI MOSES M ,  XU MARVIN X ,  ECKOLS THOMAS KRISTIAN

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  A61P21/00 ,  A61P21/06

CPC分类号： C07D333/34 ,  A61K31/145 ,  A61K31/18 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/45 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C323/49 ,  C07C381/06 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D231/18 ,  C07D319/18

摘要： Embodiments of the invention include methods of treating, preventing, and/or reduce the risk or severity of a condition selected from the group consisting of muscle wasting, muscle weakness, cachexia, and a combination thereof in an individual in need thereof. In some embodiments, particular small molecules are employed for treatment, prevention, and/or reduction in the risk of muscle wasting. In at least particular cases, the small molecules are inhibitors of STAT3.

摘要翻译： 本发明的实施方案包括治疗，预防的方法，和/或它们在降低风险或选自肌肉消瘦，肌肉无力，恶病质中的病症的严重程度，以及组合在个别需要其。 在一些实施方案中，特别是小分子用于治疗，预防和/或减少在肌肉消瘦的风险。 在至少特定情况下，所述小分子是STAT3的抑制剂。

公开(公告)号：EP2941781A4

公开(公告)日：2016-09-21

申请号：EP14761040

申请日：2014-03-04

申请人： CANON KK

发明人： KITAGAWA KENJI ,  ITO TOSHIKI

IPC分类号： H01L21/027 ,  B29C35/08 ,  B29C59/00 ,  B29C59/02 ,  B29D11/00 ,  B29K33/00 ,  B29L31/34 ,  C07C311/17 ,  C07C311/44 ,  C08F2/48 ,  C08K5/435 ,  C09K3/00 ,  G03F7/00 ,  G03F7/004 ,  H01L21/02

CPC分类号： C08K5/435 ,  B29C35/0805 ,  B29C59/005 ,  B29C59/026 ,  B29D11/00865 ,  B29K2033/12 ,  B29L2031/3425 ,  C07C311/17 ,  C07C311/44 ,  C08F2/48 ,  G03F7/0002 ,  G03F7/0046 ,  H01L21/02118 ,  H01L21/0274 ,  Y10T428/24612

公开(公告)号：EP3054936A1

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：EP14852765.8

申请日：2014-10-10

申请人： Eastern Virginia Medical School ,  The Regents of The University of California Santa Cruz ,  The United States of America Department of Health and Human Services ,  Thomas Jefferson University

发明人： MALONEY, David J. ,  LUCI, Diane K. ,  JADHAV, Ajit ,  HOLMAN, Theodore ,  NADLER, Jerry L. ,  HOLINSTAT, Michael ,  TAYLOR-FISHWICK, David ,  SIMEONOV, Anton ,  YASGAR, Adam ,  MCKENZIE, Steven E.

IPC分类号： A61K31/045 ,  A61K31/10 ,  A61K31/18 ,  C12Q1/26

CPC分类号： C07C311/44 ,  C07D211/28 ,  C07D213/76 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D235/30 ,  C07D239/69 ,  C07D261/16 ,  C07D263/58 ,  C07D277/52 ,  C07D277/82 ,  C07D295/135 ,  C07D333/36 ,  C07D417/12

摘要： Human lipoxygenases (LOXs) are a family of iron-containing enzymes involved in catalyzing the oxidation of polyunsaturated fatty acids to provide the corresponding bioactive hydroxyeicosatetraenoic acid (HETE) metabolites. These eicosanoid signaling molecules are involved in a number of physiologic responses such as platelet aggregation, inflammation, and cell proliferation. Platelet-type 12-(S)-LOX (12-LOX) is of particular interest because of its demonstrated role in skin diseases, diabetes, platelet hemostasis, thrombosis, and cancer. Disclosed herein is the identification and medicinal chemistry optimization of a 4-((2-hydroxy-3-methoxybenzyl)amino)benzenesulfonamide-based scaffold. The compounds display nM potency against 12-LOX and excellent selectivity over related lipoxygenases and cyclooxygenases. In addition to possessing favorable ADME properties, the compounds also inhibit PAR-4 induced aggregation and calcium mobilization in human platelets, and reduce 12-HETE in mouse/human beta cells. The compounds can also be used in methods for treating or preventing a 12-lipoxygenase mediated disease or disorder.

摘要翻译： 人类脂氧合酶（LOX）是涉及催化多不饱和脂肪酸氧化以提供相应的生物活性羟基二十碳四烯酸（HETE）代谢物的含铁酶的家族。 这些类花生酸信号分子参与许多生理反应，例如血小板聚集，炎症和细胞增殖。 由于其在皮肤疾病，糖尿病，血小板止血，血栓形成和癌症中的作用，血小板型12-（S）-LOX（12-LOX）是特别有意义的。 本文公开了4 - （（2-羟基-3-甲氧基苄基）氨基）苯磺酰胺类支架的鉴定和药物化学优化。 该化合物显示出对12-LOX的nM效力和对相关脂氧合酶和环加氧酶的优异选择性。 除了具有良好的ADME特性外，化合物还抑制人血小板中PAR-4诱导的聚集和钙迁移，并减少小鼠/人β细胞中的12-HETE。 该化合物也可用于治疗或预防12-脂肪氧合酶介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：EP2906212A4

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：EP13846787

申请日：2013-10-11

申请人： AGIOS PHARMACEUTICALS INC

发明人： POPOVICI-MULLER JANETA ,  SALITURO FRANCESCO GERALD ,  SAUNDERS JEFFREY OWEN ,  TRAVINS JEREMY ,  YAN SHUNQI

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  C07C311/44 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07C311/44 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D267/10 ,  C07D295/26 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

公开(公告)号：EP1507756B1

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：EP03755422.7

申请日：2003-05-21

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： FLEMING, Paul ,  HARRIMAN, Geraldine, C., B. ,  SHI, Zhan ,  CHEN, Shaowu

IPC分类号： C07C311/14 ,  C07C311/15 ,  C07D213/02 ,  C07D237/06 ,  C07D239/69 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/21 ,  C07C311/44 ,  C07C311/46 ,  C07C317/34 ,  C07C323/49 ,  C07D213/46 ,  C07D213/50 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP2760443A1

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：EP12766434.0

申请日：2012-09-25

申请人： Glaxo Group Limited

发明人： BIRAULT, Véronique ,  CAMPBELL, Amanda, Jennifer ,  HARRISON, Stephen ,  LE, Joelle

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D233/22 ,  C07D239/28 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29

CPC分类号： C07C311/44 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C2101/16 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/42 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/22 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08

摘要： The present invention is directed to novel retinoid-related orphan receptor gamma (RORy) modulators of formula (I), processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing these modulators, and their use in the treatment of inflammatory, metabolic and autoimmune diseases mediated by RORy wherein R
1 to R
7 are as defined in claim 1.

摘要翻译： 本发明涉及新型维甲酸相关孤儿受体γ（RORγ）调节剂，其制备方法，含有这些调节剂的药物组合物及其在治疗由RORγ介导的炎症，代谢和自身免疫疾病中的用途。

公开(公告)号：EP1812416B1

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：EP05800649.5

申请日：2005-10-14

申请人： Abbott GmbH & Co. KG

发明人： DRESCHER, Karla ,  HAUPT, Andreas ,  UNGER, Liliane ,  TURNER, Sean, C. ,  BRAJE, Wilfried ,  GRANDEL, Roland ,  HENRY, Christophe

IPC分类号： C07D311/04 ,  C07D215/38 ,  C07C211/19 ,  A61K31/13 ,  A61K31/47 ,  A61K31/35 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/10 ,  C07D211/10 ,  C07D215/38 ,  C07D239/84 ,  C07D263/32 ,  C07D277/82 ,  C07D311/04 ,  C07D413/04 ,  C07D491/04

公开(公告)号：EP2601943A1

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：EP12004746.9

申请日：2007-12-07

申请人： Seoul National University Industry Foundation ,  Industry-Academic Cooperation Foundation

发明人： Park, Ki Hun ,  Lee, Jung Weon ,  Ryu, Young Bae ,  Ryu, Hyung Won ,  Lee, Sin-Ae

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C49/76

CPC分类号： A61K31/135 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C309/75 ,  C07C309/76 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  G01N33/5011 ,  G01N2333/9121

摘要： The present invention relates to a method for screening an anticancer compound and an anticancer compound screened using the method, and more particularly, to a method for screening an anticancer compound, the method comprising: culturing cancer cells expressing the oncogenic protein transmembrane 4 L6 family member 5 (TM4SF5), expressed as the polypeptide of SEQ ID NO: 2, treating the cancer cells with an anticancer candidate, and determining that the anticancer candidate is an anticancer substance when the candidate exhibits antagonistic activity against tumor formation and metastasis based on several events through the molecular mechanism of TM4SF5. The present invention also relates to chalcone compounds screened to have anticancer activity using the method, and an anticancer composition comprising the compound as an effective ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及使用该方法筛选抗癌化合物和抗癌化合物的方法，更具体地，涉及一种抗癌化合物的筛选方法，所述方法包括：培养表达致癌蛋白跨膜4L6家族成员的癌细胞 5（TM4SF5），表达为SEQ ID NO：2的多肽，用抗癌候选物处理癌细胞，并且当候选物基于若干事件显示出对肿瘤形成和转移的拮抗活性时，确定抗癌候选物是抗癌物质 通过TM4SF5的分子机制。 本发明还涉及使用该方法筛选具有抗癌活性的查耳酮化合物，以及包含该化合物作为有效成分的抗癌组合物。

公开(公告)号：EP2451795A4

公开(公告)日：2013-02-13

申请号：EP10796623

申请日：2010-07-07

申请人： OTTAWA HOSPITAL RES INST

发明人： BELL JOHN ,  DIALLO JEAN-SIMON

IPC分类号： C07D307/58 ,  A61K31/00 ,  A61K31/341 ,  A61K35/76 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07C335/16 ,  C07C335/40 ,  C07D213/75 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D319/20 ,  C07D333/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C12N7/00

CPC分类号： A61K35/766 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C49/675 ,  C07C49/747 ,  C07C205/37 ,  C07C217/84 ,  C07C233/32 ,  C07C233/38 ,  C07C243/38 ,  C07C255/37 ,  C07C311/44 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07C335/16 ,  C07C337/06 ,  C07C337/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/26 ,  C07C2603/34 ,  C07D213/75 ,  C07D233/90 ,  C07D257/04 ,  C07D307/58 ,  C07D319/20 ,  C07D333/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C12N7/00 ,  C12N2760/20232 ,  C12N2760/20251 ,  A61K2300/00