公开(公告)号：EP1007035A1

公开(公告)日：2000-06-14

申请号：EP96945379.4

申请日：1996-11-26

申请人： PURDUE RESEARCH FOUNDATION ,  INDUSTRIAL TECHNOLOGY RESEARCH INSTITUTE

发明人： CHANG, Ching-Te ,  CHANG, Ching-Jer ,  LEE, Chen-Tao ,  LIN, Fen-Lan ,  TSAI, Jih-Dar ,  ASHENDEL, Curtis, L. ,  CHAN, Thomas, C., K. ,  GEAHLEN, Robert, L. ,  WATERS, David, J.

IPC分类号： A61K31/38 ,  C07D333/14 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28 ,  C07D333/30 ,  C07D333/32

CPC分类号： C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  C07D333/18 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/32

摘要： Novel polythiophene compounds useful as anti-tumor agents are described. Preferred compounds of formula (I) wherein n is 0-2 and R2 and R3 are optionally substituted 2-thienyl or 3-thienyl have been found to exhibit selective cytotoxic activity against transformed human cells. Pharmaceutical compositions containing the described polythiophene compounds are expected to exhibit good chemotherapeutic activity against slow growing tumors based on tumor cell line assays. A method for treating patients having tumors utilizing the disclosed polythiophene compounds is also described.

公开(公告)号：EP0964851A1

公开(公告)日：1999-12-22

申请号：EP98902771.0

申请日：1998-01-07

申请人： Abbott Laboratories

发明人： DAVIDSEN, Steven, K. ,  FLORJANCIC, Alan, Scott ,  SHEPPARD, George, S. ,  GIESLER, Jamie, R. ,  XU, Lianhong ,  GUO, Yan ,  CURTIN, Michael, L. ,  MICHAELIDES, Michael, R. ,  WADA, Carol, K. ,  HOLMS, James, H.

IPC分类号： A61K31 ,  A61P19 ,  A61P29 ,  A61P35 ,  A61P43 ,  C07C233 ,  C07C259 ,  C07D207 ,  C07D209 ,  C07D213 ,  C07D235 ,  C07D263 ,  C07D277 ,  C07D333

CPC分类号： C07D207/335 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/32 ,  C07C259/06 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/14 ,  C07D213/50 ,  C07D235/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D333/22

摘要： C-terminal compounds of formula (I) are potent inhibitors of matrix metalloproteinase and are useful in the treatment of diseases in which matrix metalloproteinase play a role. Also disclosed are matrix metalloproteinase inhibiting compositions and a method of inhibiting matrix metalloproteinase in a mammal.

摘要翻译： 式（I）的C末端化合物是基质金属蛋白酶的有效抑制剂，可用于治疗基质金属蛋白酶起作用的疾病。 还公开了基质金属蛋白酶抑制组合物和哺乳动物抑制基质金属蛋白酶的方法。

公开(公告)号：EP0893434A1

公开(公告)日：1999-01-27

申请号：EP98115073.3

申请日：1991-06-03

申请人： Novartis AG

发明人： Isenring, Hans Peter, Dr. ,  Weiss, Bettina

IPC分类号： C07C251/60

CPC分类号： C07D213/30 ,  A01N37/36 ,  A01N37/50 ,  A01N43/06 ,  A01N43/10 ,  A01N43/30 ,  A01N43/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/13 ,  C07C255/64 ,  C07C323/56 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/53 ,  C07D279/12 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D307/83 ,  C07D307/84 ,  C07D317/34 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D317/62 ,  C07D317/64 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D321/02 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28

摘要： Die Erfindung betrifft neue Verbindungen der allgemeinen Formel IIIc
worin R 1 für C 1-4 -Alkyl und U für eine Abgangsgruppe stehen, sowie deren Verwendung zur Herstellung von fungiziden Oximäthern der Formel
worin R 1 C 1-4 -Alkyl bedeutet und (Y-X) für C 1-2 -alkyl-ON= und Z für eine Aldimino- oder Ketiminogruppe stehen.
Die Verbindungen der Formel I lassen sich zur Bekämpfung von Fungi in der Landwirtschaft, im Gartenbau und im Holzschutz verwenden.

摘要翻译： 式（IIIc）的烷氧基​​肟取代的苯基 - 乙醛酸烷基酯衍生物是新的。 R1 = 1-4C烷基; R2 = 1-2C烷基; 和U =离开组。 还要求的是使用（IIIc）制备式（I）的肟醚。 Y-X = CH3-ON =或CH3CH2-ON =; 和Z =阿霉素或酮咪嗪。

公开(公告)号：EP0889878A1

公开(公告)日：1999-01-13

申请号：EP97908099.0

申请日：1997-03-25

申请人： MERCK FROSST CANADA INC.

发明人： DUBE, Daniel ,  FORTIN, Rejean ,  FRENETTE, Richard ,  FRIESEN, Richard ,  GUAY, Daniel ,  PRESCOTT, Sylvie

IPC分类号： C07D317 ,  A61K31 ,  A61P29 ,  A61P31 ,  A61P35 ,  A61P43 ,  C07C311 ,  C07C317 ,  C07C321 ,  C07C323 ,  C07D213 ,  C07D333 ,  C07D339

CPC分类号： C07C311/16 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C321/28 ,  C07C323/22 ,  C07C323/62 ,  C07D333/22

摘要： The invention encompasses the novel compound of formula (I) useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式（I）化合物。 本发明还包括用于治疗包含式（I）化合物的环加氧酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：EP0840717A1

公开(公告)日：1998-05-13

申请号：EP96922156.0

申请日：1996-07-04

申请人： ZENECA LIMITED

发明人： URCH, Christopher, John ,  BROWN, Stephen, Martin ,  MARKO, Istvan, Ettienne ,  GILES, Paul, Richard ,  TUSKAZAKI, Masao

IPC分类号： C07D333 ,  B01J27 ,  C07B41 ,  C07B61 ,  C07C45 ,  C07C47 ,  C07C49 ,  C07C319 ,  C07D213 ,  C07D307 ,  C07J9 ,  C07C323

CPC分类号： C07C319/20 ,  C07B41/06 ,  C07C45/38 ,  C07C45/39 ,  C07D213/40 ,  C07D307/48 ,  C07D333/22 ,  C07J9/00 ,  C07C323/19

摘要： A process for preparing an aldehyde or ketone comprising reacting a primary or secondary alcohol with oxygen in the presence of a base, a catalytic amount of a copper salt and a suitable lignad under anhydrous conditions.

公开(公告)号：EP0659728A4

公开(公告)日：1997-08-06

申请号：EP93919623

申请日：1993-09-07

申请人： TEIJIN LTD

发明人： FURUYA MINORU ,  SUGIURA SATOSHI ,  HAZATO ATSUO

IPC分类号： C07C45/67 ,  C07C49/707 ,  C07C49/723 ,  C07C49/743 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C07C69/96 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C405/00 ,  C07D213/50 ,  C07D277/16 ,  C07D309/12 ,  C07D333/22 ,  C07F7/18 ,  C07H13/04 ,  C07H13/06 ,  C07C59/90 ,  C07C69/16

CPC分类号： C07H13/04 ,  C07C45/673 ,  C07C49/707 ,  C07C49/723 ,  C07C49/743 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C69/007 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C07C69/96 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C405/00 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/50 ,  C07D277/16 ,  C07D309/12 ,  C07D333/22 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856 ,  C07H13/06

摘要： An optically active compound represented by general formula (I), a mixture thereof, and a carcinostatic and osteogenesis promoter each containing the same as the active ingredient, wherein Y represents hydrogen or halogen; A represents hydroxy, C2-C7 acyloxy, C2-C5 alkoxycarbonyloxy or C1-C7 sulfonyloxy and B represents hydrogen, or alternatively A and B are combined together to represent a bond; R2 represents a C¿4?-C10 alicyclic hydrocarbon, C6-C10 aromatic hydrocarbon or C1-C9 heterocyclic hydrocarbon group each of which may be substituted; R?3¿ represents hydrogen or a C¿1?-C10 aliphatic hydrocarbon, C4-C10 alicyclic hydrocarbon or C6-C10 aromatic hydrocarbon group each of which may be substituted; R?4¿ represents hydrogen, C¿1?-C4 alkyl, C2-C7 acyl, C2-C5 alkoxycarbonyl, tri(C1-C7 hydrocarbyl)silyl or a group which forms an acetal bond together with the oxygen atom to which the R?4¿ is bonded; and R5 represents hydrogen or a C¿1?-C10 aliphatic hydrocarbon or C4-C10 alicyclic hydrocarbon group each of which may be substituted.

摘要翻译： 由通式（I）表示的光学活性化合物及其混合物，以及各自含有与活性成分相同的制癌和成骨促进剂，其中Y表示氢或卤素; A表示羟基，C 2 -C 7酰氧基，C 2 -C 5烷氧基羰基氧基或C 1 -C 7磺酰氧基，B表示氢，或者A和B组合在一起表示键; R 2表示可以被取代的C 4 -C 10脂环族烃，C 6〜C 10芳香族烃或C 1〜C 9杂环烃基; R 3表示氢或可以被取代的C 1 -C 10脂族烃，C 4 -C 10脂环族烃或C 6〜C 10芳族烃基; R 4表示氢，C 1 -C 4烷基，C 2 -C 7酰基，C 2 -C 5烷氧基羰基，三（C 1 -C 7烃基）甲硅烷基或与R 4基团的氧原子一起形成缩醛键的基团， 结合; R 5代表氢或可以被取代的C 1 -C 10脂族烃或C 4 -C 10脂环族烃基。

公开(公告)号：EP0773927A2

公开(公告)日：1997-05-21

申请号：EP95926026.0

申请日：1995-07-25

申请人： FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： KUNO, Atsushi ,  MIZUNO, Hiroaki ,  YAMASAKI, Kumi ,  INOUE, Yoshikazu

IPC分类号： C07D295 ,  A61K31 ,  A61P9 ,  A61P13 ,  A61P15 ,  C07C279 ,  C07D209 ,  C07D215 ,  C07D217 ,  C07D241 ,  C07D263 ,  C07D307 ,  C07D311 ,  C07D317 ,  C07D321 ,  C07D333 ,  C07D471

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07C279/22 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07C2602/28 ,  C07D209/08 ,  C07D215/14 ,  C07D217/02 ,  C07D241/42 ,  C07D295/13 ,  C07D307/46 ,  C07D307/56 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/82 ,  C07D311/58 ,  C07D311/96 ,  C07D317/54 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/36 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D333/62 ,  C07D471/04

摘要： Guanidine derivatives of formula (I) wherein R1 is hydrogen, hydroxy(lower)alkyl, protected hydroxy(lower)alkyl, acyl(lower)alkoxy, acyl(lower)alkenyl, or acyl, and R2 is ar(lower)alkenyl; aryl substituted with two suitable substituents; indenyl, indanyl, dihydrobenzocycloheptenyl, di(or tetra or hexa or octa or deca)hydronaphthyl, cyclopentenyl, dihydrothienyl, dihydrofuryl or heterobicyclic group, each of which may have suitable substituent(s); lower alkylthienyl; mono(or di)halothienyl; mono(or di or tri)halo(lower)alkylthienyl; acylthienyl; halofuryl; or mono(or di or tri)halo(lower)alkylfuryl; and a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful as a medicament.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01479 Sec。 371日期1997年2月3日 102（e）日期1997年2月3日PCT提交1995年7月25日PCT公布。 公开号WO96 / 04241 日期1996年2月15日制备药物组合物的方法，其包括将权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐与药学上可接受的载体混合。

公开(公告)号：EP0670825B1

公开(公告)日：1997-04-23

申请号：EP94901797.4

申请日：1993-11-15

申请人： NICOX S.A.

发明人： ARENA, Barbara ,  DEL SOLDATO, Piero

IPC分类号： C07C203/04 ,  A61K31/21 ,  C07D333/22 ,  C07D209/46 ,  C07D491/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/38 ,  C07D207/337 ,  C07D209/88 ,  C07D333/24 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C235/80 ,  C07C203/04 ,  C07C233/21 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07D333/22

摘要： Nitric esters with pharmacological activity having general formula (I), their pharmaceutical utilisation and process for their preparation.

公开(公告)号：EP0741693A1

公开(公告)日：1996-11-13

申请号：EP95906952.0

申请日：1995-01-16

申请人： CIBA-GEIGY AG

发明人： ZIEGLER, Hugo ,  NEFF, Denis ,  STUTZ, Wolfgang

IPC分类号： C07D317 ,  B01J23 ,  C07B61 ,  C07C249 ,  C07C251 ,  C07C253 ,  C07C255 ,  C07C323 ,  C07D213 ,  C07D307 ,  C07D311 ,  C07D319 ,  C07D333 ,  C07F5

CPC分类号： C07D213/53 ,  C07C249/12 ,  C07C251/38 ,  C07C251/48 ,  C07C251/60 ,  C07C255/64 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/22 ,  C07F5/025

摘要： Process for the preparation of 2-methoxyimino-2-arylacetic esters of formula (I) in which R is C1-C12alkyl, which comprises reacting an appropriately substituted boronic acid of general formula (II) or the trimeric form (III) herein, which is in equilibrium with it, in the presence of a Pd catalyst, with a methoxyiminoacetic ester of formula (IV) in which R is C1-C12alkyl and X is a leaving group. According to a further process variant, in principle the groups which split off the two reactants may change places. The process can be applied not only to phenyl derivatives but also to larger ring systems (naphthyl, pyridyl, heterocycles).

公开(公告)号：EP0717740A1

公开(公告)日：1996-06-26

申请号：EP94922875.0

申请日：1994-09-03

申请人： CIBA-GEIGY AG

发明人： LEHN, Jean-Marie ,  KAWAI, Stephen ,  GILAT, Sylvain

IPC分类号： G02B5 ,  C07D207 ,  C07D233 ,  C07D277 ,  C07D333 ,  C07D401 ,  C07D403 ,  C07D409 ,  C07D417 ,  C07D491 ,  C07D495 ,  C07F5 ,  C09K9 ,  G03C1 ,  G11B7

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04 ,  C09K9/02 ,  G03C1/73

摘要： The invention concerns compounds of formula (I ou II), or their salts, in which the radicals have for instance the following meaning: R1 and R2 are each hydrogen, C1-C8 alkyl, cyano or -NO2 or together are (-CF2-)m, -CF(OCH3)-CF2-CF(OCH3)-, -CF[NH2]-CF2-CF[-NH2]-, -C(=O)-O-C(=O)-, -C(=NH)-NH-C(=NH)- or -C(=O)-NH-C(=O)-; R3 and R4 are methyl; A1 and A2, independently of each other, are formyl, an acetal or thioacetal radical, phenyl, pyridiniumyl, pyridyl or other heterocyclic groups, or groups of formula (III or IV); X1 and X2 are S, O or N(R18); Y1 and Y2 are =CH- or =N-; R5 and R6 are hydrogen, halogen, -B(OH)2, C1-C8 alkyl, C1-C8 alkylthio, cyano, nitro, -N(R17)2, -C(=O)-R19, -C≡CH, phenyl or pyridyl, and R9 is a bridging group containing up to three hetero-atoms. The invention also concerns the preparation of these compounds for example by reacting alkenes with 3-haloheterocycles in the presence of a strong base; intermediates of formula (VIb) used to produce these compounds, where A2, R4, X2 and Y2 are as above, where A2 cannot be -CHO, but additionally -B(OH)2 and -CH=NR26; compositions containing these compounds, and the use of the compounds or compositions described above as dyes, colour indicators, photo-switches or data stores.