公开(公告)号：JP5803590B2

公开(公告)日：2015-11-04

申请号：JP2011248357

申请日：2011-11-14

申请人： 住友化学株式会社

发明人： 松本 努 ,  増本 勝久 ,  田中 章夫

IPC分类号： C07C67/333 ,  C07C69/757 ,  C07D263/16 ,  C07D263/14 ,  C07C237/24 ,  C07F7/18

CPC分类号： B01J31/22 ,  C07B53/00 ,  C07C237/24 ,  C07C67/347 ,  C07D263/14 ,  C07D263/16 ,  C07F7/1852 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/02

公开(公告)号：JP2015525238A

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：JP2015518324

申请日：2013-06-04

申请人： アン−ゴック ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド ,  アン−ゴック ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド ,  バミケム カンパニー リミテッド ,  バミケム カンパニー リミテッド ,  インチョン ユニヴァーシティー インダストリー アカデミック コーオペレイション ファンデーション ,  インチョン ユニヴァーシティー インダストリー アカデミック コーオペレイション ファンデーション

发明人： スンキル アン ,  スンキル アン ,  ジン オ ,  ジン オ ,  ナムソン チョイ ,  ナムソン チョイ ,  チャンキュン ハン ,  チャンキュン ハン ,  テ−ジョン キム ,  テ−ジョン キム ,  カムサ ペ ,  カムサ ペ ,  ヨンジュン シン ,  ヨンジュン シン ,  ドン−オ ハン ,  ドン−オ ハン ,  チョルキュ ハン ,  チョルキュ ハン

IPC分类号： C07C311/15 ,  A61K31/18 ,  A61K31/223 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07C303/38 ,  C07C311/29

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C237/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/08 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D231/18 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D275/06 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D295/215 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D417/12

摘要： 本発明は、11&bgr;−HSD1酵素を阻害する能力を有する新規化合物またはその医薬的に許容される塩、これを製造する方法、およびこれを有効成分として含有する医薬組成物に関する。本発明による化合物は、11&bgr;−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型(11&bgr;−HSD1)の活性を選択的に阻害するため、11&bgr;−HSD1の過剰な活性によって引き起こされる疾患、例えばインスリン非依存性(2型)糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリックシンドローム、ならびにグルココルチコイドの過剰な活性によってもたらされる疾患および状態を処置するための治療薬として有効に使用することができる。【選択図】なし

摘要翻译： 本发明中，11 BGR;涉及新颖的化合物或包含其药学可接受的盐，其制造方法，以及一样具有抑制11β-HSD1酶的能力的活性成分的药物组合物。 的化合物根据本发明，11 BGR; - 羟基类固醇脱氢酶1型（11 BGR-HSD1）为，11 BGR的选择性抑制活性; 2引起的-HSD1过度活动，如非胰岛素依赖性疾病（ 型）糖尿病，胰岛素抗性，肥胖症，可以有效地使用作为脂质紊乱，代谢综合征，以及用于引起的糖皮质激素的过度活性的疾病和病症的治疗的治疗剂。 系统技术领域

公开(公告)号：JP5674723B2

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：JP2012146521

申请日：2012-06-29

申请人： グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング

发明人： ノルテ・ベルト ,  シュレーダー・ヴォルフガング ,  リンツ・クラウス ,  エングルベルガー・ヴェルナー ,  シック・ハンス ,  グラオバオム・ハインツ ,  ローロフ・ビルギット ,  オーツェゴウスキ・ジークリット ,  バリント・ジョセフ ,  ゾンネンシャイン・ヘルムート

IPC分类号： C07C211/40 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/10 ,  A61P17/04 ,  A61P21/02 ,  A61P23/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/10 ,  A61P25/12 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  A61P27/16 ,  A61P43/00 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C229/16 ,  C07C233/41 ,  C07C311/18 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/62 ,  C07D213/36 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D251/16 ,  C07D295/12 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D209/20 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/404 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C211/40 ,  C07C211/54 ,  C07C215/14 ,  C07C215/42 ,  C07C217/74 ,  C07C223/04 ,  C07C229/16 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C233/41 ,  C07C233/62 ,  C07C233/79 ,  C07C235/54 ,  C07C237/06 ,  C07C237/24 ,  C07C275/24 ,  C07C311/07 ,  C07C311/18 ,  C07C311/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D211/62 ,  C07D213/12 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D295/135 ,  C07D309/08 ,  C07D333/20 ,  C07D403/08 ,  C07D409/08

公开(公告)号：JP5635073B2

公开(公告)日：2014-12-03

申请号：JP2012502701

申请日：2010-04-02

申请人： ピエール、ファーブル、メディカマン

发明人： ステファヌ、キュイシア ,  エイドリアン、ニューマン‐タンクレディ ,  オリビエ、ビトン ,  ベルナール、バシェ

IPC分类号： C07C237/24 ,  A61K31/16 ,  A61K31/166 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/40 ,  C07C247/12 ,  C07C327/46 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D215/14 ,  C07D317/30 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/75 ,  C07D333/36

公开(公告)号：JP2014523857A

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：JP2014508179

申请日：2012-04-30

申请人： ザ ブロード インスティテュート, インコーポレイテッド ,  ザ ジェネラル ホスピタル コーポレーション ドゥーイング ビジネス アズ マサチューセッツ ジェネラル ホスピタル ,  マサチューセッツ インスティテュート オブ テクノロジー

发明人： エドワード ホルソン ,  フローレンス フェブリエ ワグナー ,  ミシェル ワイウェル ,  リー‐フェイ ツァイ ,  ステファン ハガーティ ,  ヤン‐リン チャン

IPC分类号： C07C233/62 ,  A61K31/13 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/27 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/50 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P7/00 ,  A61P7/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C233/43 ,  C07C233/82 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C281/06 ,  C07D205/04 ,  C07D205/06 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D213/40 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D241/12 ,  C07D295/20 ,  C07D307/93 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D311/58 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/167 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/402 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07C211/52 ,  C07C233/42 ,  C07C233/43 ,  C07C233/56 ,  C07C233/62 ,  C07C235/82 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C271/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/40 ,  C07C281/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/50 ,  C07D205/04 ,  C07D205/06 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D241/12 ,  C07D295/185 ,  C07D295/195 ,  C07D309/08 ,  C07D311/04 ,  C07D311/82 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08

摘要： 本発明は、式（I）の化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関し、式中U、J、V、X、R
2a 、R
2b 、R
2c 、R
5 およびtは本明細書において記載するとおりである。 本発明は、概してヒストンデアセチラーゼ阻害剤ならびにそれらの作製法および使用法に関する。 これらの化合物は、認知機能を促進し、学習および記憶形成を増強するために有用である。 加えて、これらの化合物は、例えば、ヒトおよび動物における神経障害、記憶および認知機能障害/欠陥、消去学習障害、真菌疾患および感染症、炎症疾患、血液疾患、ならびに新生物疾患を含む、様々な状態を処置、緩和、および/または予防するのに有用である。

公开(公告)号：JP5238812B2

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：JP2010522365

申请日：2008-08-28

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

发明人： ノルベルト ハウエル ,  アンジェロ チェチ ,  エンツォ チェレダ ,  ヘンリー ドーツ ,  インゴ コネツキー ,  ユールゲン マック ,  ヘニンク プリープケ ,  メッツ アネッテ シューラー ,  ライナー ヴァルター

IPC分类号： C07C237/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/417 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C255/19 ,  C07C317/44 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D307/56 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07C237/24 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

公开(公告)号：JP5236293B2

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：JP2007551399

申请日：2006-01-12

申请人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company

发明人： ジェイムズ・アール・コート ,  ミミ・エル・クアン ,  ジョアン・エム・スモールヒーア ,  ドナルド・ジェイ・ピント

IPC分类号： C07C237/24 ,  A61K31/16 ,  A61K31/19 ,  A61K31/221 ,  A61K31/275 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/424 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5375 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07C255/60 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07D207/323 ,  C07D213/26 ,  C07D215/12 ,  C07D215/22 ,  C07D231/56 ,  C07D233/88 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D295/12 ,  C07D333/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07C255/44 ,  C07C237/24 ,  C07C271/28 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/335 ,  C07D213/40 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D215/04 ,  C07D215/227 ,  C07D231/56 ,  C07D233/88 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D295/135 ,  C07D333/40 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12

公开(公告)号：JP2013103904A

公开(公告)日：2013-05-30

申请号：JP2011248357

申请日：2011-11-14

申请人： Sumitomo Chemical Co Ltd ,  住友化学株式会社

发明人： MATSUMOTO TSUTOMU ,  MASUMOTO KATSUHISA ,  TANAKA AKIO

IPC分类号： C07F7/18 ,  B01J31/22 ,  B01J31/30 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/333 ,  C07C69/757 ,  C07C237/24 ,  C07D263/14 ,  C07D263/16

CPC分类号： B01J31/22 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/347 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D263/14 ,  C07D263/16 ,  C07F7/1852 ,  C07C69/757

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To solve the problem that, in conventional methods for producing an optically active cyclopropane compound, there are cases of being not always sufficiently satisfactory in terms of the selectivity of the compound's cis-trans isomers.SOLUTION: An optically active bisoxazoline compound represented by formula (1) (wherein, R, Rand Rare each independently 1-8C alkyl, phenyl or benzyl; n is an integer of 0-3; and * denotes the asymmetric center) is provided. An asymmetric catalyst obtained by mixing the compound with a cuprous or cupric compound is also provided.

摘要翻译： 要解决的问题为了解决在常规的光学活性环丙烷化合物的制备方法中，化合物的顺 - 反式异构体的选择性方面并不总是令人满意的情况。 解决方案：由式（1）表示的光学活性双恶唑啉化合物（其中，R 2 ，R 2 苯基或苄基; n为0-3的整数，*表示不对称中心）。 还提供了通过将化合物与亚铜或铜化合物混合而获得的不对称催化剂。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012522755A

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：JP2012502701

申请日：2010-04-02

申请人： ピエール、ファーブル、メディカマン

发明人： エイドリアン、ニューマン‐タンクレディ ,  オリビエ、ビトン ,  ステファヌ、キュイシア ,  ベルナール、バシェ

IPC分类号： C07C237/24 ,  A61K31/16 ,  A61K31/166 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/40 ,  C07C247/12 ,  C07C327/46 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D215/14 ,  C07D317/30 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/75 ,  C07D333/36

摘要： 本発明は、一般式（１）の化合物（式中、−ａ−は単結合または二重結合であり、Ａｒは置換または非置換の芳香族基であり、Ｒ１およびＲ２は各々独立して、または一緒に、水素原子、または分岐鎖状もしくは非分岐鎖状、飽和もしくは不飽和、置換もしくは非置換のＣ
１ ‐Ｃ
６ アルキル基であり、Ｒ１およびＲ２の基はまた、ヘテロ環を形成してもよく、Ｒ３およびＲ３'は各々独立して、または一緒に、水素原子またはＣ
１ ‐Ｃ
６ アルキル基であり、Ｘは酸素原子または硫黄原子である）、および薬学上許容される無機酸または有機酸との一般式（１）の化合物の付加塩に関する。

公开(公告)号：JP4874237B2

公开(公告)日：2012-02-15

申请号：JP2007512028

申请日：2005-05-06

申请人： グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング

发明人： シック・ハンス ,  ズンダーマン・ベルント ,  ヒンツェ・クラウディア

IPC分类号： C07C237/24 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/405 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P3/06 ,  A61P7/10 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P17/04 ,  A61P21/02 ,  A61P23/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  A61P27/16 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/18