公开(公告)号：JP5661192B2

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：JP2013537063

申请日：2011-10-26

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft ,  エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： ネッテコフェン，マティアス ,  ノークロス，ロジャー ,  ポララ，アレッサンドラ

IPC分类号： C07D263/28 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P1/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/10 ,  A61P25/12 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D263/28 ,  C07D263/16 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

公开(公告)号：JPWO2007026753A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：JP2007533286

申请日：2006-08-30

申请人： 国立大学法人 北海道大学 ,  国立大学法人 北海道大学 ,  三菱瓦斯化学株式会社

发明人： 原　正治 ,  正治 原 ,  福原　彊 ,  彊 福原 ,  敏雄 日高 ,  敏雄 日高

IPC分类号： C07D263/12 ,  C07D263/16 ,  C07D265/08

CPC分类号： C07D263/12 ,  C07D263/16 ,  C07D263/56 ,  C07D265/08 ,  C07D277/10

摘要： 本発明は、1,2−アミノアルコール類または1,2−アミノチオール類と、α、α−ジハロアミン類を反応させて、下記の一般式(3)で表される2−オキサゾリン類縁体または1,3−オキサジン類縁体を製造する方法である。(式中、nは0または1であり、Rは酸素原子または硫黄原子の何れかである。R1、R2、R3は、以下の群1から群3に示す何れかの原子または基であり、R0は、以下の群2または群3の何れかの原子または基である。R1、R2、R3の何れか2つ以上は互いに結合して環を形成していても良い。群1:水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ホルミル基、カルボキシル基、スルホニル基、スルフィノイル基、またはスルフェニル基;群2:任意の置換基を有する事のあるアルキル基、アリール基、またはアラルキル基;群3:アルキル置換、アリール置換若しくはアラルキル置換されたオキシ基、カルボニル基、オキシカルボニル基、カルボニルオキシ基、チオ基、スルホニル基、スルフィノイル基、またはスルフェニル基)

公开(公告)号：JP2008520665A

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：JP2007543066

申请日：2005-10-25

申请人： ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

发明人： スイ，ジフア ,  ツアング，スーシング ,  リー，シアオジエ

IPC分类号： C07C233/11 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/336 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/655 ,  A61K31/695 ,  A61P7/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/10 ,  A61P15/16 ,  A61P17/00 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P25/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C233/15 ,  C07C233/22 ,  C07C233/33 ,  C07C243/18 ,  C07C251/48 ,  C07C255/44 ,  C07C255/63 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07C381/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/84 ,  C07D231/04 ,  C07D231/06 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D263/28 ,  C07D303/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D263/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/24 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： 本発明は、新規な複素環誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてこれらをアンドロゲン受容体が媒介する障害および状態の治療で用いることに向けたものである。

公开(公告)号：JP3889047B2

公开(公告)日：2007-03-07

申请号：JP50354397

申请日：1996-06-04

申请人： フアルマシア・エ・アツプジヨン・エツセ・ピー・アー

发明人： ジエンナーリ，チエサレ ,  バノツテイ，エルメス ,  ブルペツテイ，アンナ ,  モンジエーリ，ニコラ

IPC分类号： C07D305/14 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/26 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D263/04 ,  C07D263/16 ,  C07D305/14 ,  C07D413/12 ,  Y02P20/55

公开(公告)号：JP2004515458A

公开(公告)日：2004-05-27

申请号：JP2001584227

申请日：2001-05-16

申请人： セフアロン・インコーポレーテツド

发明人： チヤタージー，サンカー ,  デユン，デレク ,  ベイコン，エドワード・アール ,  ボート，ジエフリー・エル ,  マラモ，ジヨン・ピー ,  ミラー，マシユー・エス

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D211/88 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D219/04 ,  C07D231/54 ,  C07D233/54 ,  C07D261/08 ,  C07D263/10 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D311/84 ,  C07D333/18 ,  C07D335/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/16 ,  C07D207/416 ,  C07D211/88 ,  C07D213/34 ,  C07D219/04 ,  C07D231/54 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D311/84 ,  C07D333/18 ,  C07D335/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

摘要： The present invention is directed to substituted thioacetamides of formula (I): in which Ar1, Ar2, R1-R4 and n are as defined in the claims, process for their preparation and uses of the thioacetamides for the treatment of sleepiness, tiredness, Parkinson's disease, cerebral ischaemia, stroke, sleep apneas, eating disorders, attention deficit hyperactivity disorder, cognitive dysfunction or fatigue; for the promotion of wakefulness, stimulation of appetite or weight gain or for the treatment of disorders associated with hypofunctionality of the cerebral cortex such as depression, schizophrenia and chronic fatigue syndrome. .

公开(公告)号：JPS5176220A

公开(公告)日：1976-07-01

申请号：JP61975

申请日：1974-12-26

申请人： Tanabe Seiyaku Co

发明人： MYOSHI SOJI ,  MATSUMOTO KAZUO ,  URABE JUJI ,  IWASAKI TAMEO

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C227/04 ,  C07C227/06 ,  C07C229/22 ,  C07D263/16

CPC分类号： C07D263/16

公开(公告)号：JP5819305B2

公开(公告)日：2015-11-24

申请号：JP2012534288

申请日：2010-10-12

申请人： リガンド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド

发明人： リン・ジ ,  アンドリュー・アール・ハドソン ,  コルネリス・アー・ファン・ウーフェレン ,  スティーブン・エル・ローチ ,  ビジャン・ペドラム ,  シェン・イシン ,  リノ・フアン・ヴァルデス ,  ジュリアン・ベイシンガー ,  バージニア・ヘザー・シャロン・グラント ,  ジェイソン・シー・ピッケンズ

IPC分类号： C07C235/84 ,  C07C311/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D211/46 ,  C07D231/56 ,  C07D295/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/10 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C237/40

CPC分类号： A61K31/15 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/245 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  C07C233/78 ,  C07C233/80 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C237/42 ,  C07C243/38 ,  C07C247/18 ,  C07C251/48 ,  C07C251/66 ,  C07C251/68 ,  C07C251/86 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/24 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/12 ,  C07D213/53 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D231/26 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D235/20 ,  C07D235/24 ,  C07D235/30 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/04 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/04 ,  C07D263/16 ,  C07D263/57 ,  C07D265/36 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D317/62 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/113

公开(公告)号：JP5777841B2

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：JP2015510662

申请日：2012-11-15

申请人： ロンザ・リミテッド

发明人： サラゴサ・デールバルト,フロレンシオ ,  クレシャ,アンナ ,  エルツナー,シュテファン ,  ブヨク,ロベルト ,  ローベル,ズビグニェフ ,  ボイチェホフスキ,クシシュトフ

IPC分类号： C07D263/16 ,  C07D233/58

CPC分类号： C07D233/58 ,  C07D233/56 ,  C07D263/16

公开(公告)号：JP2014510786A

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：JP2014505076

申请日：2012-04-12

申请人： チョンクンダン ファーマシューティカル コーポレーション

发明人： ソヒ イ ,  ジョンテク オ ,  ジェグァン イ ,  ジェウォン イ ,  スヨル ペ ,  ニナ ハ ,  セラ イ

IPC分类号： C07D263/38 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07D413/08

CPC分类号： C07D263/24 ,  C07D263/16 ,  C07D263/22 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D417/12

摘要： 本発明は、式Iのシクロアルケニルアリール誘導体、その異性体、薬学的に許容可能なそれらの塩、それらの水和物またはそれらの溶媒和物、該誘導体の製造方法、およびこれを含有する薬学的組成物に関する。 本発明の化合物はCETP活性阻害効果を有する。 これは、該化合物がHDL-コレステロールを増加させLDL-コレステロールを減少させることができることを意味する。

公开(公告)号：JP5301270B2

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：JP2008517863

申请日：2007-05-22

申请人： 株式会社カネカ

发明人： 耕平 森 ,  章 西山 ,  直明 田岡 ,  大輔 森山 ,  伸夫 長嶋

IPC分类号： C07D263/16 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/317 ,  C07C69/675 ,  C07D303/48 ,  C12P7/42

CPC分类号： C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/31 ,  C07C231/18 ,  C07C237/04 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/02 ,  C07D263/16 ,  C07D301/24 ,  C07D303/16 ,  C07D303/48 ,  C12P7/42 ,  C12P13/02 ,  C12P41/002 ,  C07C69/675

摘要： An objective of the present application is to provide an industrially practicable method for producing an optically-active 3-amino-2-hydroxypropionic cyclopropylamide derivative or salt thereof from an inexpensive easily-available starting material. The derivative or salt thereof is useful as an intermediate for a medicine. It is also intended by the present application to provide a useful intermediate of the derivative. The objective is attained by the following method. First, an easily-available 2-halo-3-oxopropionic acid derivative is asymmetrically reduced, and then epoxidated to produce an optically-active epoxycarboxylic acid derivative. Next, the derivative is converted into an optically-active epoxyamide derivative by reaction with cyclopropylamine, and then reacted with a nitrile to obtain an optically-active oxazolinamide derivative. Subsequently, selective acid solvolysis of the oxazoline skeleton gives the optically-active 3-amino-2-hydroxypropionic cyclopropylamide derivative or salt thereof.