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公开(公告)号:JP5572625B2
公开(公告)日:2014-08-13
申请号:JP2011520111
申请日:2009-07-17
发明人: ジメネッツ・ハーモジーネス・エヌ , リ・ガイイング , ドラー・ダリオ , グレノン・マイケル , ホワイト・アンドルー・ディー , グオ・マオジュン , マ・ギル
IPC分类号: C07C233/79 , A61K31/4155 , A61K31/427 , A61K31/4402 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P43/00 , C07C255/57 , C07D213/81 , C07D231/14 , C07D241/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12
CPC分类号: C07D401/12 , C07C233/79 , C07C255/60 , C07C2603/74 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D231/14 , C07D239/28 , C07D241/24 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04
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公开(公告)号:JP2013503128A
公开(公告)日:2013-01-31
申请号:JP2012526026
申请日:2010-08-24
发明人: コルツェヴスキ,サビーネ , ピナール,エマニュエル
IPC分类号: C07C235/62 , A61K31/166 , A61K31/351 , A61K31/382 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/451 , A61K31/5395 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07B53/00 , C07C231/12 , C07C231/18 , C07C233/79 , C07C319/20 , C07C323/62 , C07D205/04 , C07D207/06 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D211/38 , C07D211/44 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D265/30 , C07D295/04 , C07D295/12 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D487/04
CPC分类号: A61K31/166 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4453 , A61K31/495 , A61K31/5375 , C07C233/79 , C07C235/62 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/06 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D211/38 , C07D211/46 , C07D295/12 , C07D295/20 , C07D309/14 , C07D335/02 , C07D487/10
摘要: 本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式(I)[式中、R
1 /R
2 は、各々独立して、水素、低級アルキル、−CH
2 )
o −シクロアルキル(oは0又は1である)又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか;あるいはR
1 及びR
2 は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH
2 )
3 −、−(CH
2 )
4 −、−(CH
2 )
5 −、−(CH
2 )
2 −O−(CH
2 )
2 −、−(CH
2 )
2 −S−(CH
2 )
2 −、−(CH
2 )
2 −NR−(CH
2 )
2 −、−(CH
2 )
2 −C(O)−(CH
2 )
2 −、−(CH
2 )
2 −CF
2 −(CH
2 )
2 −、−CH
2 −CHR−(CH
2 )
2 、−CHR−(CH
2 )
3 、CHR−(CH
2 )
2 −CHR−を含む環であるか、又は2,6−ジアザ−スピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてRは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はC(O)O−低級アルキルであり;Xは、−(CH
2 )
4 −、−(CH
2 )
3 −、−(CH
2 )
2 −又は−CH
2 −であり;R
3 は、S−低級アルキル、CF
3 、OCHF
2 、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり;R
4 は、CF
3 、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてnは、1又は2である]の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体の使用に関する。-
公开(公告)号:JP2004504303A
公开(公告)日:2004-02-12
申请号:JP2002512149
申请日:2001-07-05
发明人: ウェッツェル、ジョン , グルチョウスキー、チャールズ , チウ、ジョージ , ディレオン、ジョン・イー , ナガラトーナム、ダーナパラン , ノーブル、スチュアート , マルザバディ、モハンマド・アール , ラグー、バーラット
IPC分类号: A61K9/02 , A61K9/08 , A61K9/20 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , A61K31/4192 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61K31/519 , A61P3/04 , A61P5/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/12 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00 , C07C233/79 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D239/36 , C07D249/18 , C07D295/06 , C07D295/073 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D491/107 , C07D493/10
CPC分类号: C07D239/36 , A61K31/165 , A61K31/4188 , A61K31/4192 , A61K31/427 , A61K31/505 , C07C233/79 , C07C2601/14 , C07D211/52 , C07D211/58 , C07D249/18 , C07D295/073 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D493/10
摘要: 本発明はメラニン凝集ホルモン−1(MCH1)受容体の選択的アンタゴニストである化合物に向けられる。 本発明は治療上有効量の本発明の化合物と医薬上許容される担体とを含んでなる医薬組成物を提供する。 本発明は治療上有効量の本発明の化合物と医薬上許容される担体とを組み合わせることによって製造される医薬組成物を提供する。 本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物と医薬上許容される担体とを組み合わせることを含んでなる医薬組成物の製造方法を提供する。 本発明はまた、被験体による食物消費を低下させるのに有効な量の本発明の化合物を被験体に投与することを含んでなる、被験体の接触挙動を改善する方法を提供する。 本発明はさらに、被験体による食物消費を低下させるのに有効な量の本発明の化合物を被験体に投与することを含んでなる、被験体の摂食障害を治療する方法を提供する。 本発明の実施形態では、摂食障害は多食症、神経性食欲昂進症または肥満症である。
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公开(公告)号:JP6377732B2
公开(公告)日:2018-08-22
申请号:JP2016520298
申请日:2014-05-09
发明人: ツァクラキディス,クリストス , シュテール,ヴォルフガンク , ロイトナー,ビルギッタ , チョドロフスキ,パウル , フクス,トーマス
IPC分类号: C07C255/57 , C07C235/54 , C07C231/02 , C07C253/30 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61K31/423 , A61K31/4418 , A61K31/166 , A61K31/428 , A61K31/4184 , A61K31/519 , A61K31/4164 , A61K31/277 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/416 , A61K31/235 , A61K31/415 , A61K31/357 , A61K31/4045 , A61K31/501 , A61K31/497 , A61K31/437 , A61K31/506 , A61K31/427 , A61K31/4245 , C07D487/04 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D263/57 , C07D277/66 , C07D235/18 , C07D233/64 , C07D231/56 , C07D317/60 , C07D231/12 , C07D319/20 , C07D209/34 , C07D209/42 , C07D209/08 , C07D209/24 , C07D209/10 , C07D209/30 , C07D209/40 , C07D213/56 , C07C233/79
CPC分类号: C07C233/79 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/451 , A61K31/501 , A61K31/519 , C07C231/10 , C07C235/42 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C255/60 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D209/34 , C07D209/42 , C07D213/56 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/26 , C07D233/58 , C07D235/06 , C07D235/18 , C07D235/26 , C07D249/18 , C07D263/57 , C07D277/62 , C07D277/66 , C07D309/04 , C07D317/50 , C07D319/18 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
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公开(公告)号:JP2013518845A
公开(公告)日:2013-05-23
申请号:JP2012551586
申请日:2011-01-31
申请人: ノバルティス アーゲー
发明人: デイビッド・ビーティー , イアン・ブルース , アニー−オディール・コルソン , アンドリュー・ジェイムズ・カルショー , トーマス・シャープ
IPC分类号: C07D213/74 , A61K31/192 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/4162 , A61K31/4196 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/455 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/12 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/16 , A61P15/00 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/34 , A61P25/36 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07C233/79 , C07D231/12 , C07D231/20 , C07D231/38 , C07D231/54 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07D491/052
CPC分类号: C07D213/82 , C07C233/79 , C07C2601/14 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/20 , C07D231/38 , C07D231/54 , C07D231/56 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D491/052
摘要: 副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)受容体アンタゴニストとして有用な式(I)
のシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。-
公开(公告)号:JP2011529057A
公开(公告)日:2011-12-01
申请号:JP2011520111
申请日:2009-07-17
发明人: グオ・マオジュン , グレノン・マイケル , ジメネッツ・ハーモジーネス・エヌ , ドラー・ダリオ , ホワイト・アンドルー・ディー , マ・ギル , リ・ガイイング
IPC分类号: C07C233/79 , A61K31/4155 , A61K31/427 , A61K31/4402 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P43/00 , C07C255/57 , C07D213/81 , C07D231/14 , C07D241/24 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D417/12
CPC分类号: C07D401/12 , C07C233/79 , C07C255/60 , C07C2603/74 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D231/14 , C07D239/28 , C07D241/24 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04
摘要: 本発明は、式(I)のアダマンチル−ジアミド誘導体(R
1 およびR
2 は、本明細書に定義する通りである)、またはその薬学的に許容可能な塩、および医薬組成物、およびそれらを使用する方法を提供する。-
公开(公告)号:JP2016522225A
公开(公告)日:2016-07-28
申请号:JP2016520298
申请日:2014-05-09
申请人: メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung , メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung
发明人: ツァクラキディス,クリストス , シュテール,ヴォルフガンク , ロイトナー,ビルギッタ , チョドロフスキ,パウル , フクス,トーマス
IPC分类号: C07C233/79 , A61K31/166 , A61K31/235 , A61K31/277 , A61K31/357 , A61K31/4045 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07C235/54 , C07C255/57 , C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/24 , C07D209/30 , C07D209/34 , C07D209/40 , C07D209/42 , C07D213/56 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/64 , C07D235/18 , C07D263/57 , C07D277/66 , C07D317/60 , C07D319/20 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
CPC分类号: C07C233/79 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/451 , A61K31/501 , A61K31/519 , C07C231/10 , C07C235/42 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C255/60 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/30 , C07D209/34 , C07D209/42 , C07D213/56 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D233/26 , C07D233/58 , C07D235/06 , C07D235/18 , C07D235/26 , C07D249/18 , C07D263/57 , C07D277/62 , C07D277/66 , C07D309/04 , C07D317/50 , C07D319/18 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要: 式Iで表され、式中R1、R4、R6、R、X1、X2、X3、X4、qおよびWが請求項1に示した意味を有する化合物は、脂肪酸シンターゼの阻害剤であり、とりわけ疾患、例えば癌、心血管疾患、中枢神経系傷害および種々の形態の炎症の処置のために使用することができる。
摘要翻译: 由式I表示,具有的含义,其中R1,R4,R6,R,X1,X2,X3,X4,q和W的权利要求1所示是脂肪酸合酶的抑制剂,特别是疾病的化合物 如癌症,心血管疾病,它可用于中枢神经系统损伤和各种形式的炎症的治疗。
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公开(公告)号:JP5674723B2
公开(公告)日:2015-02-25
申请号:JP2012146521
申请日:2012-06-29
发明人: ノルテ・ベルト , シュレーダー・ヴォルフガング , リンツ・クラウス , エングルベルガー・ヴェルナー , シック・ハンス , グラオバオム・ハインツ , ローロフ・ビルギット , オーツェゴウスキ・ジークリット , バリント・ジョセフ , ゾンネンシャイン・ヘルムート
IPC分类号: C07C211/40 , A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/455 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P1/12 , A61P1/14 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P9/02 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/10 , A61P17/04 , A61P21/02 , A61P23/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/10 , A61P25/12 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P25/32 , A61P25/36 , A61P27/16 , A61P43/00 , C07C215/42 , C07C217/74 , C07C229/16 , C07C233/41 , C07C311/18 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D211/26 , C07D211/62 , C07D213/36 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D251/16 , C07D295/12 , C07D309/04 , C07D309/08 , C07D333/20 , C07D401/12 , C07D403/06
CPC分类号: C07D209/20 , A61K31/135 , A61K31/136 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/404 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07C211/40 , C07C211/54 , C07C215/14 , C07C215/42 , C07C217/74 , C07C223/04 , C07C229/16 , C07C233/36 , C07C233/40 , C07C233/41 , C07C233/62 , C07C233/79 , C07C235/54 , C07C237/06 , C07C237/24 , C07C275/24 , C07C311/07 , C07C311/18 , C07C311/37 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D209/12 , C07D209/14 , C07D211/62 , C07D213/12 , C07D213/82 , C07D231/14 , C07D251/48 , C07D251/54 , C07D295/135 , C07D309/08 , C07D333/20 , C07D403/08 , C07D409/08
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公开(公告)号:JP2007508303A
公开(公告)日:2007-04-05
申请号:JP2006533994
申请日:2004-09-24
发明人: エリック フー シュウフェン
IPC分类号: C07C233/79 , A61K31/166 , A61K31/4453 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P31/04 , C07D295/12 , C07D295/135
CPC分类号: C07C233/79 , C07C2602/10 , C07D295/135
摘要: 本発明は、ヒト及び哺乳類の食欲の調節剤として作用できる化合物に関し、従って体重を減少させる手段を提供する。 本発明の化合物はメラニン凝集ホルモンに対して選択的であり、他の食欲に関連する脳受容体と相互作用するような化合物から生じる致命的な副作用がない。
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公开(公告)号:JP2018527303A
公开(公告)日:2018-09-20
申请号:JP2017567220
申请日:2016-05-31
发明人: ザール・ミケ , ツァイスベルガー・エドゥアルト , ツェー・マティアス , シャッカー・オットマー , ステファヌ・パスカル
IPC分类号: C08K5/3435 , C08L101/00 , C07D211/58
CPC分类号: C07D211/58 , C07C233/79 , C08K5/005 , C08K5/3435 , C08L23/0846 , C08L29/04 , C08L67/00 , C08L77/00 , C08L2201/08 , G01N23/20075 , C08L23/0861
摘要: 本発明は、式(I)の化合物であって、 【化1】 15.0および22.7の2θ角に強い強度を有し、5.0、11.3、18.9、20.8、21.6および23.6の2θ角に中等度の強度を有する、CuK α 線(0.154nm)を用いて測定したX線粉末ダイアグラムにおける特徴的なシグナルを特徴とする化合物、ならびに、少なくとも1種の式(II)のイソフタル酸ジエステル 【化2】 [式中、R 1 およびR 2 は同一であるかまたは異なっており、脂肪族残基を意味する] を、2当量の4−アミノ−2,2,6,6−テトラメチルピぺリジンと、金属アルコキシドの群からの少なくとも1種の触媒の存在下において、50〜150℃の反応温度で、反応させることによる、式(I)の化合物の製造のための方法に関する。
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