公开(公告)号：JP2007518824A

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：JP2006551404

申请日：2005-01-24

申请人： アムゲン インコーポレイテッド

发明人： エー． ウィッティントン，ダグラス ,  ウェイス，マシュー ,  エル． キム，ジョセフ ,  キム，デソン ,  グレイスファ，ラッセル ,  シー，ニン ,  ジャーメイン，ジュリー ,  シュー，シミン ,  タスカー，アンドリュー ,  チェン，ユエン ,  シー． チャフィー，スチュアート ,  チョケット，デボラ ,  ヴィ． ディピエトロ，ルシアン ,  ジェイ． ヌニェス，ジョセフ ,  ハーマンジ，ジーン−クリストフ ,  エイチ． バックナー，ウィリアム ,  エフ． パテル，ヴィノッド ,  エル． ハドウス，ブライアン ,  ジェイ． ハブグッド，グレゴリー ,  エル． ブチャナン，ジョン ,  ブッカー，ション ,  ベロン，スティーヴン ,  ボーグ，ジョージ ,  ポタッシュマン，マイケル ,  ダブリュ． マーティン，マシュー ,  シー． マクゴーワン，デビッド ,  イー． マッセ，クライグ ,  ラ，ダニエル

IPC分类号： C07D213/68 ,  A61K31/437 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/24 ,  C07D237/34 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/84 ,  C07D239/88 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D237/34 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/84 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： 選ばれた化合物はＨＧＦ介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。 本発明は新規な化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。 また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。

公开(公告)号：JP2007513166A

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：JP2006542729

申请日：2004-12-02

申请人： エフ エム シー コーポレーションFmc Corporation

发明人： エイチ イエガー，ウォルター ,  ダブリュー スツエパンスキー，スチーブン ,  セオドリディス，ジョージ ,  ジェイ ダガン，ベンジャミン ,  エフ チャレロ，ジョン ,  エム パテル，マノラマ ,  ユー，ジァンミン ,  エム ローシュ，デビッド

IPC分类号： C07D213/61 ,  A01N20060101 ,  A01N43/08 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/824 ,  A01N43/828 ,  A01N43/836 ,  A01N43/88 ,  A01N51/00 ,  A01N57/32 ,  A01P7/04 ,  C07D213/02 ,  C07D213/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/73 ,  C07D233/54 ,  C07D237/08 ,  C07D237/12 ,  C07D239/30 ,  C07D241/16 ,  C07D261/08 ,  C07D263/34 ,  C07D273/00 ,  C07D277/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D285/06 ,  C07D307/02 ,  C07D307/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F9/58

CPC分类号： C07D213/26 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  A01N43/88 ,  A01N47/40 ,  A01N51/00 ,  A01N57/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/73 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D237/12 ,  C07D239/30 ,  C07D241/16 ,  C07D261/08 ,  C07D263/34 ,  C07D273/00 ,  C07D277/32 ,  C07D285/06 ,  C07D307/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F9/588

摘要： 【課題】殺虫効果あるいはダニを殺す効果を示すＮ−（ヘテロアリールアルキル）アルカンジアミン誘導体の新規の化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉ
【化１】

（式中、Ａｒ、ａ、ｒ、Ｒ、Ｒ
ａ 、Ｒ
ｂ 、Ｒ
ｃ 、Ｒ
ｄ 、ｂ、ｃ、Ｒ
ｅ 、Ｒ
ｆ 、Ｒ
ｇ 、Ｒ
ｈ 、Ｒ
５ 、ｄ、ｅ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、ＷＲ
６ 、Ｒ
７ の各々については本願明細書の発明の開示に記載する通りの意味をもつ）で示す化合物。

公开(公告)号：JP2007505937A

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：JP2006527305

申请日：2004-09-13

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： アッカーマン，ジャン ,  ジョルジュ イルトゥ， ,  エービ，ヨハネス ,  デームロウ，ヘンリエッタ ,  パンデイ，ナレンドラ ,  メルキ，ハンス−ペーター ,  モラン，オリヴィエ

IPC分类号： C07C271/22 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/551 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/10 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  C07C271/24 ,  C07C271/56 ,  C07C311/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07C271/56 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D239/30 ,  C07D295/185 ,  C07D403/12

摘要： 本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ
1 、Ｒ
2 、Ｒ
3 、Ｒ
4 、Ｒ
5 、Ｕ、Ｖ、Ｗ、ｋおよびｍは、明細書および請求項に定義されているとおりである）の化合物、ならびにその薬学的に許容されうる塩および／またはその薬学的に許容されうるエステルに関する。 化合物は、２，３−オキシドスクアレンラノステロールシクラーゼに関連する疾患、例えば、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫感染症、胆石、腫瘍および／もしくは過剰増殖性障害の治療および／または予防、ならびに耐糖能障害および糖尿病の治療および／または予防に有用である。

公开(公告)号：JP2007502842A

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：JP2006524091

申请日：2004-08-20

申请人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company

发明人： グレゴリー・ディ・ブラウン ,  ジョン・ブイ・ダンシア ,  ダグラス・ジー・バット ,  ダニエル・エス・ガードナー ,  パーシー・エイチ・カーター ,  マイケル・ジー・ヤン ,  ロバート・ジェイ・チャーニー

IPC分类号： C07C233/41 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C237/04 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/36 ,  C07C255/31 ,  C07C271/12 ,  C07C275/42 ,  C07C317/28 ,  C07D205/04 ,  C07D207/34 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D235/16 ,  C07D235/30 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D295/12 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07C237/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/34 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D235/30 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D401/04 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04

摘要： 本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式（Ｉ）で示されるＭＣＰ−１モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

公开(公告)号：JP2006521357A

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：JP2006507395

申请日：2004-03-19

申请人： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッドMerck & Company Incoporated

发明人： チヤクラバルテイー，プラスーン・ケイ ,  チヨウ，ビシヤン ,  パーソンズ，ウイリアム・エイチ ,  フイツシヤー，マイケル・エイチ ,  リアン，ユン

IPC分类号： C07D213/22 ,  A61K20060101 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P9/02 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D241/12 ,  C07D241/16 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D213/26 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D239/26 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： ビアリール置換ピリジン、ピリミジンおよびピラジン化合物が、疼痛治療において有用なナトリウムチャンネル遮断薬である。 医薬組成物は、単独または１以上の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物ならびに製薬上許容される担体を含む。 例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、癲癇、過敏性大腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症および双極性障害などのナトリウムチャンネル活性に関連するかその活性が原因である状態の治療方法は、単独または１以上の他の治療活性化合物との組合せでの有効量の本発明の化合物を投与する段階を有する。

公开(公告)号：JP2006516136A

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：JP2004562754

申请日：2003-12-15

申请人： シンジェンタ パーティシペーションズ アクチェンゲゼルシャフト

发明人： エーレンフロイント，ヨーゼフ ,  トブラー，ハンス ,  バルター，ハラルト ,  ランベルト，クレメンス

IPC分类号： C07D207/34 ,  A01N43/06 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/14 ,  A01N43/16 ,  A01N43/32 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/74 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N55/00 ,  A01P3/00 ,  C07C25/18 ,  C07C25/24 ,  C07C211/45 ,  C07C211/52 ,  C07C217/76 ,  C07C219/32 ,  C07C233/03 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D263/34 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D309/28 ,  C07D327/06 ,  C07D333/38 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D213/82 ,  A01N43/06 ,  A01N43/14 ,  A01N43/32 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/74 ,  A01N43/80 ,  C07C25/24 ,  C07C211/45 ,  C07C211/52 ,  C07C217/76 ,  C07C219/32 ,  C07C233/03 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/34 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D309/28 ,  C07D327/06 ,  C07D333/38 ,  C07F7/0812

摘要： 殺真菌活性の化学式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｈｅｔは、それぞれ独立に、酸素、窒素、および、硫黄から選択される、１つから３つのヘテロ原子を含む、５員複素環または６員複素環であり、但し、その環は、１，２，３−トリアゾールではなく、その環は、１つ、２つ、または、３つのＲ
y 基で置換されており、；Ｒ
1 は、水素、ホルミル、ＣＯ−Ｃ
1-4 アルキル、ＣＯＯ−Ｃ
1-4 アルキル、Ｃ
1-4 アルコキシ（Ｃ
1-4 ）アルキレン、ＣＯ−Ｃ
l-4 アルキレンオキシ（Ｃ
l-4 ）アルキル、プロパルギル、または、アレニルであり、；Ｒ
2 、Ｒ
3 、Ｒ
4 およびＲ
5 は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、メチル、または、ＣＦ
3 であり、；各Ｒ
6 は、独立に、ハロゲン、メチル、または、ＣＦ
3 であり、；Ｒ
7 は、（Ｚ）
m Ｃ≡Ｃ（Ｙ
1 ）、（Ｚ）
m Ｃ（Ｙ
1 ）＝Ｃ（Ｙ
2 ）（Ｙ
3 ）または、トリ（Ｃ
1-4 ）アルキルシリルであり、；各Ｒ
y は独立に、ハロゲン、Ｃ
1-3 アルキル、Ｃ
1-3 ハロアルキル、Ｃ
1-3 アルコキシ（Ｃ
1-3 ）アルキレン、または、シアノであり、；Ｘは、ＯまたはＳであり、；Ｙ
l 、Ｙ
2 およびＹ
3 は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ
1-6 アルキル［それぞれ独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ
1-4 アルコキシ、Ｃ
1-4 ハロアルコキシ、Ｃ
1-4 アルキルチオ、Ｃ
l-4 ハロアルキルチオ、Ｃ
1-4 アルキルアミノ、ジ（Ｃ
1-4 ）アルキルアミノ、Ｃ
l-4 アルコキシカルボニル、Ｃ
l-4 アルキルカルボニルオキシ、および、トリ（Ｃ
1-4 ）アルキルシリルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ
2-4 アルケニル［それぞれ独立に、ハロゲンから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ
2-4 アルキニル［それぞれ独立に、ハロゲンから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ
3-7 シクロアルキル［それぞれ独立に、ハロゲン、Ｃ
1-4 アルキル、および、Ｃ
1-4 ハロアルキルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、または、トリ（Ｃ
1-4 ）アルキルシリルであり、；Ｚは、Ｃ
1-4 アルキレン［それぞれ独立に、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ
1-4 アルコキシ、ハロゲン、Ｃ
1-4 ハロアルキル、Ｃ
1-4 ハロアルコキシ、Ｃ
1-4 アルキルチオ、ＣＯＯＨ、およびＣＯＯ−Ｃ
1-4 アルキルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］であり、；ｍは、０または１であり、；そして、ｎは、０、１または２である、化合物；また、本発明は、これらの化合物の調製において使用される新規な中間体、活性成分として少なくとも１つの新規な上記化合物を含んでなる農薬組成物、および、病原性微生物、好ましくは、真菌類による植物への侵襲の制御または防止のための、農業または園芸における上記活性成分または組成物の使用に関する。

公开(公告)号：JP2005263787A

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：JP2005028860

申请日：2005-02-04

申请人： Ishihara Sangyo Kaisha Ltd ,  石原産業株式会社

发明人： KATO FUMINORI ,  KIMURA HIROHIKO ,  TAMAI KIYOSHI ,  YAMAMOTO KAZUHIRO ,  SANO MITSUO ,  MORI CHIKAIE ,  OKADA TAKASHI ,  UEKI TOSHIHIKO ,  AZUMA KUMIKO

IPC分类号： C07D237/20 ,  A61K31/18 ,  A61K31/352 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P27/14 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C233/71 ,  C07C233/78 ,  C07C311/17 ,  C07C323/42 ,  C07C327/48 ,  C07D207/09 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/83 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D235/08 ,  C07D237/04 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/60 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/74 ,  C07D311/08 ,  C07D311/46 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D239/34 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C233/71 ,  C07C233/78 ,  C07C323/42 ,  C07C327/48 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/83 ,  C07D239/42

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a cytokine production inhibitor useful as an agent for the prevention or treatment of diseases accompanying abnormal boost of immune function. SOLUTION: The cytokine production inhibitor contains an amide compound expressed by formula (I) or its salt as an active component. In the formula, A is N, NO, C-NO 2 or C-CN; Hal is a halogen; X is CO or SO 2 ; M 1 is an alkyl, an alkenyl, an alkynyl, a cycloalkyl, a cycloalkenyl, an aryl, a heterocyclic group, amino, O, S, SO or SO 2 ; M 2 is amino, O, S or single bond; R 1 is a halogen, an alkyl or the like; R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are each independently H, an alkyl or the like; R 6 is a halogen, an alkyl or the like; Cy is a cycloalkyl, a cycloalkenyl, an aryl or a heterocyclic group; k, p and q are each independently an integer of 0-3; and r is an integer of 0-5. COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI

摘要翻译： 待解决的问题：提供可用作预防或治疗伴随免疫功能异常升高的疾病的药剂的细胞因子产生抑制剂。 解决方案：细胞因子产生抑制剂含有由式（I）表示的酰胺化合物或其盐作为活性成分。 在该式中，A为N，NO，C-NO 2 或C-CN; 卤素是卤素; X是CO或SO 2 ; M 1是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，杂环基，氨基，O，S，SO或SO。 M 2 是氨基，O，S或单键; R 1是卤素，烷基等; R 2 ，R 3 ，R 4 和R 5 各自独立地为H，烷基等; R 6是卤素，烷基等; Cy是环烷基，环烯基，芳基或杂环基; k，p和q各自独立地为0-3的整数; r为0-5的整数。 版权所有（C）2005，JPO＆NCIPI

公开(公告)号：JP2005263786A

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：JP2005028855

申请日：2005-02-04

申请人： Ishihara Sangyo Kaisha Ltd ,  石原産業株式会社

发明人： KATO FUMINORI ,  KIMURA HIROHIKO ,  TAMAI KIYOSHI ,  YAMAMOTO KAZUHIRO ,  SANO MITSUO ,  MORI CHIKAIE ,  OKADA TAKASHI ,  UEKI TOSHIHIKO ,  AZUMA KUMIKO

IPC分类号： C07D237/20 ,  A61K31/18 ,  A61K31/352 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P27/14 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C233/71 ,  C07C233/78 ,  C07C311/17 ,  C07C323/42 ,  C07C327/48 ,  C07D207/09 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/83 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D235/08 ,  C07D237/04 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D239/60 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/74 ,  C07D311/08 ,  C07D311/46 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D239/34 ,  C07C233/66 ,  C07C233/69 ,  C07C233/71 ,  C07C233/78 ,  C07C323/42 ,  C07C327/48 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/83 ,  C07D239/42

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a cytokine production inhibitor useful as an agent for the prevention or treatment of diseases accompanying abnormal boost of immune function. SOLUTION: The cytokine production inhibitor contains a thioamide compound expressed by formula (I) or its salt as an active component. In the formula, A is N, NO, C-NO 2 or C-CN; Hal is a halogen; M 1 is an alkyl, an alkenyl, an alkynyl, a cycloalkyl, a cycloalkenyl, an aryl, a heterocyclic group, amino, O, S, SO or SO 2 ; M 2 is amino, O, S or single bond; R 1 is a halogen, an alkyl or the like; R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are each independently H, an alkyl or the like; R 6 is a halogen, an alkyl or the like; Cy is a cycloalkyl, a cycloalkenyl, an aryl or a heterocyclic group; k, p and q are each independently an integer of 0-3; and r is an integer of 0-5. COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI

摘要翻译： 待解决的问题：提供可用作预防或治疗伴随免疫功能异常升高的疾病的药剂的细胞因子产生抑制剂。 解决方案：细胞因子产生抑制剂含有由式（I）表示的硫代酰胺化合物或其盐作为活性成分。 在该式中，A为N，NO，C-NO 2 或C-CN; 卤素是卤素; M 1是烷基，烯基，炔基，环烷基，环烯基，芳基，杂环基，氨基，O，S，SO或SO。 M 2 是氨基，O，S或单键; R 1是卤素，烷基等; R 2 ，R 3 ，R 4 和R 5 各自独立地为H，烷基等; R 6是卤素，烷基等; Cy是环烷基，环烯基，芳基或杂环基; k，p和q各自独立地为0-3的整数; r为0-5的整数。 版权所有（C）2005，JPO＆NCIPI

公开(公告)号：JP2004536849A

公开(公告)日：2004-12-09

申请号：JP2003512211

申请日：2002-07-12

申请人： アストラゼネカ・ユーケイ・リミテッド

发明人： 水穂 小田 ,  明生 松下 ,  康弘 河内 ,  潤一 親

IPC分类号： C07D20060101 ,  C07D239/22 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D239/69

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42

摘要： 【課題】２−（Ｎ−メチル−Ｎ−メタンスルホニルアミノ）ピリミジンまたはアミノピリミジン類似化合物の新規な製造方法を提供する。
【解決手段】
（Ｉ）イソブチリル酢酸エステルと４−フルオロベンズアルデヒドおよび尿素とをプロトン性化合物および金属塩の存在下で反応させる工程、（II）工程（Ｉ）の反応生成物を酸化する工程、（III）工程（II）の酸化生成物を有機スルホン酸ハライドまたは有機スルホン酸無水物と反応させる工程、および（IV）工程（III）の反応生成物をＮ−メチル−Ｎ−メタンスルホン酸アミドと反応させる工程により、一般式（３）の２−（Ｎ−メチル−Ｎ−メタンスルホニルアミノ）ピリミジン化合物を製造する。
【化１】

［式中、Ｒは炭化水素基である］

公开(公告)号：JP2003238538A

公开(公告)日：2003-08-27

申请号：JP2002033516

申请日：2002-02-12

申请人： NIHON NOHYAKU CO LTD

发明人： ONO FUMIHIKO ,  KISHIDA MASASHI ,  NATSUME FUMITSUGU ,  KAWAGUCHI SHINJI ,  IKEDA OSAMU

IPC分类号： C07D239/30 ,  A01N43/54 ,  A01N47/02 ,  C07D239/34

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a new compound having high herbicidal activity, having a wide phytotoxic spectrum, and highly safe on farm products. SOLUTION: This compound comprises a 4-substituted-phenyl-5-halopyrimidine derivative expressed by formula (I) [X is a halogen; Z is a halogen; W 1 is O or S; R 1 and R 2 are each (1) an atom selected from H or halogens, (2) an alkyl, an alkenyl or an alkynyl which may be substituted with halogen(s) or (3) A 1 -R 3 (A 1 is O, S, or the like; and R 3 is an alkyl, or the like), provided that R 1 is not allowed to be a perfluororalkyl when Z is F, R 5 is (1) H or (2) the alkyl, the alkenyl or the alkynyl which may be substituted; (j) and (k) are each 0 at the same time, or any one of (j) and (k) is 0 and the other is 1; and (n) is 0 or 1]. COPYRIGHT: (C)2003,JPO