公开(公告)号：JP2009112319A

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：JP2009052719

申请日：2009-03-05

Applicant: Gilead Sciences Inc ,  ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

Inventor： BIRKUS GABRIEL ,  CHEN JAMES M ,  CHEN XIAOWU ,  TOMAS CIHLAR ,  EISENBERG EUGENE J ,  MARCOS HATADA ,  HE GONG-XIN ,  KIM CHOUNG U ,  LEE WILLIAM A ,  MARTIN J MCDERMOTT ,  SWAMINATHAN SUNDARAMOORTHI

IPC: C12N9/99 ,  C12Q1/44 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F20060101 ,  C07F9/02 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  C07F9/58 ,  C07F9/62 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6584 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/70 ,  G01N33/04 ,  G01N33/50

CPC classification number: A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D239/49 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/582 ,  C07F9/588 ,  C07F9/645 ,  C07F9/65061 ,  C07F9/65062 ,  C07F9/65067 ,  C07F9/650911 ,  C07F9/650917 ,  C07F9/650947 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65122 ,  C07F9/65127 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/65335 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/44 ,  C40B40/04 ,  G01N33/5038 ,  G01N2333/16 ,  G01N2500/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for identifying anti-HIV therapeutic compounds substituted with carboxyl ester or phosphonate ester groups. SOLUTION: Libraries of such compounds are screened optionally using the novel enzyme GS-7340 Ester Hydrolase. Compositions and methods relating to GS-7430 Ester Hydrolase also are provided. In one embodiment, this invention comprises following steps: (a) identifying a non-nucleotide prototype compound, (b) substituting the prototype compound with phosphonate-containing group to form a candidate compound, and (c) determining the anti-HIV activity of the candidate compound. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供一种鉴定被羧基酯或膦酸酯基取代的抗HIV治疗化合物的方法。 解决方案：可以任选地使用新型GS-7340酯水解酶来筛选这些化合物的文库。 还提供了与GS-7430酯水解酶有关的组合物和方法。 在一个实施方案中，本发明包括以下步骤：（a）鉴定非核苷酸原型化合物，（b）用含膦酸基的基团取代原型化合物以形成候选化合物，和（c）测定抗HIV活性 候选人。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT