公开(公告)号：JP2009112319A

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：JP2009052719

申请日：2009-03-05

Applicant: Gilead Sciences Inc ,  ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

Inventor： BIRKUS GABRIEL ,  CHEN JAMES M ,  CHEN XIAOWU ,  TOMAS CIHLAR ,  EISENBERG EUGENE J ,  MARCOS HATADA ,  HE GONG-XIN ,  KIM CHOUNG U ,  LEE WILLIAM A ,  MARTIN J MCDERMOTT ,  SWAMINATHAN SUNDARAMOORTHI

IPC: C12N9/99 ,  C12Q1/44 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D239/48 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F20060101 ,  C07F9/02 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/44 ,  C07F9/58 ,  C07F9/62 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6584 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/70 ,  G01N33/04 ,  G01N33/50

CPC classification number: A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  C07D213/75 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D233/42 ,  C07D239/49 ,  C07D239/80 ,  C07D243/04 ,  C07D265/18 ,  C07D307/68 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/582 ,  C07F9/588 ,  C07F9/645 ,  C07F9/65061 ,  C07F9/65062 ,  C07F9/65067 ,  C07F9/650911 ,  C07F9/650917 ,  C07F9/650947 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65122 ,  C07F9/65127 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/65335 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561 ,  C12N9/16 ,  C12Q1/18 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/44 ,  C40B40/04 ,  G01N33/5038 ,  G01N2333/16 ,  G01N2500/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for identifying anti-HIV therapeutic compounds substituted with carboxyl ester or phosphonate ester groups. SOLUTION: Libraries of such compounds are screened optionally using the novel enzyme GS-7340 Ester Hydrolase. Compositions and methods relating to GS-7430 Ester Hydrolase also are provided. In one embodiment, this invention comprises following steps: (a) identifying a non-nucleotide prototype compound, (b) substituting the prototype compound with phosphonate-containing group to form a candidate compound, and (c) determining the anti-HIV activity of the candidate compound. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供一种鉴定被羧基酯或膦酸酯基取代的抗HIV治疗化合物的方法。 解决方案：可以任选地使用新型GS-7340酯水解酶来筛选这些化合物的文库。 还提供了与GS-7430酯水解酶有关的组合物和方法。 在一个实施方案中，本发明包括以下步骤：（a）鉴定非核苷酸原型化合物，（b）用含膦酸基的基团取代原型化合物以形成候选化合物，和（c）测定抗HIV活性 候选人。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2010174033A

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：JP2010095542

申请日：2010-04-16

Applicant: Gilead Sciences Inc ,  ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

Inventor： BECKER MARK W ,  CHAPMAN HARLAN H ,  CIHLAR TOMAS ,  EISENBERG EUGENE J ,  HE GONG-XIN ,  KERNAN MICHAEL R ,  LEE WILLIAM A ,  PRISBE ERNEST J ,  ROHLOFF JOHN C ,  SPARACINO MARK L

IPC: A61K31/664 ,  A61K31/675 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07F3/02 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/5011

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new method for screening prodrugs of methoxyphosphonate nucleotide analogues to identify prodrugs selectively targeting desired tissues with antiviral or antitumor activity. SOLUTION: The method leads to the identification of new mixed ester-amidates of PMPA for retroviral or hepadnaviral therapy, and the ester-amidates of PMPA includes compounds of structure (5a) having specified substituent groups. Compositions of these new compounds in pharmaceutically acceptable excipients and their use in therapy and prophylaxis are provided. An improved method for the use of magnesium alkoxide for the preparation of starting materials and compounds for specific use is also provided. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种用于筛选甲氧基膦酸酯核苷酸类似物的前药的新方法，以鉴定选择性靶向具有抗病毒或抗肿瘤活性的所需组织的前药。 解决方案：该方法导致鉴定用于逆转录病毒或肝炎病毒治疗的PMPA的新混合酯酰胺化物，PMPA的酯酰胺包括具有特定取代基的结构（5a）的化合物。 提供这些新化合物在药学上可接受的赋形剂中的组合物及其在治疗和预防中的用途。 还提供了用于制备用于特定用途的起始材料和化合物的烷氧基镁的改进方法。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011137029A

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：JP2011040828

申请日：2011-02-25

Applicant: Gilead Sciences Inc ,  ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

Inventor： CHENG XIAQIN ,  COOK GARY P ,  DESAI MANOJ C ,  DOERFFLER EDWARD ,  HE GONG-XIN ,  KIM CHOUNG U ,  LEE WILLIAM A ,  ROHLOFF JOHN C ,  WANG JIANYING ,  YANG ZHENG-YU

IPC: C07F9/6561 ,  A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61K45/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07F9/44

CPC classification number: C07F9/65616 ,  Y02P20/55

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound useful as an antiproliferative agent, an apoptotic agent, an anti-HPV agent and a topical anti-HPV agent. SOLUTION: This compound is represented by formula (I). Pharmaceutical compositions containing an effective amount of the compound described in formula (I) or its pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutically acceptable carriers are also included therein. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供可用作抗增殖剂，凋亡剂，抗HPV剂和局部抗HPV抗体的化合物。 该溶液由式（I）表示。 还包括含有有效量的式（I）所述化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体的药物组合物。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2013100324A

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：JP2013006055

申请日：2013-01-17

Applicant: Gilead Sciences Inc ,  ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

Inventor： CHONG LEE S ,  LEE WILLIAM A ,  RAY ADRIAN S ,  REISER HANS C ,  TUMAS DANIEL B ,  WATKINS WILLIAM J

IPC: C07F9/6561 ,  A61K9/08 ,  A61K31/675 ,  A61K47/26 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C55/10

CPC classification number: C07F9/65616

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a form of compound, which can facilitate manufacturing processes for therapeutic dosage forms.SOLUTION: This invention relates to: an organic acid salt of compound (1) and/or its tautomers and solvates thereof; composition comprising a carbohydrate in which storage stability of the salt is enhanced; and a method for the treatment of a patient having a hematological malignancy, comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of the compound 1 and/or its salt, tautomers, and solvates.

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种可以促进治疗剂型的制造方法的化合物形式。 本发明涉及：化合物（1）的有机酸盐和/或其互变异构体和溶剂化物; 包含其中盐的储存稳定性增强的碳水化合物的组合物; 以及用于治疗患有血液恶性肿瘤的患者的方法，包括向患者施用治疗有效量的化合物1和/或其盐，互变异构体和溶剂合物。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2009062383A

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：JP2008267991

申请日：2008-10-16

Applicant: Gilead Sciences Inc ,  ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

Inventor： BECKER MARK W ,  CHAPMAN HARLAN H ,  CIHLAR TOMAS ,  EISENBERG EUGENE J ,  HE GONG-XIN ,  KERNAN MICHAEL R ,  LEE WILLIAM A ,  PRISBE ERNEST J ,  ROHLOFF JOHN C ,  SPARACINO MARK L

IPC: A61K31/664 ,  A61K31/675 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/5011

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new method for screening prodrugs of methoxyphosphonate nucleotide analogues to identify prodrugs selectively targeting desired tissues having antiviral activity or antitumor activity. SOLUTION: The method has led to the identification of new mixed ester-amidates of PMPA for retroviral therapy or hepadnaviral therapy, and the ester-amidates of PMPA includes compounds of a structure (5a) having substituent groups as defined herein. Compositions of the new compounds in pharmaceutically acceptable excipients and their use in therapy and prophylaxis are provided. Also provided is an improved method for the use of magnesium alkoxide for the preparation of starting materials and compounds for use herein. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供用于筛选甲氧基膦酸酯核苷酸类似物的前药的新方法，以鉴定选择性靶向具有抗病毒活性或抗肿瘤活性的所需组织的前药。 解决方案：该方法已经导致用于逆转录病毒治疗或肝炎病毒治疗的PMPA的新混合酯酰胺化物的鉴定，PMPA的酯酰胺包括具有如本文所定义的取代基的结构（5a）的化合物。 提供新化合物在药学上可接受的赋形剂中的组合物及其在治疗和预防中的用途。 还提供了一种用于制备用于本文的原料和化合物的烷氧基镁的改进方法。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2006290898A

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：JP2006159159

申请日：2006-06-07

Applicant: Gilead Sciences Inc ,  ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

Inventor： BISCHOFBERGER NORBERT W ,  JONES ROBERT J ,  ARIMILLI MURTY N ,  LIN KUEI-YING ,  LOUIE MICHAEL S ,  MCGEE LAWRENCE R ,  PRISBE ERNEST J ,  LEE WILLIAM A ,  CUNDY KENNETH C

IPC: C07D239/47 ,  C07F9/547 ,  A61K31/66 ,  A61K31/662 ,  A61K31/664 ,  A61K31/665 ,  A61K31/67 ,  A61K31/685 ,  A61K31/70 ,  A61K38/00 ,  A61K49/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/12 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  C07F9/553 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6578 ,  C07F9/6584 ,  C07H11/04 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07J9/00 ,  C07K2/00 ,  G01N33/53

CPC classification number: C07F9/65785 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound of formula I, wherein L 1 and L 2 are each independently an amino acid or polypeptide residue bound to the phosphorus atom of the compound through an amidate bond, or an oxyester, a thioester, a substituted or un-substituted amine, or OH, but one or both of L 1 and L 2 are amino acids or polypeptide residues; and a carboxyl group bound to amidate N with five or less atoms is esterified or amidated, and the stereoisomer or salt of the compound, to provide their production method, and to provide their uses. SOLUTION: The compound of formula I, and the stereoisomer or salt of the compound, their production methods, and their uses are provided. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：为了提供式I化合物，其中L 1 和L 2 各自独立地是与磷原子结合的氨基酸或多肽残基 化合物通过酰胺键，或氧酯，硫酯，取代或未取代的胺或OH，但L SP 1和/或SP 2中的一个或两个 是氨基酸或多肽残基; 并且与五个或更少原子结合的酰胺化N的羧基被酯化或酰胺化，并且化合物的立体异构体或盐，以提供其制备方法并提供其用途。 解决方案：提供了式I化合物，化合物的立体异构体或盐，其制备方法及其用途。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011140506A

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：JP2011050854

申请日：2011-03-08

Applicant: Gilead Sciences Inc ,  ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

Inventor： BECKER MARK W ,  CHAPMAN HARLAN H ,  CIHLAR TOMAS ,  EISENBERG EUGENE J ,  HE GONG-XIN ,  KERNAN MICHAEL R ,  LEE WILLIAM A ,  PRISBE ERNEST J ,  ROHLOFF JOHN C ,  SPARACINO MARK L

IPC: C07F9/6561 ,  A61K31/664 ,  A61K31/675 ,  A61P1/16 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/5011

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new method for screening the prodrugs of methoxyphosphonate nucleotide analogs for identifying the prodrugs selectively targeting desired tissues with antiviral activity or antitumor activity. SOLUTION: This method for selecting and producing the prodrugs is provided by inducing identification of the new mixed ester amidates of PMPA ä9-[2-(phosphonomethoxy)propyl]adenine} for treating retrovirus or hepadnavirus, and the ester amidates of the PMPA contain a compound of a structure (5a) having substituent groups prescribed in this specification. The composition of these new compounds in a pharmaceutically acceptable excipient and use of them in treatment and prophylaxis are provided. Further, the improved method for using a magnesium alkoxide for preparing a starting material and the compounds for the uses described in the specification is provided. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种筛选甲氧基膦酸酯核苷酸类似物前药的新方法，用于鉴定选择性靶向具有抗病毒活性或抗肿瘤活性的所需组织的前体药物。 解决方案：用于选择和制备前体药物的方法是通过诱导鉴定用于治疗逆转录病毒或肝炎病毒的PMPAä9-[2-（膦基甲氧基）丙基]腺嘌呤}的新混合酯酰胺化物，以及 PMPA含有本说明书中规定的具有取代基的结构（5a）的化合物。 提供了这些新化合物在药学上可接受的赋形剂中的组成以及它们在治疗和预防中的用途。 此外，提供了用于制备起始材料的镁醇盐的改进方法和用于说明书中描述的用途的化合物。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2007238621A

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：JP2007116237

申请日：2007-04-25

Applicant: Gilead Sciences Inc ,  ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

Inventor： BOOJAMRA CONSTANTINE G ,  CANNIZZARO CARINA E ,  CHEN JAMES M ,  CHEN XIAOWU ,  CHO AESOP ,  CHONG LEE S ,  FARDIS MARIA ,  HAOLUN JIN ,  HIRSCHMANN RALPH F ,  HUANG ALAN X ,  KIM CHOUNG U ,  KIRSCHBERG THORSTEN A ,  LEE CHRISTOPHER P ,  LEE WILLIAM A ,  MACKMAN RICHARD L ,  MARKEVITCH DAVID Y ,  OARE DAVID ,  PRASAD VIDYA K ,  PYUN HYUNG-JUNG ,  RAY ADRIAN S ,  SHERLOCK ROSEMARIE ,  SUNDARAMOORTHI SWAMINATHAN ,  WILLIAM WATKINS ,  JENNIFER R ZHANG

IPC: C07F9/40 ,  A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D205/04 ,  C07D211/58 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D475/00 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6503 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07J1/00

CPC classification number: C07F9/65616 ,  A61K31/662 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K47/548 ,  C07D205/04 ,  C07D211/58 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D475/00 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/582 ,  C07F9/588 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65037 ,  C07F9/650941 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/655354 ,  C07F9/6561 ,  C07H15/00 ,  C07H17/00 ,  C07H19/056 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a therapeutic antiviral preparation having improved pharmacological characteristics, a dosing regimen for a new antiviral compound not more troublesome than the conventional regimen, or an assay method determining the presence or absence of, or the amount of virus-inhibition. SOLUTION: The invention relates not only to a phosphorus-substituted compound having antiviral activity, a composition containing such compound and a therapeutic method including a process for dosing such compound, but also to a useful process and an intermediate for preparing such compound. The invention provides new phosphonate-containing analogues of the antiviral compounds. These analogues have all of usefulness of these parent compounds, and provide accumulation of them in cells described below, at need. The compounds of the invention can inhibit RNA-dependent RNA polymerase of retro virus or reverse transcriptase, and therefore, can inhibit duplication of virus. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：为了提供具有改善的药理学特征的治疗性抗病毒制剂，对于新的抗病毒化合物的给药方案不比常规方案更麻烦，或者测定方法确定其存在或不存在 病毒抑制。 本发明不仅涉及具有抗病毒活性的磷取代的化合物，含有这种化合物的组合物和包括给药这种化合物的方法的治疗方法，还涉及制备这种化合物的有用方法和中间体 。 本发明提供新的含有膦酸酯的类似物的抗病毒化合物。 这些类似物具有这些母体化合物的所有有用性，并且在需要时提供它们在下述细胞中的积聚。 本发明的化合物可以抑制复制型病毒或逆转录酶的RNA依赖性RNA聚合酶，因此可以抑制病毒的复制。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2006306882A

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：JP2006159160

申请日：2006-06-07

Applicant: Gilead Sciences Inc ,  ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

Inventor： BISCHOFBERGER NORBERT W ,  JONES ROBERT J ,  ARIMILLI MURTY N ,  LIN KUEI-YING ,  LOUIE MICHAEL S ,  MCGEE LAWRENCE R ,  PRISBE ERNEST J ,  LEE WILLIAM A ,  CUNDY KENNETH C

IPC: C07D239/47 ,  C07F9/6524 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675 ,  A61K31/685 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7076 ,  A61K38/00 ,  A61K49/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  C07F9/547 ,  C07F9/553 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6578 ,  C07F9/6584 ,  C07H11/04 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07J9/00 ,  C07K2/00 ,  G01N33/53

CPC classification number: C07F9/65785 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new nucleotide analog exhibiting an antitumor/antineoplastic activity, an antimicrobial activity of a wide spectrum and other desired activities. SOLUTION: The invention provides a compound of formula: B-Z-PO(-L 1 )-L 2 wherein -Z- is exemplified by -CH 2 -O-CH 2 -CH 2 -; B is exemplified by adenin-9-yl; and L 1 and L 2 are each exemplified by -NHCH(CH 3 )-CO(O)OCH 2 C 6 H 5 , and a stereoisomer and salt of the compound, a method for producing the compound, etc., and use of the compound, etc. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供具有抗肿瘤/抗肿瘤活性的新型核苷酸类似物，具有广谱和其它所需活性的抗微生物活性。 解决方案：本发明提供了一种下列化合物：BZ-PO（-L-SB> 1-SB）-L SB 2，其中-Z-的例子为-CH 2 -O-CH 2 -CH 2 - ; B是腺嘌呤-9-基; 和L 1 和L 2 各自以-NHCH（CH 3 SB 3）-CO（O）OCH 2 SB SB 化合物的立体异构体和盐，化合物的制备方法等，以及该化合物的用途等。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2006182779A

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：JP2005361122

申请日：2005-12-14

Applicant: Gilead Sciences Inc ,  ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

Inventor： BISCHOFBERGER NORBERT W ,  JONES ROBERT J ,  ARIMILLI MURTY N ,  LIN KUEI-YING ,  LOUIE MICHAEL S ,  MCGEE LAWRENCE R ,  PRISBE ERNEST J ,  LEE WILLIAM A ,  CUNDY KENNETH C

IPC: C07D239/47 ,  C07F9/6574 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675 ,  A61K31/685 ,  A61K31/70 ,  A61K38/00 ,  A61K49/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/12 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  C07F9/547 ,  C07F9/553 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6578 ,  C07F9/6584 ,  C07H11/04 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07J9/00 ,  C07K2/00 ,  G01N33/53

CPC classification number: C07F9/65785 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a nucleotide analog compound having antiviral activity. SOLUTION: A compound represented by formula Ib, its stereoisomer and salt have antiviral activity (wherein, X 1 indicates O or S; # indicates a carbon having optical activity; B indicates a residue of a nucleic acid base; and L 1 indicates a group such as alkoxycarbonylmethoxy and acylmethoxy). COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI

Abstract translation: 待解决的问题：提供具有抗病毒活性的核苷酸类似物化合物。 解决方案：由式Ib表示的化合物，其立体异构体和盐具有抗病毒活性（其中，X 1 表示O或S;＃表示具有光学活性的碳; B表示 核酸碱基; L 1 表示烷氧基羰基甲氧基和酰基甲氧基等基团）。 版权所有（C）2006，JPO＆NCIPI