公开(公告)号：JP5964812B2

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：JP2013503584

申请日：2012-03-07

Applicant: 国立大学法人京都大学 ,  大陽日酸株式会社

Inventor： 吉田 潤一 ,  永木 愛一郎

IPC: C07C33/46 ,  C07C45/00 ,  C07C49/233 ,  C07C231/10 ,  C07C233/05 ,  C07C233/07 ,  C07F7/12 ,  C07F7/22 ,  C07F9/52 ,  C07C29/40

CPC classification number: C07F7/2212 ,  C07C231/00 ,  C07C231/10 ,  C07C233/13 ,  C07C233/15 ,  C07C29/40 ,  C07C29/62 ,  C07C33/20 ,  C07C33/46 ,  C07C33/483 ,  C07C45/00 ,  C07C45/455 ,  C07C49/80 ,  C07F7/0809 ,  C07F7/12 ,  C07F7/122 ,  C07F9/28 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/5068

公开(公告)号：JP5847088B2

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：JP2012537183

申请日：2010-11-02

Applicant: サノフイ

Inventor： ヨーゼフ・ペルネルシュトルファー ,  ハインツ−ヴェルナー・クレーマン ,  マティーアス・シェーファー ,  アレナ・サファロバ ,  マルセル・パテック

IPC: C07C323/19 ,  C07C307/06 ,  C07C317/46 ,  C07D333/16 ,  C07D305/06 ,  C07D313/04 ,  C07D335/02 ,  C07D309/14 ,  C07D317/72 ,  C07D213/82 ,  C07D493/08 ,  C07D317/68 ,  C07D209/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/38 ,  C07D213/64 ,  C07D209/04 ,  A61K31/196 ,  A61K31/415 ,  A61K31/381 ,  A61K31/337 ,  A61K31/335 ,  A61K31/382 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/455 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4418 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P7/02 ,  A61P7/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P3/00 ,  A61P43/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/04 ,  A61P27/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P5/00 ,  A61P5/14 ,  A61P17/02 ,  C07C235/54

CPC classification number: C07C235/54 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C307/10 ,  C07C317/46 ,  C07D213/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D305/04 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D313/04 ,  C07D317/06 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D335/02 ,  C07D335/14 ,  C07D335/18 ,  C07D493/10 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/22 ,  C07C2102/50

公开(公告)号：JP2015501324A

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：JP2014539298

申请日：2012-10-29

Applicant: ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ,  ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

Inventor： ヨルグ クレイ ,  ヨルグ クレイ ,  ダニエル ヘーレ ,  ダニエル ヘーレ ,  ギュンター リンツ ,  ギュンター リンツ ,  サンドラ シュテーレ ,  サンドラ シュテーレ

IPC: C07D233/48 ,  C07D241/26 ,  C07D241/44 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07C231/14 ,  C07C231/00 ,  C07C231/10 ,  C07C233/11 ,  C07C235/28 ,  C07D233/48 ,  C07D241/06 ,  C07D241/28 ,  C07D241/40 ,  C07D241/44 ,  C07D261/08 ,  C07D403/12

Abstract: 本発明は一般式 (I)【化1】(I)の化合物、及びこれらの塩、特に無機又は有機の酸及び塩基との医薬上許される塩(これらは有益な薬理学的性質、特に上皮ナトリウムチャンネルに対する抑制効果を有する)の新規調製方法、疾患、特に肺及び気道の疾患の治療のためのこれらの使用に関する。

Abstract translation: 化合物，和它们的盐，尤其是药学上可接受的盐（这些是与无机或有机酸和本发明的碱的有价值的药理性质具有通式（I）## STR1 ##（I），特别是上皮 用于制备及其用于肺和气道疾病的治疗中的用途特别是对钠通道的抑制作用），所述疾病，新方法。

公开(公告)号：JPS5764650A

公开(公告)日：1982-04-19

申请号：JP10951581

申请日：1981-07-15

Applicant: Du Pont

Inventor： HARORUDO EDOWAADO BERISU

IPC: C07B43/06 ,  B01J27/00 ,  B01J27/08 ,  C07B31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/10 ,  C07C233/00 ,  C07C233/03 ,  C07C233/36

CPC classification number: C07C231/00 ,  C07C233/00

公开(公告)号：JP2016196496A

公开(公告)日：2016-11-24

申请号：JP2016129825

申请日：2016-06-30

Applicant: 国立大学法人京都大学 ,  大陽日酸株式会社

Inventor： 吉田 潤一 ,  永木 愛一郎

IPC: C07F7/22

CPC classification number: C07F7/2212 ,  C07C231/00 ,  C07C231/10 ,  C07C233/13 ,  C07C233/15 ,  C07C29/40 ,  C07C29/62 ,  C07C33/20 ,  C07C33/46 ,  C07C33/483 ,  C07C45/00 ,  C07C45/455 ,  C07C49/80 ,  C07F7/0809 ,  C07F7/12 ,  C07F7/122 ,  C07F9/28 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/5068

Abstract: 【課題】工業的に実施可能な温度条件下で、簡易な装置で、かつ、簡便な操作で、含フッ素置換化合物を製造可能な含フッ素置換化合物の提供。 【解決手段】一般式(4)で表される含フッ素置換化合物。 (R5〜R7は夫々独立に置換/非置換の1〜9の脂肪族基、置換/非置換のC3〜19の芳香族基又は置換/非置換のC3〜19の複素環基;Xはフッ素原子以外のハロゲン原子;j〜mは式2j+1=k+l+m;jは1〜20の整数;kは0〜3又は5以上の整数;mは0以上の整数;lは1以上の整数) 【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种在工业上可行的温度条件下使用简单的设备和简单的操作制备能够生产含氟取代的化合物的含氟取代的化合物的方法。溶液：代表性的是含氟取代的化合物 由通式（4）表示。 （R5〜R7各自独立地为取代/未取代的C1-9脂族基，取代/未取代的C3-19芳基或取代/未取代的C3-19杂环基; X是不包括氟原子的卤素原子; j至m满足式 2j + 1 = k + 1 + m; j是1至20的整数; k是0至3的整数，或等于或大于5; m是等于或大于0的整数;并且l是 一个等于或大于1的整数。）选择图：无

公开(公告)号：JP4851020B2

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：JP2001108136

申请日：2001-04-06

Applicant: エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： ウルリッヒ・ツッター ,  ハンス・イディング ,  ビート・ヴィルツ

IPC: C07C227/18 ,  C12P13/00 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/303 ,  C07C67/313 ,  C07C67/36 ,  C07C69/75 ,  C07C69/757 ,  C07C69/92 ,  C07C219/34 ,  C07C227/00 ,  C07C227/32 ,  C07C229/48 ,  C07C231/00 ,  C07C233/52 ,  C07C247/14 ,  C07C271/24 ,  C07D263/58 ,  C12P7/42 ,  C12P7/62 ,  C12P41/00

CPC classification number: C07D263/58 ,  C07C227/00 ,  C07C229/48 ,  C07C231/00 ,  C07C247/14 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C12P7/42 ,  C12P7/62 ,  C12P41/005 ,  Y02P20/55 ,  C07C233/52

Abstract: The invention provides a multistep synthesis for the preparation of 4,5-diamino shikimic acid derivatives of formula starting from an isophtalic acid derivative of formula 4,5-Diamino shikimic acid derivatives are potent inhibitors of viral neuraminidase.

公开(公告)号：JP4588221B2

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：JP2000609376

申请日：2000-04-05

Applicant: エミスフェアー・テクノロジーズ・インク

Inventor： ウィリアム・イー・ベイ ,  キラン・チョーダリー ,  ジョアンヌ・ピー・ルッソ ,  シンガイ・マジュル ,  マイケル・エム・ゴールドバーグ ,  ラジェシュ・ケイ・アガーワル

IPC: A61K47/16 ,  C07C235/60 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/726 ,  A61K38/22 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61P3/14 ,  A61P7/02 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/58 ,  C07D265/26

CPC classification number: C07C231/00 ,  A61K9/2013 ,  A61K47/183 ,  C07C235/60 ,  C07D265/26 ,  C07C235/58

公开(公告)号：JP2005068161A

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：JP2004325632

申请日：2004-11-09

Applicant: Emisphere Technolgies Inc ,  エミスフェアー・テクノロジーズ・インク

Inventor： BAY WILLIAM E ,  AGARWAL RAJESH K ,  CHAUDHARY KIRAN ,  MAJURU SHINGAI ,  GOLDBERG MICHAEL M ,  RUSSO JOANNE P

IPC: A61K47/16 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K38/22 ,  A61K47/12 ,  A61K47/18 ,  A61P3/14 ,  C07C231/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/58 ,  C07C235/60 ,  C07D265/26

CPC classification number: C07C231/00 ,  A61K9/2013 ,  A61K47/183 ,  C07C235/60 ,  C07D265/26 ,  C07C235/58

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain disodium salts of delivery agents for delivering activators, which delivery agents are N-(5-chlorosalicyloyl)-8-aminocaprylic acid, N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic acid, N-(8-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylic acid, and the like, ethanol solvates of the disodium salts and monohydrates of the disodium salts, and to provide a method for producing the delivery agents. SOLUTION: The use for preparing medicines is provided, wherein the medicine is for oral administration of salmon calcitonin in a composition to animals and the composition comprises (a) N-(5-chlorosalicyloyl)-8-aminocaprylic acid containing at least about 96 wt.% disodium N-(5-chlorosalicyloyl)-8-aminocaprylate and (b) salmon calcitonin. COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI

Abstract translation: 要解决的问题：为了获得递送活化剂的递送剂的二钠盐，该递送剂是N-（5-氯水杨酰基）-8-氨基辛酸，N-（10- [2-羟基苯甲酰基]氨基）癸酸 ，N-（8- [2-羟基苯甲酰基]氨基）辛酸等，二钠盐的二钠盐和一水合物的乙醇溶剂合物，并提供一种生产递送剂的方法。 提供了用于制备药物的用途，其中所述药物用于将动物中组合物中的鲑鱼降钙素口服给药，并且所述组合物包含（a）至少含有（a）N-（5-氯水杨酰基）-8-氨基辛酸 约96重量％N-（5-氯水杨酰基）-8-氨基辛酸二钠和（b）鲑降钙素。 版权所有（C）2005，JPO＆NCIPI

公开(公告)号：JPWO2012121301A1

公开(公告)日：2014-07-17

申请号：JP2013503584

申请日：2012-03-07

Applicant: 国立大学法人京都大学 ,  大陽日酸株式会社

Inventor： 吉田　潤一 ,  潤一 吉田 ,  愛一郎 永木 ,  愛一郎 永木

IPC: C07C33/46 ,  C07C29/38 ,  C07C45/00 ,  C07C49/167 ,  C07C231/10 ,  C07C233/05 ,  C07C233/07 ,  C07F7/12 ,  C07F7/22 ,  C07F9/52

CPC classification number: C07F7/2212 ,  C07C29/40 ,  C07C29/62 ,  C07C33/20 ,  C07C33/46 ,  C07C33/483 ,  C07C45/00 ,  C07C45/455 ,  C07C49/80 ,  C07C231/00 ,  C07C231/10 ,  C07C233/13 ,  C07C233/15 ,  C07F7/0809 ,  C07F7/12 ,  C07F7/122 ,  C07F9/28 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/5068 ,  C07C233/07 ,  C07C233/05 ,  C07C49/233

Abstract: 【課題】工業的に実施可能な温度条件下で、簡易な装置で、かつ、簡便な操作で、含フッ素置換化合物を製造可能な含フッ素置換化合物の製造方法の提供。【解決手段】本発明は、複数の液体を混合可能な流路を備えるマイクロリアクターに有機フッ素化合物と有機リチウム化合物とを導入して反応生成物を得る工程、及び前記マイクロリアクターに前記反応生成物と、前記反応生成物に対し求電子作用を示す求電子剤とを導入して含フッ素置換化合物を得る工程を含む含フッ素置換化合物の製造方法である。【選択図】図6

公开(公告)号：JP2013509446A

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：JP2012537183

申请日：2010-11-02

Applicant: サノフイ

Inventor： ヨーゼフ・ペルネルシュトルファー ,  ハインツ−ヴェルナー・クレーマン ,  マティーアス・シェーファー ,  アレナ・サファロバ ,  マルセル・パテック

IPC: C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/455 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/14 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/18 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C317/46 ,  C07D209/04 ,  C07D209/12 ,  C07D213/64 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D305/06 ,  C07D309/14 ,  C07D313/04 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D493/08

CPC classification number: C07C235/54 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C307/10 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/50 ,  C07D213/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D305/04 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D313/04 ,  C07D317/06 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D335/02 ,  C07D335/14 ,  C07D335/18 ,  C07D493/10

Abstract: 本発明は、式Ｉ
【化１】

（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ
20 〜Ｒ
22 及びＲ
50 は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。 具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。 さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。