公开(公告)号：JP2018070614A

公开(公告)日：2018-05-10

申请号：JP2017212845

申请日：2017-11-02

申请人： ザ ブロード インスティテュート, インコーポレイテッド ,  ザ ジェネラル ホスピタル コーポレーション ドゥーイング ビジネス アズ マサチューセッツ ジェネラル ホスピタル ,  マサチューセッツ インスティテュート オブ テクノロジー

发明人： ホルソン エドワード ,  ワグナー フローレンス フェブリエ ,  ワイウェル ミシェル ,  ツァイ リー‐フェイ ,  ハガーティ ステファン ,  チャン ヤン‐リン

IPC分类号： C07C233/62 ,  C07C235/82 ,  C07C271/28 ,  C07C275/40 ,  C07C281/06 ,  C07C237/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  C07D333/20 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/445 ,  C07D211/60 ,  C07D309/08 ,  A61K31/351 ,  A61K31/167 ,  A61K31/397 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4418 ,  C07D213/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/343 ,  C07D307/93 ,  C07D493/08 ,  A61K31/35 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  C07D311/58 ,  A61K31/353 ,  C07D211/34 ,  C07D241/12 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/27 ,  C07D309/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4025 ,  C07D295/205 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/175 ,  C07D491/107 ,  C07D487/10 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/06 ,  C07D209/52 ,  C07D209/44 ,  A61K31/4035 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4155 ,  C07D231/04 ,  A61K31/415 ,  C07D237/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  C07D205/04 ,  A61P43/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/10 ,  A61P31/04 ,  A61P29/00 ,  A61P7/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  A61P7/06 ,  C07C233/43

摘要： 【課題】ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害のための有用な化合物、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物の提供。 【解決手段】式(I)で表される化合物。 (Uが一重結合、NR 2d 、NR 2d -NR 2d’ 又はO;JがNH 2 、又はSH;VがC又N、但しVがNである場合、R 2a 〜R 2c のうちの1つは存在しない;Xが各々独立にH、D、メチル、CF 3 又はハロゲン;R 2a 〜及びR 2c のうちの2つが一緒になってC3〜8シクロアルキル、C4〜C8シクロアルケニル又は3〜8員飽和/部分不飽和複素環、かつ残りのR 2a 〜R 2c が存在しない又はH、ハロゲン、OH、NH 2 或いはC1〜8アルキル;tが0〜2の整数) 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2016041687A

公开(公告)日：2016-03-31

申请号：JP2015159762

申请日：2015-08-13

申请人： シャンハイ シンコアーズ テクノロジーズ インコーポレーテッド リミテッド ,  ジェージャン フアハイ ファーマスーティカル カンパニー リミテッド

发明人： チェン ワンクー ,  ホン ジェン ,  ワン ユーシェン ,  ワン ボーユー ,  ホン ポン ,  ファン ルーニン ,  グー エリック

IPC分类号： C07C51/09 ,  C07C67/333 ,  C07C69/757 ,  C07C225/20 ,  C07C231/02 ,  C07C235/82 ,  C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  C07C62/38

摘要： 【課題】アムルビシンの重要な中間体である2−アセチル−2−アミノ−5,8−ジメトキシ−1,2,3,4−テトラリンの、プロセス条件が温和で環境にやさしく、操作が簡単で、工業化生産に有利な新規合成方法の提供。 【解決手段】例えば、下式に示した化合物II−2から2工程で多置換テトラリン系化合物I−1を調整し、以下の(A)又は(B)の工程を経て2−アセチル−2−アミノ−5,8−ジメトキシ−1,2,3,4−テトラリンを合成する方法。(A)化合物I−1のエステル部を加水分解し、続いてアルコール存在下、アジ化物で処理して得たカルバメート体を脱保護する。(B)化合物I−1のエステル部をアンモニアでアミド化し、続いて、Hofmann分解する。 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种合成2-乙酰基-2-氨基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘的新方法，其是阿霉素的重要中间体，其中该方法具有温和的方法 条件，环保，易于操作，适用于工业生产。解决方案：一种方法包括例如通过两个步骤由下式所示的化合物II-2制备多取代的四氢化萘化合物I-1， 并通过下列步骤（A）或（B）合成2-乙酰基-2-氨基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢化萘：（A）水解酯部分的步骤 化合物I-1，然后在醇的存在下通过用叠氮化物处理获得的氨基甲酸酯进行脱保护; 和（B）使化合物I-1中的酯部分与氨进行酰胺化，然后进行霍夫曼降解。选择图：无

公开(公告)号：JP2015516967A

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：JP2015504581

申请日：2013-03-13

申请人： シーエイチディーアイ ファウンデーション,インコーポレーテッド ,  シーエイチディーアイ ファウンデーション,インコーポレーテッド

发明人： レティシア エム トレド−シャーマン， ,  レティシア エム トレド−シャーマン， ,  セリア ドミンゲス， ,  セリア ドミンゲス， ,  マイケル プライム， ,  マイケル プライム， ,  ウィリアム レオナルド ミッチェル， ,  ウィリアム レオナルド ミッチェル， ,  ピーター ジョンソン， ,  ピーター ジョンソン， ,  ナオミ ウェント， ,  ナオミ ウェント，

IPC分类号： C07C62/38 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/222 ,  A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/396 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/7024 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C69/757 ,  C07C69/96 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C235/82 ,  C07C259/16 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07D203/06 ,  C07D203/22 ,  C07D207/08 ,  C07D207/337 ,  C07D215/18 ,  C07D233/64 ,  C07D235/26 ,  C07D241/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D307/94 ,  C07D311/04 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D403/10 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07H13/08

CPC分类号： C07C62/38 ,  C07C69/757 ,  C07C229/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C235/82 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/50 ,  C07D203/08 ,  C07D203/10 ,  C07D207/08 ,  C07D207/337 ,  C07D215/18 ,  C07D233/64 ,  C07D235/26 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D271/07 ,  C07D295/155 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/94 ,  C07D309/10 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D403/10 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07H15/20

摘要： 特定の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグ、およびそれを含む医薬組成物、ならびに、KMO活性の阻害に対して応答性である特定の疾患および障害に罹患している患者の処置方法であって、かかる患者に、該疾患または障害の徴候または症状を低減するのに有効な量の本明細書に記載の少なくとも1種類の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくはプロドラッグを投与する工程を含む方法を記載する。このような疾患としては、ハンティングトン病などの神経変性障害が挙げられる。

摘要翻译： 特定的化合物或药学上可接受的盐或前药，和药物组合物包含它们，以及从某些疾病和病症是响应于抑制KMO活性的患者治疗 该方法中，在这些患者中，至少一种化合物或其药学上可接受的盐或前药作为有效降低所述疾病或病症的体征或症状量的本文所述 它描述了一种方法，其包括施用的步骤。 这样的疾病包括神经变性障碍，例如亨廷顿氏病。

公开(公告)号：JP5655791B2

公开(公告)日：2015-01-21

申请号：JP2011541815

申请日：2010-11-18

申请人： 大正製薬株式会社

发明人： 村瀬　徳晃 ,  徳晃 村瀬 ,  熊谷　利仁 ,  利仁 熊谷 ,  久弥 和田 ,  久弥 和田 ,  寿英 谷本 ,  寿英 谷本 ,  孝明 太田 ,  孝明 太田 ,  好博 木村 ,  好博 木村

IPC分类号： C07C227/02 ,  C07C69/757 ,  C07C227/12 ,  C07C227/18 ,  C07C229/50 ,  C07C235/82 ,  C07C255/47 ,  C07D235/02

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07C51/08 ,  C07C67/31 ,  C07C67/313 ,  C07C69/757 ,  C07C227/02 ,  C07C229/50 ,  C07C235/82 ,  C07C237/24 ,  C07C255/47 ,  C07C2602/18 ,  C07F7/1856

公开(公告)号：JP5130417B2

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：JP2010238591

申请日：2010-10-25

申请人： ガルデマ ラボラトリーズ インコーポレイテッド

发明人： ロバート エイ アシュリー ,  ジョセフ ジェイ ハラヴカ

IPC分类号： C07C237/26 ,  C07D241/04 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/65 ,  A61P1/02 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07C235/82 ,  C07C237/32 ,  C07C237/34 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C245/20 ,  C07C247/18 ,  C07C329/20 ,  C07D207/00 ,  C07D295/00 ,  C07D295/13

CPC分类号： C07C235/82 ,  C07C237/26 ,  C07C245/20 ,  C07C247/18 ,  C07C329/20 ,  C07C2603/46 ,  C07D295/13

公开(公告)号：JP2012197268A

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：JP2012046835

申请日：2012-03-02

申请人： Toyo Ink Sc Holdings Co Ltd ,  東洋インキScホールディングス株式会社

发明人： HAMADA NAOHIRO ,  SUGANO MAKI

IPC分类号： C07C235/74 ,  C07C235/76 ,  C07C235/82 ,  C07C235/84 ,  C07D251/34 ,  C07D333/38 ,  C07D493/08 ,  C08K5/20 ,  C08L101/02

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a β-hydroxyalkylamide of a crosslinking agent soluble in an organic solvent and reacting with a carboxy group, to provide a resin composition comprising the organic solvent-soluble β-hydroxyalkylamide, to provide the cured product thereof, and to provide a production method of the organic solvent-soluble β-hydroxyalkylamide.SOLUTION: There is provided (B) a β-hydroxyalkylamide represented by general formula (1). (Wherein, X is an n-valent group composed from C, H, O, N, S, or halogen, and is an alicyclic hydrocarbon, branched aliphatic hydrocarbon or aromatic hydrocarbon group, wherein, the atom directly bonding with carbonyl in X is C; n is an integer of 2-6; and Rand Rrepresent each independently H or a substituent).

摘要翻译： 待解决的问题：为了提供可溶于有机溶剂并与羧基反应的交联剂的β-羟烷基酰胺，以提供包含有机溶剂可溶性β-羟基烷基酰胺的树脂组合物，以提供固化产物 并提供有机溶剂可溶性β-羟基烷基酰胺的制备方法。 解决方案：提供（B）由通式（1）表示的β-羟烷基酰胺。 （其中X为由C，H，O，N，S或卤素组成的n价基团，为脂环族烃，支链脂族烃或芳香族烃基，其中X中与羰基直接键合的原子为 C; n为2-6的整数; R 1 ，R 2 各自独立地表示H或取代基。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012503017A

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：JP2011528044

申请日：2009-09-21

申请人： パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

发明人： ポール アバト ,  チエ チャン−フーバー ,  トッド バウザー ,  ポール ヒギンス ,  アトゥル ケイ． ベルマ

IPC分类号： A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/196 ,  A61K31/245 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4453 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  C07C235/82 ,  C07C237/26 ,  C07C251/48 ,  C07D207/337 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D295/18 ,  C07D307/16 ,  C07D309/22 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24

CPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/20 ,  C07C237/26 ,  C07C237/40 ,  C07C251/48 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/46 ,  C07D213/38 ,  C07D231/12 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D309/22 ,  C07D317/58

摘要： 本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。 本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。

公开(公告)号：JP4751567B2

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：JP2002526757

申请日：2001-09-14

申请人： 田辺三菱製薬株式会社

发明人： 洋一 中 ,  光治 中村 ,  勝彦 伊藤 ,  浩 住近 ,  正剛 石渕 ,  隆男 釜堀

IPC分类号： C07C233/58 ,  A61K31/167 ,  A61K31/275 ,  A61K31/351 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/429 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C233/88 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07C255/29 ,  C07C255/60 ,  C07C317/32 ,  C07C317/40 ,  C07C321/28 ,  C07C323/40 ,  C07C327/46 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/50 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D311/04 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/66 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D335/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C235/40 ,  C07C255/29 ,  C07C255/60 ,  C07C317/32 ,  C07C317/40 ,  C07C323/40 ,  C07C327/46 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/50 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D311/04 ,  C07D311/66 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D335/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

公开(公告)号：JP2011522807A

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：JP2011511993

申请日：2009-05-08

申请人： メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングMerck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung

发明人： ジャッコ，デルフィーヌ ,  ブルガー，クリスタ ,  ペシュケ，オリバー

IPC分类号： C07C49/743 ,  A61K31/122 ,  A61K31/133 ,  A61K31/16 ,  A61K31/215 ,  A61K31/395 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  C07C69/757 ,  C07C213/02 ,  C07C215/42 ,  C07C231/02 ,  C07C235/82 ,  C07D267/00

CPC分类号： C07D267/00 ,  C07C49/737 ,  C07C49/743 ,  C07C62/38 ,  C07C69/757 ,  C07C215/42 ,  C07C233/58 ,  C07C233/62 ,  C07C2603/26 ,  C07C2603/78

摘要： 新規なテルペンおよび大員環は、ＴＧＲ５のアクチベーターであり、２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。

公开(公告)号：JP2011021032A

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：JP2010238591

申请日：2010-10-25

申请人： Collagenex Pharmaceuticals Inc ,  コッラジェネックス ファーマシューチカルス インコーポレイテッド

发明人： ASHLEY ROBERT A ,  HLAVKA JOSEPH J

IPC分类号： C07C237/26 ,  C07D241/04 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/65 ,  A61P1/02 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07C235/82 ,  C07C237/32 ,  C07C237/34 ,  C07C237/36 ,  C07C237/38 ,  C07C245/20 ,  C07C247/18 ,  C07C329/20 ,  C07D207/00 ,  C07D295/00 ,  C07D295/13

CPC分类号： C07C235/82 ,  C07C237/26 ,  C07C245/20 ,  C07C247/18 ,  C07C329/20 ,  C07C2603/46 ,  C07D295/13

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new chemically modified 4-dedimethylaminotetracycline compound.
SOLUTION: The 4-dedimethylaminotetracycline compound has a structure P expressed by the formula (wherein R
8 is H; R
9 is nitro).
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供新的化学改性的4-脱二甲基氨基四环素化合物。 解决方案：4-脱二甲基氨基四环素化合物具有由下式表示的结构P（其中R 8 为H; R SB = 9）是硝基。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT