公开(公告)号：JP2014517058A

公开(公告)日：2014-07-17

申请号：JP2014516381

申请日：2012-06-22

Applicant: メタボリス

Inventor： モワネ ジェラール ,  バベレル ガブリエル ,  ナザレ レミ ,  フェリエ ベルナール

IPC: C07D307/33 ,  A61K31/496 ,  A61K45/00 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D295/092 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D213/74 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D277/42 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D295/182 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D495/04

Abstract: 本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ
1 、Ｒ
2 、Ｒ
7 、ｍ、ｎ、及びＬ
1 は、請求項１で定義された通りである）の化合物、同化合物を調製するための方法、同化合物を含む医薬組成物、及びインスリン抵抗性症候群に関連する疾患の処置におけるそれらの使用に関する。

公开(公告)号：JP2011523956A

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：JP2011513005

申请日：2009-06-15

Applicant: シトミク システム

Inventor： オリビエ、ブスネル ,  カリン、ジャイラルドン ,  ジャン‐フランソワ、ブリアン ,  セシル、ブジュレ ,  ドニ、カルニアト ,  ドミニク、トマ ,  ブノワ、デプレ ,  マチュー、ガットマン

IPC: C07C237/22 ,  A61K31/165 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/41 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07C255/60 ,  C07C323/32 ,  C07D211/66 ,  C07D213/56 ,  C07D295/08 ,  C07D295/14 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07F5/04

CPC classification number: C07D333/24 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C255/60 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D211/66 ,  C07D213/56 ,  C07D215/38 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D237/20 ,  C07D257/04 ,  C07D285/06 ,  C07D295/092 ,  C07D295/155 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。 本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。

公开(公告)号：JP2010111684A

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：JP2009291493

申请日：2009-12-22

Applicant: Schering Corp ,  シェーリング コーポレイションSchering Corporation

Inventor： WU WENXUE ,  LIAO HONGBIAO ,  TSAI DAVID J ,  ANDREWS DAVID R ,  GALA DINESH ,  LEE GARY M ,  SCHWARTZ MARTIN LAWRENCE ,  MCALLISTER TIMOTHY L ,  FU XIAOYONG ,  MALONEY DONAL ,  THIRUVENGADAM T K ,  TANN CHOU-HANG

IPC: C07D241/04 ,  C07B51/00 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C45/51 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/512 ,  C07C67/343 ,  C07C309/73 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07C49/255 ,  C07C69/734 ,  C07C49/84

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide stereoselective alkylation of chiral 2-methyl-4-protected piperazines. SOLUTION: There is provided the synthesis of a compound VIII with high stereochemical purity by a stereoselective alkylation process of 2-methyl-4-protected piperazines and using an inorganic base, wherein X is a substituent on the aromatic ring; n is an integer indicating the number of the same or different X moiety and in a range of 1-5; each X is independently selected from the group consisting of alkyl, halogen, halogenated alkyl, alkoxy, aryl, aryloxy, and heteroaryl; and Z is selected from the group consisting of alkyl, alkoxyalkyl, aryl, heteroaryl, heteroarylalkyl and arylalkyl. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供手性2-甲基-4-保护的哌嗪的立体选择性烷基化。 解决方案：通过2-甲基-4-保护的哌嗪的立体选择性烷基化方法和使用无机碱（其中X是芳环上的取代基），提供具有高立体化学纯度的化合物VIII的合成; n表示相同或不同的X部分的数目，在1-5的范围内的整数; 每个X独立地选自烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基，芳基，芳氧基和杂芳基; 并且Z选自烷基，烷氧基烷基，芳基，杂芳基，杂芳基烷基和芳基烷基。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP4146521B2

公开(公告)日：2008-09-10

申请号：JP21657195

申请日：1995-08-03

Applicant: ランクセス・ドイチュランド・ゲーエムベーハー

Inventor： シユテフアン・アントンス ,  ベルンハルト・バイツケ

IPC: B01J21/04 ,  C07C213/00 ,  B01J21/18 ,  B01J23/46 ,  B01J32/00 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C213/00 ,  C07D295/092

公开(公告)号：JP2008024714A

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：JP2007233458

申请日：2007-09-07

Applicant: Schering Corp ,  シェーリング コーポレイションSchering Corporation

Inventor： LOWE DEREK ,  WEI CHANG ,  KOZLOWSKI JOSEPH ,  BERGER JOEL G ,  MCQUADE ROBERT ,  BARNETT ALLEN ,  SCHERLOCK MARGARET ,  TOM WING ,  DUGAR SUNDEEP ,  CHEN LIAN-YONG ,  CLADER JOHN W ,  CHACKALAMANNIL SAMUEL ,  WANG YUGUANG ,  MCCOMBIE STUART W ,  TAGAT JAYARAM R ,  VICE SUSAN F ,  WAYNE VACCARO ,  GREEN MICHAEL J ,  BROWNE MARGARET E ,  ASBEROM THEODROS

IPC: C07D211/20 ,  C07D295/08 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D233/84 ,  C07D237/10 ,  C07D239/34 ,  C07D241/04 ,  C07D241/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/34 ,  C07D285/34 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/12 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/14 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D317/28 ,  C07D317/62 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

CPC classification number: C07D211/20 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/24 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D277/34 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/112 ,  C07D295/116 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/145 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D307/33 ,  C07D333/20 ,  C07D335/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders. SOLUTION: The di-N-substituted piperidine compound or 1,4-di-substituted piperazine compound of formula (I) (R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 21 , R 27 , R 28 , X, Y, and Z are particularly defined) (including all isomers, salts, esters, and solvates) are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations of compounds of the above formula or other compounds capable of enhancing acetylcholine release with acetylcholinesterase inhibitors. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供可用于治疗认知障碍的毒蕈碱拮抗剂。 解决方案：式（I）的二-N-取代的哌啶化合物或1,4-二取代哌嗪化合物（R，R 1，R 2，R 2， ，R 3 ，R 4 ，R 21 ，R SP SP 27， ，X，Y和Z特别定义）（包括所有异构体，盐，酯和溶剂合物）是可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的毒蕈碱拮抗剂。 还公开了药物组合物和制备方法。 还公开了上述化合物或能够与乙酰胆碱酯酶抑制剂一起增强乙酰胆碱释放的其它化合物的协同组合。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2005526826A

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：JP2003582139

申请日：2003-03-27

Applicant: シェーリング コーポレイションSchering Corporation

Inventor： デイビッド アール． アンドリューズ， ,  ウェンシュエ ウ， ,  ディネッシュ ガーラ， ,  マーティン ローレンス シュワルツ， ,  ティー． ケー． シルベンガダム， ,  チョウ−ハン タン， ,  デイビッド ジェイ． ツァイ， ,  シャオヨン フー， ,  ティモシー エル． マカリスター， ,  ドナル マロニー， ,  ギャリー エム． リー， ,  ホンビャオ リャオ，

IPC: C07D241/04 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C45/51 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07D295/084 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/512 ,  C07C67/343 ,  C07C309/73 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07C49/255 ,  C07C69/734 ,  C07C49/84

Abstract: 本発明は、無機塩基を使用して、２−メチル−４−保護化ピペラジンの新規な立体選択的アルキル化プロセスによる、高い立体化学的純度の以下の化合物の合成を説明する。
【化３】

ここで、Ｘは芳香環上の置換基であり、ｎは１〜５の範囲の、同一または異なり得るＸ部分の個数を示す整数であり、各Ｘは、アルキル基、ハロゲン基、ハロゲン化されたアルキル基、アルコキシ基、アリール基、アリールオキシ基およびヘテロアリール基からなる群より独立して選択され、Ｚは、アルキル基、アルコキシアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロアリールアルキル基およびアリールアルキル基からなる群より選択される。

公开(公告)号：JPS5176282A

公开(公告)日：1976-07-01

申请号：JP11822775

申请日：1975-09-29

Applicant: Cerm Cent Europ Rech Mauvernay

Inventor： ROORANDO IBU MOOBERUNEE ,  NORUBEERU BUYUTSUSHU ,  JATSUKU SHIMON ,  ANDORE MONTEERU ,  JATSUKU MOREERU

IPC: C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  C07D295/084 ,  C07D311/22

CPC classification number: C07D295/092 ,  C07D311/22 ,  Y10S514/826

公开(公告)号：JP2017512806A

公开(公告)日：2017-05-25

申请号：JP2016559907

申请日：2015-04-01

Applicant: バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト ,  バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト

Inventor： アイス，クヌート ,  アッカースタッフ，イェンス ,  ワグナー，サラ ,  バスティング，ダニエル ,  ゴルツ，ステファン ,  ベンダー，エックハルト ,  リー，フォルクハルト・ミン−ジアン ,  リーナウ，フィリップ ,  リウ，ニンシュー ,  シーゲル，フランツィスカ ,  バウセル，マルクス ,  スルツル，デトレフ ,  ホルトン，シモン ,  ベールレイン，ミカエラ ,  バッハグレイベル，フィリップ ,  バリント，ヨーゼフ

IPC: C07D233/90 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C233/80 ,  C07D263/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/10 ,  C07D487/14 ,  C07D491/107

CPC classification number: A61K31/541 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  A61K45/06 ,  C07D233/90 ,  C07D263/34 ,  C07D295/092 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107

Abstract: 本発明は、TNKS1および/またはTNKS2の阻害剤である一般式(I)のアミド置換されたアゾール化合物[式中、X1、X2、R1、R2、R4、R5、R7およびR8は請求項1で定義の通りである。]、前記化合物の製造方法、前記化合物の製造に有用な中間体化合物、前記化合物を含む医薬組成物および組み合わせ、ならびに単独薬剤としての、または他の有効成分と組み合わせた、疾患、特には腫瘍の治療もしくは予防のための医薬組成物を製造するための前記化合物の使用に関するものである。【化1】

公开(公告)号：JP2015503570A

公开(公告)日：2015-02-02

申请号：JP2014550614

申请日：2012-08-25

Applicant: 徐 江平XU,Jiangping ,  徐 江平XU,Jiangping

Inventor： 江平 徐 ,  江平 徐 ,  中振 周 ,  中振 周

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P1/08 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D237/14 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D237/22 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D403/04

Abstract: 【課題】嘔吐反応を防止することができるホスホジエステラーゼ4阻害剤を提供する。【解決手段】本発明の嘔吐反応を防止することができるホスホジエステラーゼ4阻害剤は、一般式(I)【化1】〔式中、R1は、独立したメトキシー、臭素及び置換アリール基であって、Xは、置換されていてもよい6員複素環であって、Y は、−(CH2)n−,−NH(CH2)n−,−NH(CH2)n−O−であって、nの値は、0、1、2及び3中の任意の一桁数であって、Zは、置換されていてもよい芳香環又は置換されていてもよいヘテロアリール環である〕で表される化合物、プロドラッグ又は溶媒和物である。本発明は、新型ビフェニル類PDE4D阻害剤であって、うつ病、アルツハイマー病及び認知能力の改善に用いることができる上、嘔吐などの不良反応を防止することができる。

Abstract translation: 提供一种磷酸二酯酶4抑制剂，其能够防止呕吐反应。 甲磷酸二酯酶4抑制剂，其可以防止本发明的呕吐反应具有通式（I）## STR1 ##，其中，R 1是独立的甲氧基，溴和取代的芳基， X是任选地被6元杂环，Y是，取代的 - （CH 2）N - ， - NH（CH 2）N - ， - NH（CH 2）N-O-是，n个 值在0，1,2和3中任一项位数，Z为化合物也表示了良好的杂芳基环任选地是芳环或取代的任选被取代的 其前药或溶剂化物。 本发明提供了一种新的联苯PDE4D抑制剂，抑郁症，其上可用于治疗阿尔茨海默氏病和认知能力的提高，所以能够防止不良反应如呕吐。

公开(公告)号：JP2014177468A

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：JP2014094451

申请日：2014-05-01

Applicant: Achaogen Inc ,  アカオゲン,インコーポレーテッド

Inventor： HEINZ MOSER ,  LU QING ,  PHILLIP A PATTEN ,  WANG DAN ,  RAMESH KASAR ,  STEPHEN KALDOR ,  BRIAN D PATTERSON

IPC: C07C259/06 ,  A61K31/166 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61P31/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D239/72 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/58 ,  C07D267/10 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D295/08 ,  C07D295/14 ,  C07D309/04 ,  C07D333/20 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07C259/06 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/46 ,  C07D207/48 ,  C07D209/46 ,  C07D211/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/94 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/70 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D241/52 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D267/10 ,  C07D271/107 ,  C07D275/02 ,  C07D277/30 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/12 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D333/06 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/36 ,  C07D335/02 ,  C07D413/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound treating gram-negative infections by inhibiting activity of an enzyme uridyldiphospho-3-O-(R-hydroxydecanoyl)-N-acetylglucosamine deacetylase (LpxC), which is the enzyme in the first committed step in the synthesis of lipid A (the lipid moiety of lipopolysaccharide), that is an essential component of gram-negative bacteria such as Pseudomonas aeruginosa, and to provide a pharmaceutical composition comprising the compound.SOLUTION: There are provided an antibacterial compound as represented by formula 83-2 as well as a pharmaceutical composition comprising the compound. A method for treating bacterial infections by administering the pharmaceutical composition, and a method for preparing the compound are also provided.

Abstract translation: 待解决的问题：提供通过抑制尿苷二磷酸-3-O-（R-羟基癸酰基）-N-乙酰葡糖胺脱乙酰酶（LpxC）的酶的活性来治疗革兰氏阴性感染的化合物，其是第一个承诺步骤中的酶 合成脂质A（脂多糖的脂质部分），其是革兰氏阴性细菌如铜绿假单胞菌的必需组分，并提供包含该化合物的药物组合物。溶液：提供由式 83-2以及包含该化合物的药物组合物。 还提供了通过施用该药物组合物治疗细菌感染的方法及其制备方法。