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公开(公告)号:JP5086072B2
公开(公告)日:2012-11-28
申请号:JP2007518339
申请日:2005-06-27
发明人: エム. シーレッキッズルズ,タイス
IPC分类号: C07C281/18 , A61K31/167 , A61P43/00 , C07C309/04
CPC分类号: C07C281/18
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公开(公告)号:JP2010505815A
公开(公告)日:2010-02-25
申请号:JP2009530967
申请日:2007-10-03
发明人: ディディエ ヴィレット , デボラ トリブイヤール , ステファン バック , マルク ブロンデル , ヴァンサン ベラング
IPC分类号: A61K31/155 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C281/18
CPC分类号: A61K31/155
摘要: 本発明は、プリオンベースの疾患の治療用の塩素グアナベンズ誘導体に関する。 より詳細には、本発明は、式(I)(式中、R=HまたはClであり、フェニル基は、少なくとも2置換である)の分子または薬剤的に許容されるその塩の、プリオンベースの疾患の治療用の医薬の製造のための使用に関する。
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公开(公告)号:JP4091983B2
公开(公告)日:2008-05-28
申请号:JP53320897
申请日:1997-03-20
发明人: ヴェーネル,フォルクマル , アール. ガデック,トマス , カルニアトー,ドニ , グールベスト,ジャンフランソワ , クノレ,ヨッヘン , シュティルツ,ハンスウルリヒ , トゥーシュ,ジャンジョルジュ , エム. ピティー,ロバート , ベルナール,セルジュ , シー. ボダリー,セイラ , エス. マクダウエル,ロバート
IPC分类号: B01J31/02 , C07C281/12 , A61K31/00 , A61K31/175 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4168 , A61K31/505 , A61P19/00 , A61P19/08 , A61P19/10 , C07B61/00 , C07C45/51 , C07C45/63 , C07C45/67 , C07C45/71 , C07C49/747 , C07C49/755 , C07C281/18 , C07C331/04 , C07C331/10 , C07C331/12 , C07C331/14 , C07C337/08 , C07D233/52 , C07D239/18 , C07D239/42 , C07D317/70
CPC分类号: C07D239/18 , C07C45/516 , C07C45/63 , C07C45/673 , C07C45/71 , C07C49/747 , C07C49/755 , C07C281/12 , C07C281/18 , C07C331/04 , C07C331/10 , C07C331/12 , C07C331/14 , C07C337/08 , C07C2603/30 , C07D233/52 , Y02P20/55 , C07C49/753
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公开(公告)号:JP2006503070A
公开(公告)日:2006-01-26
申请号:JP2004540121
申请日:2003-09-19
IPC分类号: A61K31/14 , A61K31/4453 , A61K31/155 , A61K31/17 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P43/00 , C07C275/10 , C07C281/18 , C07D223/26 , C07D279/22 , C07D295/20 , C07D295/205
CPC分类号: C07D295/205 , C07C275/10 , C07C281/18 , C07D223/26 , C07D279/22
摘要: 水分流出のバリアとして近傍小管(juxtacanalicular)の小柱網を減少させることにより眼における効果的な「薬理学的線維柱帯管切開術(trabeculocanalotomy)」をもたらし得る低有機分子。 この低有機分子は膜型マトリックスメタロプロテイナーゼ(MT−MMP)の細胞膜の発現を上昇させることにより眼細胞におけるゼラチナーゼA活性を増強させ、原発性開放隅角緑内障(open angle glaucoma)の処置として水分流出を上昇させる。
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5.
公开(公告)号:JP3712619B2
公开(公告)日:2005-11-02
申请号:JP2000621346
申请日:1999-05-28
IPC分类号: C07D295/22 , A61K31/15 , A61K31/155 , A61K31/165 , A61K31/175 , A61K31/196 , A61K31/198 , A61K31/27 , A61K31/4168 , A61K31/4402 , A61K31/4409 , A61K31/4453 , A61K31/4706 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/18 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C249/16 , C07C251/86 , C07C281/04 , C07C281/14 , C07C281/18 , C07C333/08 , C07C337/08 , C07D213/76 , C07D213/77 , C07D213/81 , C07D215/42 , C07D233/52 , C07D233/88 , C07D239/42 , C07D295/30
CPC分类号: C07D213/77 , C07C251/86 , C07C281/04 , C07C281/14 , C07C281/18 , C07C337/08 , C07C2601/08 , C07D213/81 , C07D215/42 , C07D233/88 , C07D239/42 , C07D295/30
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公开(公告)号:JP2004505947A
公开(公告)日:2004-02-26
申请号:JP2002518156
申请日:2001-08-07
申请人: メラキュア セラピューティクス エービー
发明人: アンデルセン、ペール , アンドリアノフ、ビクトール , カルヴァンス、イワルス , スコットナー、アンナ , ボマン、アーネ , ルンドステット、トルビョルン
IPC分类号: A61K31/155 , A61K31/40 , A61K31/4045 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K45/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P7/00 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P29/00 , A61P37/08 , C07C281/18 , C07D207/335 , C07D209/14 , C07D209/40 , C07D213/53 , C07D213/74 , C07D401/12 , C07D405/12
CPC分类号: C07D213/53 , A61K31/155 , A61K31/40 , A61K31/44 , C07C281/18 , C07D209/14 , C07D209/40 , C07D213/74 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要: 本発明は、新規な化合物、ならびに一般式(I)で表される化合物および薬理学的に活性なそれらの塩の、メラノコルチン受容体に対するリガンドとしての使用および/またはメラノコルチン系における障害の治療における使用を提供する。
【化1】
式中、XおよびYは、O、N、S、および(CH
2 )
n (nは0、1、2、3、4、または5)、またはこれらの組み合わせからそれぞれ独立して選択され、炭素−炭素多重結合、および分枝鎖、ならびに脂環式および複素環式基を含有していてもよく、Qは、HまたはOHであり、R
1 およびR
2 は、同じであっても異なっていてもよく、水素またはスキーム1に示す芳香族基の残基から選択される。-
公开(公告)号:JP2000511180A
公开(公告)日:2000-08-29
申请号:JP54256797
申请日:1997-05-19
IPC分类号: A61K31/155 , A61K31/00 , A61P35/00 , C07C277/08 , C07C281/18
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公开(公告)号:JPH0144706B2
公开(公告)日:1989-09-29
申请号:JP7158080
申请日:1980-05-30
申请人: WELLCOME FOUND
发明人: MAACHIN JOOJI BATSUKUSUTAA , ARUBAATO REGINARUDO ERUFUITSUKU , ARISUTEAA AINSURII MIRAA , DEBITSUDO ARAN SOOYAA
IPC分类号: C07D253/06 , A61K31/53 , A61P25/08 , A61P25/18 , C07C51/15 , C07C51/363 , C07C51/60 , C07C255/61 , C07C281/00 , C07C281/18 , C07D253/075
摘要: The present invention provides compounds of the formula (I) wherein R is chlorine, bromine, iodine, C1-4 alkyl or trifluoromethyl; R is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl or trifluoromethyl or R and R form a -CH=CH-CH=CH- group optionally substituted by a halogen atom or a C1-4 alkyl or trifluoromethyl group; R is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl or trifluoromethyl; R is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl or trifluoromethyl, and R is hydrogen, methyl or fluorine, provided that at most only two of R -R are other than hydrogen and that R -R are not all hydrogen when R is chlorine, which are useful as intermediates for the preparation of compounds of formula (II) wherein R , R , R , R and R are as defined in claim 1 and R is amino, C1-4 acylamino or di-substituted aminomethyleneamino, being useful in the treatment of CNS disorders such epilepsy.
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公开(公告)号:JPH0144179B2
公开(公告)日:1989-09-26
申请号:JP12137085
申请日:1985-06-04
申请人: WELLCOME FOUND
发明人: MAACHIN JOOJI BATSUKUSUTAA , ARUBAATO REGINARUDO ERUFUITSUKU , ARISUTEAA AINSURII MIRAA , DEBITSUDO ARAN SOOYAA
IPC分类号: C07D253/06 , A61K31/53 , A61P25/08 , A61P25/18 , C07C51/15 , C07C51/363 , C07C51/60 , C07C255/61 , C07C281/00 , C07C281/18 , C07D253/075
摘要: The present invention provides compounds of the formula (I) wherein R is chlorine, bromine, iodine, C1-4 alkyl or trifluoromethyl; R is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl or trifluoromethyl or R and R form a -CH=CH-CH=CH- group optionally substituted by a halogen atom or a C1-4 alkyl or trifluoromethyl group; R is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl or trifluoromethyl; R is hydrogen, halogen, C1-4 alkyl or trifluoromethyl, and R is hydrogen, methyl or fluorine, provided that at most only two of R -R are other than hydrogen and that R -R are not all hydrogen when R is chlorine, which are useful as intermediates for the preparation of compounds of formula (II) wherein R , R , R , R and R are as defined in claim 1 and R is amino, C1-4 acylamino or di-substituted aminomethyleneamino, being useful in the treatment of CNS disorders such epilepsy.
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公开(公告)号:JPS6220981B2
公开(公告)日:1987-05-11
申请号:JP6497079
申请日:1979-05-28
申请人: NISHIMURA TAMIO
发明人: NISHIMURA TAMIO , TOKU HIROSHIGE , FUKUYASU TSUGUAKI , FUKUYASU SHUNKAI , KAWAKAMI KATSUO , SATO YASUMI , KAZUNO JUZO
IPC分类号: A61K31/155 , A61K31/175 , A61P31/00 , A61P35/00 , C07C281/18
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