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公开(公告)号:JP2008505929A
公开(公告)日:2008-02-28
申请号:JP2007520578
申请日:2005-07-11
Applicant: エラン ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド
Inventor: シーリー,ジェニファー , ジョン,ヴァーギース , タング,ジェイ・エス , プロブスト,ギャリー , ホム,ロイ
IPC: C07C233/36 , C07C237/20 , C07C251/44 , C07C251/54 , C07C251/58 , C07C251/84 , C07C255/42 , C07C261/04
CPC classification number: C07D239/74 , C07C233/36 , C07C237/18 , C07C251/44 , C07C251/54 , C07C251/58 , C07C251/84 , C07C255/31 , C07C255/61 , C07C2601/14 , C07D207/335 , C07D213/40 , C07D213/53 , C07D231/12 , C07D231/56 , C07D239/18 , C07D239/26 , C07D261/20 , C07D307/52 , C07D317/72 , C07D333/22 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D409/04 , C07D409/10
Abstract: 本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。 アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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2.Diketohydrazine derivative compound and medicine containing the compound as active ingredient 有权
Title translation: 酮衍生物衍生化合物和含有化合物作为活性成分的药物公开(公告)号:JP2006199703A
公开(公告)日:2006-08-03
申请号:JP2006046815
申请日:2006-02-23
Applicant: Ono Pharmaceut Co Ltd , 小野薬品工業株式会社
Inventor: HATAKEYAMA AKIRA , TSURUTA KOJI , OCHI YASUO , IMAWAKA HARUO , OMOTO KAZUYUKI
IPC: C07C243/24 , C07C243/34 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/197 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/4152 , A61K31/4166 , A61K31/4168 , A61K31/4188 , A61K31/421 , A61K31/423 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4402 , A61K31/454 , A61K31/5375 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/14 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07C251/76 , C07C251/84 , C07C251/86 , C07D207/22 , C07D207/263 , C07D207/404 , C07D207/50 , C07D209/46 , C07D209/48 , C07D211/28 , C07D211/72 , C07D211/86 , C07D211/98 , C07D213/53 , C07D213/70 , C07D213/76 , C07D213/77 , C07D213/78 , C07D231/08 , C07D233/38 , C07D233/52 , C07D233/80 , C07D239/10 , C07D239/18 , C07D239/36 , C07D241/08 , C07D241/18 , C07D263/26 , C07D263/28 , C07D265/08 , C07D265/10 , C07D265/32 , C07D265/33 , C07D275/02 , C07D275/03 , C07D275/06 , C07D277/18 , C07D277/36 , C07D277/50 , C07D277/54 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D279/02 , C07D279/06 , C07D279/12 , C07D285/10 , C07D285/16 , C07D307/52 , C07D309/04 , C07D309/20 , C07D309/28 , C07D335/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D513/10 , C07F9/59 , C07F9/6558
CPC classification number: C07D209/48 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/4152 , A61K31/4166 , A61K31/4168 , A61K31/421 , A61K31/423 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , C07C243/34 , C07C251/76 , C07C251/84 , C07C251/86 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/22 , C07D207/50 , C07D209/46 , C07D211/28 , C07D211/72 , C07D211/86 , C07D211/98 , C07D213/70 , C07D213/76 , C07D213/77 , C07D213/78 , C07D233/38 , C07D233/52 , C07D233/80 , C07D239/10 , C07D239/18 , C07D239/36 , C07D241/08 , C07D241/18 , C07D263/26 , C07D263/28 , C07D265/08 , C07D265/10 , C07D265/33 , C07D275/02 , C07D275/03 , C07D275/06 , C07D277/18 , C07D277/36 , C07D277/50 , C07D277/54 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D279/02 , C07D279/06 , C07D279/12 , C07D285/10 , C07D285/16 , C07D309/04 , C07D309/28 , C07D335/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D513/10 , C07F9/591 , C07F9/65583
Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound represented by the general formula (I), which has a cysteine protease-inhibiting activity, is useful for the treatment of inflammatory diseases, immune diseases, ischemic diseases, respiratory diseases, circulatory diseases, blood diseases, neuronal diseases, hepatic or biliary diseases, bone or articular diseases, metabolic diseases, etc., and is also useful for the treatment of COPD (chronic obstacle pulmonary diseases) because of having an inhibitory activity against elastase. SOLUTION: This medicine composition contains a diketohydrazine derivative represented by the general formula (I) or its pharmaceutically acceptable salt. COPYRIGHT: (C)2006,JPO&NCIPI
Abstract translation: 待解决的问题:提供具有半胱氨酸蛋白酶抑制活性的由通式(I)表示的化合物可用于治疗炎性疾病,免疫疾病,缺血性疾病,呼吸系统疾病,循环系统疾病 血液疾病,神经元疾病,肝或胆道疾病,骨或关节疾病,代谢疾病等,并且由于对弹性蛋白酶具有抑制活性,因此也可用于治疗COPD(慢性阻塞性肺疾病)。 解决方案:该药物组合物含有由通式(I)表示的二酮肼衍生物或其药学上可接受的盐。 版权所有(C)2006,JPO&NCIPI
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3.
公开(公告)号:JP4826282B2
公开(公告)日:2011-11-30
申请号:JP2006046815
申请日:2006-02-23
Applicant: 小野薬品工業株式会社
IPC: A61K31/16 , C07C243/24 , A61K31/165 , A61K31/197 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/4152 , A61K31/4166 , A61K31/4168 , A61K31/4188 , A61K31/421 , A61K31/423 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4402 , A61K31/454 , A61K31/5375 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P3/14 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07C243/34 , C07C251/76 , C07C251/84 , C07C251/86 , C07D207/22 , C07D207/263 , C07D207/404 , C07D207/50 , C07D209/46 , C07D209/48 , C07D211/28 , C07D211/72 , C07D211/86 , C07D211/98 , C07D213/53 , C07D213/70 , C07D213/76 , C07D213/77 , C07D213/78 , C07D231/08 , C07D233/38 , C07D233/52 , C07D233/80 , C07D239/10 , C07D239/18 , C07D239/36 , C07D241/08 , C07D241/18 , C07D263/26 , C07D263/28 , C07D265/08 , C07D265/10 , C07D265/32 , C07D265/33 , C07D275/02 , C07D275/03 , C07D275/06 , C07D277/18 , C07D277/36 , C07D277/50 , C07D277/54 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D279/02 , C07D279/06 , C07D279/12 , C07D285/10 , C07D285/16 , C07D307/52 , C07D309/04 , C07D309/20 , C07D309/28 , C07D335/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D513/10 , C07F9/59 , C07F9/6558
CPC classification number: C07D209/48 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/4152 , A61K31/4166 , A61K31/4168 , A61K31/421 , A61K31/423 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , C07C243/34 , C07C251/76 , C07C251/84 , C07C251/86 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/22 , C07D207/50 , C07D209/46 , C07D211/28 , C07D211/72 , C07D211/86 , C07D211/98 , C07D213/70 , C07D213/76 , C07D213/77 , C07D213/78 , C07D233/38 , C07D233/52 , C07D233/80 , C07D239/10 , C07D239/18 , C07D239/36 , C07D241/08 , C07D241/18 , C07D263/26 , C07D263/28 , C07D265/08 , C07D265/10 , C07D265/33 , C07D275/02 , C07D275/03 , C07D275/06 , C07D277/18 , C07D277/36 , C07D277/50 , C07D277/54 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D279/02 , C07D279/06 , C07D279/12 , C07D285/10 , C07D285/16 , C07D309/04 , C07D309/28 , C07D335/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D513/10 , C07F9/591 , C07F9/65583
Abstract: The present invention relates to a diketohydrazine derivative of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof (the symbols in the formula have the same meaning as described in the specification). The compound of formula (I) has an inhibitory activity against cysteine protease, and it is useful for the treatment of inflammatory diseases, immune diseases, ischemic diseases, respiratory diseases, circulatory diseases, blood diseases, neuronal diseases, hepatic or biliary diseases, osseous or articular diseases, metabolic diseases, etc. And the compound has inhibitory activity against elastase and it is also useful for the treatment of COPD (chronic obstacle pulmonary diseases).
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公开(公告)号:JP4091983B2
公开(公告)日:2008-05-28
申请号:JP53320897
申请日:1997-03-20
Applicant: アベンティス ファルマ ソシエテ アノニム , ジェネンテック インコーポレイテッド
Inventor: ヴェーネル,フォルクマル , アール. ガデック,トマス , カルニアトー,ドニ , グールベスト,ジャンフランソワ , クノレ,ヨッヘン , シュティルツ,ハンスウルリヒ , トゥーシュ,ジャンジョルジュ , エム. ピティー,ロバート , ベルナール,セルジュ , シー. ボダリー,セイラ , エス. マクダウエル,ロバート
IPC: B01J31/02 , C07C281/12 , A61K31/00 , A61K31/175 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4168 , A61K31/505 , A61P19/00 , A61P19/08 , A61P19/10 , C07B61/00 , C07C45/51 , C07C45/63 , C07C45/67 , C07C45/71 , C07C49/747 , C07C49/755 , C07C281/18 , C07C331/04 , C07C331/10 , C07C331/12 , C07C331/14 , C07C337/08 , C07D233/52 , C07D239/18 , C07D239/42 , C07D317/70
CPC classification number: C07D239/18 , C07C45/516 , C07C45/63 , C07C45/673 , C07C45/71 , C07C49/747 , C07C49/755 , C07C281/12 , C07C281/18 , C07C331/04 , C07C331/10 , C07C331/12 , C07C331/14 , C07C337/08 , C07C2603/30 , C07D233/52 , Y02P20/55 , C07C49/753
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公开(公告)号:JP2008503446A
公开(公告)日:2008-02-07
申请号:JP2007511693
申请日:2005-05-06
Applicant: プレキシコン,インコーポレーテッド
Inventor: アーティス,ディーン,アール. , イブラヒム,プラバ,エヌ. , イングランド,ブルース , ジャン,チャオ , ジレット,サム , ズッカーマン,レベッカ,エル. , チャオ,ハンナ
IPC: C07D333/38 , A61K31/381 , A61K31/4155 , A61K31/4184 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/4365 , A61K31/4436 , A61K31/4535 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P15/06 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D215/40 , C07D277/20 , C07D277/42 , C07D277/62 , C07D333/36 , C07D333/40 , C07D333/56 , C07D401/12 , C07D407/12 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D495/04 , C12N15/09 , C12Q1/44 , G01N33/15 , G01N33/50
CPC classification number: C07C311/48 , C07D215/36 , C07D215/40 , C07D231/12 , C07D239/18 , C07D239/46 , C07D275/04 , C07D277/42 , C07D277/62 , C07D333/36 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04
Abstract: ホスホジエステラーゼPDE4B上で活性な化合物を提供する。 PDE4B媒介疾患または症状の処置に有用な組成物及びその使用法も提供する。
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公开(公告)号:JP2010523540A
公开(公告)日:2010-07-15
申请号:JP2010501609
申请日:2008-03-26
Applicant: ファイザー・インク
Inventor: フランツ ジョセフ フリリ アントン , ゲイル エステップ キムバリー , ジョン オドネル クリストファー
IPC: C07D211/56 , A61K31/351 , A61K31/451 , A61P1/08 , A61P9/00 , A61P13/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P27/02 , A61P27/16 , C07D309/14
CPC classification number: C07D211/76 , C07D239/18 , C07D265/10 , C07D279/12 , C07D285/16 , C07D307/32 , C07D319/06 , C07D333/04 , C07D335/02 , C07D409/10
Abstract: 本発明は、化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、明細書中で定義されている通りの式(I)の構造を有する化合物の群を対象とする。 本発明はまた、式(I)の化合物を含有する組成物を対象とする。
【化1】-
7.
公开(公告)号:JP3812678B2
公开(公告)日:2006-08-23
申请号:JP2004501947
申请日:2003-04-24
Applicant: 小野薬品工業株式会社
IPC: C07C243/24 , C07D413/12 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/4152 , A61K31/4166 , A61K31/4168 , A61K31/421 , A61K31/423 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , C07C243/34 , C07C251/76 , C07C251/84 , C07C251/86 , C07D207/22 , C07D207/50 , C07D209/46 , C07D209/48 , C07D211/28 , C07D211/72 , C07D211/86 , C07D211/98 , C07D213/70 , C07D213/76 , C07D213/77 , C07D213/78 , C07D233/38 , C07D233/52 , C07D233/80 , C07D239/10 , C07D239/18 , C07D239/36 , C07D241/08 , C07D241/18 , C07D263/26 , C07D263/28 , C07D265/08 , C07D265/10 , C07D265/32 , C07D265/33 , C07D275/02 , C07D275/03 , C07D275/06 , C07D277/18 , C07D277/36 , C07D277/50 , C07D277/54 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D279/02 , C07D279/06 , C07D279/12 , C07D285/10 , C07D285/16 , C07D309/04 , C07D309/28 , C07D335/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D513/10 , C07F9/59 , C07F9/6558
CPC classification number: C07D209/48 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/4152 , A61K31/4166 , A61K31/4168 , A61K31/421 , A61K31/423 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , C07C243/34 , C07C251/76 , C07C251/84 , C07C251/86 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/22 , C07D207/50 , C07D209/46 , C07D211/28 , C07D211/72 , C07D211/86 , C07D211/98 , C07D213/70 , C07D213/76 , C07D213/77 , C07D213/78 , C07D233/38 , C07D233/52 , C07D233/80 , C07D239/10 , C07D239/18 , C07D239/36 , C07D241/08 , C07D241/18 , C07D263/26 , C07D263/28 , C07D265/08 , C07D265/10 , C07D265/33 , C07D275/02 , C07D275/03 , C07D275/06 , C07D277/18 , C07D277/36 , C07D277/50 , C07D277/54 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D279/02 , C07D279/06 , C07D279/12 , C07D285/10 , C07D285/16 , C07D309/04 , C07D309/28 , C07D335/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D513/10 , C07F9/591 , C07F9/65583
Abstract: The present invention relates to a diketohydrazine derivative of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof (the symbols in the formula have the same meaning as described in the specification). The compound of formula (I) has an inhibitory activity against cysteine protease, and it is useful for the treatment of inflammatory diseases, immune diseases, ischemic diseases, respiratory diseases, circulatory diseases, blood diseases, neuronal diseases, hepatic or biliary diseases, osseous or articular diseases, metabolic diseases, etc. And the compound has inhibitory activity against elastase and it is also useful for the treatment of COPD (chronic obstacle pulmonary diseases).
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公开(公告)号:JPWO2003091202A1
公开(公告)日:2005-09-02
申请号:JP2004501947
申请日:2003-04-24
Applicant: 小野薬品工業株式会社
IPC: C07C243/24 , C07C243/34 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/4152 , A61K31/4166 , A61K31/4168 , A61K31/4188 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4402 , A61K31/4409 , A61K31/45 , A61K31/454 , A61K31/502 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07C251/72 , C07C251/76 , C07C251/84 , C07C251/86 , C07D207/22 , C07D207/263 , C07D207/408 , C07D207/50 , C07D209/46 , C07D209/48 , C07D211/28 , C07D211/72 , C07D211/86 , C07D211/98 , C07D213/53 , C07D213/70 , C07D213/76 , C07D213/77 , C07D213/78 , C07D231/08 , C07D233/38 , C07D233/52 , C07D233/80 , C07D239/10 , C07D239/18 , C07D239/36 , C07D241/08 , C07D241/18 , C07D263/26 , C07D263/28 , C07D265/08 , C07D265/10 , C07D265/32 , C07D265/33 , C07D275/02 , C07D275/03 , C07D275/06 , C07D277/18 , C07D277/36 , C07D277/50 , C07D277/54 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D279/02 , C07D279/06 , C07D279/12 , C07D285/10 , C07D285/16 , C07D307/52 , C07D309/04 , C07D309/06 , C07D309/28 , C07D335/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D487/04 , C07D513/04 , C07D513/10 , C07F9/59 , C07F9/6558
CPC classification number: C07D209/48 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/4152 , A61K31/4166 , A61K31/4168 , A61K31/421 , A61K31/423 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/429 , C07C243/34 , C07C251/76 , C07C251/84 , C07C251/86 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/22 , C07D207/50 , C07D209/46 , C07D211/28 , C07D211/72 , C07D211/86 , C07D211/98 , C07D213/70 , C07D213/76 , C07D213/77 , C07D213/78 , C07D233/38 , C07D233/52 , C07D233/80 , C07D239/10 , C07D239/18 , C07D239/36 , C07D241/08 , C07D241/18 , C07D263/26 , C07D263/28 , C07D265/08 , C07D265/10 , C07D265/33 , C07D275/02 , C07D275/03 , C07D275/06 , C07D277/18 , C07D277/36 , C07D277/50 , C07D277/54 , C07D277/60 , C07D277/82 , C07D279/02 , C07D279/06 , C07D279/12 , C07D285/10 , C07D285/16 , C07D309/04 , C07D309/28 , C07D335/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D513/10 , C07F9/591 , C07F9/65583
Abstract: 一般式(I)で示されるジケトヒドラジン誘導体、およびその薬学的に許容される塩に関する(式中の記号は明細書に記載の通り。)。一般式(I)で示される化合物は、システインプロテアーゼ阻害活性を有し、炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患、代謝性疾患等の治療剤として有用である。また、エラスターゼ阻害活性を有するため、COPD(慢性閉塞性肺疾患)などの治療剤としても有用である。
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