公开(公告)号：JP4948298B2

公开(公告)日：2012-06-06

申请号：JP2007182287

申请日：2007-07-11

申请人： 武田薬品工業株式会社

发明人： ジェイ パルマー グラント ,  エイ スタッフォード ジェフリー ,  ザン ジュアン ,  フェン ジュン ,  エス サルスバリー ジョナサン ,  エル グウォルトニー ザ セカンド スティーブン ,  ジェイ エルダー ブルース ,  ケイ イスベスター ポール ,  ジー ユリース ラックナー

IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D401/04 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/16 ,  A61P15/18 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D239/545 ,  C07D239/553 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D239/545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14

公开(公告)号：JP4926043B2

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：JP2007511836

申请日：2005-05-11

申请人： ザ・ホンコン・ポリテクニック・ユニバーシティThe Hong Kong Polytechnic University

发明人： ウ・ジン ,  グオ・ロンウェイ ,  チェン・ガン ,  チャン・スン−チ・アルバート

IPC分类号： C07F9/6512 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/343 ,  C07C69/618 ,  C07C209/16 ,  C07C211/28 ,  C07D239/545 ,  C07F9/02 ,  C07F9/28 ,  C07F9/50 ,  C07F15/00

CPC分类号： B01J31/2409 ,  B01J2231/44 ,  B01J2531/16 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/828 ,  B01J2531/847 ,  C07F9/65126 ,  C07F15/0066

公开(公告)号：JP4842914B2

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：JP2007290981

申请日：2007-11-08

申请人： カプロテック・バイオアナリティクス・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングcaprotec bioanalytics GmbH

发明人： スハイブ・マームード・シディキ ,  スブラマニアン・マラッパン ,  ダニエル・ポール・リトル ,  チェスター・フレデリック・ハスマン・ザ・サード ,  ピン・イップ ,  フーベルト・ケスター ,  マシュー・ピーター・グリーリッシュ

IPC分类号： G01N33/50 ,  C07C69/76 ,  C07C69/96 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/452 ,  C07D207/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/79 ,  C07D215/48 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D241/44 ,  C07D261/12 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D303/14 ,  C07D303/16 ,  C07D317/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04 ,  C07D498/18 ,  C07D519/00 ,  C07K2/00 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/68 ,  G01N27/62 ,  G01N33/15 ,  G01N33/566 ,  G01N33/68

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07C69/76 ,  C07C69/96 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/404 ,  C07D207/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/79 ,  C07D215/48 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D241/44 ,  C07D261/12 ,  C07D271/07 ,  C07D303/14 ,  C07D303/16 ,  C07D317/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D519/00 ,  G01N33/6803 ,  G01N33/6842 ,  G01N33/6845 ,  G01N33/6848

摘要： A capture compound and a method of identifying drug target non-target proteins in a mixture of proteins is provided, comprising the steps of interacting the mixture with a capture compound of the formula Q-Z-( Xm)-Yn, wherein Z is a trivalent moiety for presenting X, Y and Q; moiety X is selected to covalently bind to proteins; moiety Y is a pharmaceutical drug, drug fragment, drug metabolite, prodrug, enzyme substrate, enzyme inhibitor, transition-state analogue or a ligand to a receptor; Q is a sorting function selected to permit physical arraying or other addressable separation method suitable for analysis, Q comprises a biotin moiety, a (His) 6 moiety, a BODIPY moiety (4, 4-difluoro-4-bora-3a, 4a-diaza-s-indacene), an oligonucleotide or PNA (peptide nucleic acid), an antibody, an immunotoxin conjugate, an adhesive peptide, a lectin, an activated dextran or a peptide; and analyzing the captured proteins to identify drug target or drug non-target.

公开(公告)号：JP2007534659A

公开(公告)日：2007-11-29

申请号：JP2006548274

申请日：2005-01-14

申请人： デグサ ゲーエムベーハーDegussa GmbH

发明人： ノイハウザー カール−ハインツ ,  ギュートナー トーマス

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/545

摘要： 本発明は、２，５−ジアミノ−４，６−ジヒドロキシピリミジンまたはその塩からの、２−アミノ−４，６−ジクロロ−５−ホルムアミドピリミジンの製造方法に関する。 この方法によれば、ａ）２，５−ジアミノ−４，６−ジヒドロキシピリミジンまたはその塩または互変異性体を、塩化剤および式（Ｉ）のホルミアミド［式中、Ｒ
１ およびＲ
２ は独立してＣ
１ 〜Ｃ
４ −アルキル基または−Ｒ
１ −Ｒ
２ −は−（ＣＨ
２ ）
ｎ 、その際、ｎは４〜６であり、あるいは、−（ＣＨ
２ ）
２ −Ｏ−（ＣＨ
２ ）
２ −を示す］と一緒に、溶剤を添加することなく、５０〜１３０℃の温度で反応させ、ｂ）工程ａ）で得られた反応生成物を、水と一緒に０〜１００℃の温度で反応させ、かつ無機塩基を用いて、ｐＨ値を１〜６に調整し、かつｃ）工程ｂ）で得られた水性反応混合物を、７０〜１２０℃の温度で、反応を維持することにより加水分解下で、２−アミノ−４，６−ジクロロ−５−ホルムアミドピリミジンを形成する。 本発明による方法は、得られるべき最終生成物の十分な収率および高レベルの純度を可能にする。 使用する溶剤、助剤および残留物質による顕著に減少した反応容量および顕著に簡単な方法に基づいて、２−アミノ−４，６−ジクロロ−５−ホルミルアミノピリミジンの製造に必要なコストを顕著に減少させる。

公开(公告)号：JP2004521944A

公开(公告)日：2004-07-22

申请号：JP2003508948

申请日：2002-06-28

申请人： アストラゼネカ アクチボラグ

发明人： アイヤーマン，ジョセフ ,  グリーン，オルインカ ,  ゴウラバラン，マドフスドハン ,  バサラブ，グレゴリー ,  マクファーソン，ローレンス ,  モーニングスター，マーシャル ,  ングエン，タン

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P31/04 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D239/545 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04

摘要： 一般式を有する化合物、それらを含有する医薬組成物、およびＨ． ｐｙｌｏｒｉ感染症の処置または予防におけるそれらの使用。

公开(公告)号：JP2003500396A

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：JP2000619780

申请日：2000-05-24

申请人： ユニバーシティー オブ マサチューセッツ

发明人： チェンシン ツァイ ,  ニール シー． ブラウン ,  ジョージ イー． ライト

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/513 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D239/545 ,  C07D473/18

CPC分类号： C07D239/545 ,  C07D473/18

摘要： (57)【要約】 本発明は、6-アミノウラシル、6-アミノイソシトシン、グアニン、及び2-アミノアデニンのN-置換誘導体のプロドラッグに関する。 このN-結合置換基には、患者に投与すると開裂して末端水酸基を持つ置換基を生成するエステル基が含まれる。 これらの薬物を含む薬学的組成物、及びこれらの化合物を用いてグラム陽性菌感染症を治療するための方法も開示されている。

公开(公告)号：JP2000513360A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：JP50345198

申请日：1997-06-24

IPC分类号： C07D239/47 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D239/56 ,  A61K31/00

公开(公告)号：JP2983669B2

公开(公告)日：1999-11-29

申请号：JP4991291

申请日：1991-03-14

申请人： SANOFUI ,  ERUFU AKITEENU

发明人： ROORAN FURESU ,  JERAARU RU FUIRU ,  JANNBATEISUTO UERURAKU

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/00 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P39/00 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06

公开(公告)号：JPH11510814A

公开(公告)日：1999-09-21

申请号：JP51039797

申请日：1996-08-27

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/24 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K38/00 ,  A61P5/38 ,  A61P25/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C275/28 ,  C07C275/42 ,  C07C279/18 ,  C07C279/24 ,  C07C279/28 ,  C07C311/19 ,  C07C311/37 ,  C07C313/34 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07C335/22 ,  C07C335/28 ,  C07D207/14 ,  C07D207/22 ,  C07D209/16 ,  C07D211/72 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D223/12 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/50 ,  C07D233/64 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D249/14 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D317/60 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07H15/203 ,  C07K5/062

公开(公告)号：JP2545200B2

公开(公告)日：1996-10-16

申请号：JP14600394

申请日：1994-06-28

申请人： HOFFMANN LA ROCHE

发明人： FUORUKAA BUROI ,  KASUPAARU BURI ,  JIINNMARII KATSUSARU ,  MARUCHIN KUROOZE ,  JORUJU HIRUTO ,  BERUNDOOMIKAERU REFURAA ,  MARUSERU MYURAA ,  UERUNAA NAIDOHARUTO ,  ANRI RAMYU

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K20060101 ,  A61K31/33 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  C07C311/20 ,  C07D20060101 ,  C07D233/46 ,  C07D239/02 ,  C07D239/22 ,  C07D239/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/49 ,  C07D239/50 ,  C07D239/52 ,  C07D239/545 ,  C07D239/56 ,  C07D239/69 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/00 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/00 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula in which R to R , R , R , X, Y, Z, m and n have the meaning given in the description, can be used as medicines, in particular for the treatment and prophylaxis of conditions associated with endothelin activities.