公开(公告)号：JP2018531919A

公开(公告)日：2018-11-01

申请号：JP2018513789

申请日：2016-09-15

Applicant: アッセンブリー バイオサイエンシズ,インコーポレイテッド ,  インディアナ ユニバーシティ リサーチ アンド テクノロジー コーポレイション

Inventor： ターナー, ウィリアム ,  マーグ, ハンス ,  フランシス, サムソン

IPC: C07D281/16 ,  A61K31/554 ,  A61K31/553 ,  A61P1/18 ,  A61P31/20 ,  A61K45/00 ,  C07D267/20 ,  A61K31/551 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D243/10

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K45/06 ,  A61P31/20 ,  C07D243/38 ,  C07D267/20 ,  C07D281/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

Abstract: 本開示は、部分的に、B型肝炎ウイルスCpに対してアロステリックエフェクター特性を有する化合物を提供する。本明細書ではまた、ウイルス感染症、例えば、B型肝炎を処置する方法であって、それを必要とする患者に、開示される化合物を投与するステップを含む方法が提供される。例えば、本開示はまた、部分的に、表3の化合物からなる群から選択される化合物およびその薬学的に許容される塩を提供する。一実施形態では、本開示は、開示される化合物、および薬学的に許容される添加剤を含む、薬学的に許容される組成物を提供する。

公开(公告)号：JP2017512766A

公开(公告)日：2017-05-25

申请号：JP2016556775

申请日：2015-03-10

Applicant: アイカーン スクール オブ メディスン アット マウント サイナイIcahn School of Medicine at Mt. Sinai ,  アイカーン スクール オブ メディスン アット マウント サイナイIcahn School of Medicine at Mt. Sinai

Inventor： オールメイヤー，マイケル ,  カストリンスキー，デイビッド

IPC: C07C311/29 ,  A61K31/403 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K45/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/22 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D209/86 ,  C07D243/14 ,  C07D265/38 ,  C07D267/20 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

CPC classification number: A61K31/55 ,  A61K31/18 ,  A61K31/517 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/86 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/18 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: アミノシクロアルカノールのアリールスルホンアミド誘導体の属が開示される。この化合物は以下の属(I)である。この化合物は、PP2Aを調節することにより核へのFOXO1転写因子の転座を誘導し、結果として、抗増殖効果を示す。それらは、癌治療における単剤療法として含む、様々な障害の治療に有用であり、又は抵抗性を発達させた化学療法に対する感受性を回復するために他の薬剤と組み合わせて使用される。

公开(公告)号：JP2016513112A

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：JP2015558195

申请日：2014-02-18

Applicant: ザ スクリプス リサーチ インスティテュート ,  ザ スクリプス リサーチ インスティテュート

Inventor： エドワード ロバーツ， ,  エドワード ロバーツ， ,  ゴピ クマール ミッタパリ， ,  ゴピ クマール ミッタパリ， ,  ユアンフア ワン， ,  ユアンフア ワン， ,  ジュン ヤン， ,  ジュン ヤン， ,  マリオン トゥーサン， ,  マリオン トゥーサン， ,  オルガ ハバロバ， ,  オルガ ハバロバ， ,  ヒュー ローゼン， ,  ヒュー ローゼン，

IPC: C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/537 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/10 ,  A61P1/12 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/10 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/04 ,  A61P15/10 ,  A61P15/14 ,  A61P17/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P29/02 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D223/16 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D267/20 ,  C07D277/82 ,  C07D295/205 ,  C07D307/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D213/74 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/44 ,  C07D241/54 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D267/20 ,  C07D277/82 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D307/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

Abstract: バソプレッシン受容体の1つ以上のサブクラスのモジュレーター、例えばポジティブアロステリックモジュレーターである、ピペラジン、ピペリジン、スピロ−フラノピペリジン、およびそのアナログを含む化合物が提供される。該化合物は、バソプレッシン受容体の1つ以上のサブクラスの選択的モジュレーターであり得る。本発明の化合物は、バソプレッシン受容体を調節することが状態の処置のために医学的に指示される状態の処置において使用することができる。

Abstract translation: 加压素受体，如正变构调节，哌嗪，哌啶，螺的一个或多个亚类的调制器 - 呋喃哌啶，和其含有的类似物的化合物提供。 该化合物可以是加压素受体的一种或多种亚类的选择性调节剂。 本发明的化合物可以用在它医学指示的状况的治疗中使用的是调节后叶加压素受体的病症的治疗。

公开(公告)号：JP5583406B2

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：JP2009534891

申请日：2007-10-26

Applicant: メチルジーン インコーポレイテッド ,  フォルム ファーマシューティカルズ、インコーポレイテッド

Inventor： デジール、ロバート ,  リート、シルヴァナ ,  ボリュー、パトリック ,  シャンティグニー、イブ、アンドレ ,  マンクーゾ、ジョン ,  テッシェ、ピエール ,  シャピロ、ギデオン ,  チェスウォース、リチャード ,  スミル、デイビッド

IPC: C07D267/20 ,  A61K31/553 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P43/00 ,  C12N9/99

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D221/12 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D223/24 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D225/08 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D243/24 ,  C07D243/38 ,  C07D265/38 ,  C07D267/14 ,  C07D267/18 ,  C07D267/20 ,  C07D279/22 ,  C07D279/26 ,  C07D281/16 ,  C07D285/36 ,  C07D291/08 ,  C07D295/155 ,  C07D313/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/14 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07H13/10

公开(公告)号：JP2012514655A

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：JP2011545472

申请日：2010-01-08

Applicant: プレジデント アンド フェローズ オブ ハーバード カレッジ

Inventor： カーティス キース， ,  デイビッド ジェイ． グリーンブラット， ,  ローラ ブラス， ,  トビアス リッター， ,  アラン ワトソン，

IPC: C07C69/76 ,  A61K31/04 ,  A61K31/13 ,  A61K31/132 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/165 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/48 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/515 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/675 ,  A61K31/77 ,  A61K31/78 ,  C07B59/00 ,  C07C211/29 ,  C07C211/31 ,  C07C211/40 ,  C07C211/42 ,  C07C215/42 ,  C07C217/10 ,  C07C217/20 ,  C07C217/48 ,  C07C217/74 ,  C07C225/16 ,  C07C225/20 ,  C07C229/36 ,  C07C233/15 ,  C07C237/04 ,  C07C243/18 ,  C07C243/34 ,  C07C255/41 ,  C07C271/44 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D207/09 ,  C07D209/14 ,  C07D211/10 ,  C07D211/12 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D215/22 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D233/20 ,  C07D239/54 ,  C07D239/62 ,  C07D239/94 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D243/18 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D253/06 ,  C07D261/10 ,  C07D261/20 ,  C07D263/24 ,  C07D265/30 ,  C07D267/20 ,  C07D277/20 ,  C07D277/32 ,  C07D277/82 ,  C07D279/28 ,  C07D281/16 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D307/87 ,  C07D333/20 ,  C07D333/56 ,  C07D335/20 ,  C07D337/12 ,  C07D337/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/08 ,  C07D451/12 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D519/02

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C59/72 ,  C07C63/72 ,  C07C69/63 ,  C07C69/736 ,  C07C69/76 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/31 ,  C07C211/32 ,  C07C211/40 ,  C07C211/42 ,  C07C215/42 ,  C07C217/10 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C217/48 ,  C07C217/74 ,  C07C225/16 ,  C07C225/20 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C233/15 ,  C07C237/04 ,  C07C237/10 ,  C07C243/18 ,  C07C243/34 ,  C07C255/41 ,  C07C271/44 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/32 ,  C07C2603/88 ,  C07D223/28 ,  C07D249/12 ,  C07D267/20 ,  C07D313/12 ,  C07D333/20 ,  C07D471/08 ,  C07D471/14 ,  C07F9/65061

Abstract: Fluorinated compounds and methods of making fluorinated compounds are described herein.

公开(公告)号：JP2011506289A

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：JP2010536460

申请日：2008-12-04

Applicant: ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap

Inventor： ギーセン，ヘンリクス・ヤコブス・マリア ,  メルケン，マルク・フベルト

IPC: C07D223/20 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/16 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D267/20

CPC classification number: C07D267/20 ,  C07D223/20

Abstract: 【化１】

本発明は、ＴＲＰＡ１受容体アゴニスト特性を有する式（Ｉ）の新規な三環式化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物を製造する化学的方法、および薬理学的ツールとして、または刺激原不能化薬（ｉｎｃａｐａｃｉｔａｎｔｓ）として、または動物、特にヒトにおけるＴＲＰＡ１受容体の調節に関連した疾病の処置におけるそれらの使用に関する。

公开(公告)号：JP2002201177A

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：JP2001336391

申请日：2001-11-01

Applicant: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD

Inventor： GOTO GIICHI ,  ISHIHARA YUJI ,  HIRAI KEISUKE

IPC: C07D221/14 ,  A61K31/343 ,  A61K31/395 ,  A61K31/454 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D209/86 ,  C07D209/90 ,  C07D209/92 ,  C07D223/18 ,  C07D225/08 ,  C07D267/20 ,  C07D307/91 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/16

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound having excellent choline esterase inhibitory activity and monoamine intake inhibitory activity, thus useful as a prophylactic/ therapeutic agent for senile dementia. SOLUTION: This compound (a salt thereof) is shown by the formula [Ar is a tricyclic condensed benzene ring group formed by condensing at least one heterocyclic ring and optionally has substituent (s); n is an integer of 2-10; R1 is H or a (substituted) hydrocarbon group; and Y is a (substituted) 4- piperidinyl, (substituted) 1-piperazinyl or (substituted) 4-benxyl-1-piperidinyl]. The other objective method for producing the above compound (salt) and an agent comprising the above compound (salt) are also provided, respectively.

公开(公告)号：JP2001523223A

公开(公告)日：2001-11-20

申请号：JP54305598

申请日：1998-04-08

IPC: C07D295/18 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P5/18 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  C07C217/34 ,  C07C217/36 ,  C07C217/58 ,  C07C255/49 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/60 ,  C07C321/22 ,  C07C321/28 ,  C07C323/17 ,  C07D267/20 ,  C07D295/00 ,  C07D295/092 ,  C07D295/104 ,  C07D295/192 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26

公开(公告)号：JP2001513565A

公开(公告)日：2001-09-04

申请号：JP2000507381

申请日：1998-08-20

IPC: C07D243/12 ,  A61K31/395 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K38/00 ,  A61P5/06 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/38 ,  C07D209/42 ,  C07D215/06 ,  C07D215/22 ,  C07D223/16 ,  C07D223/20 ,  C07D225/06 ,  C07D225/08 ,  C07D243/24 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D267/20 ,  C07D279/16 ,  C07D281/10 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07K5/06

公开(公告)号：JPH07206854A

公开(公告)日：1995-08-08

申请号：JP331994

申请日：1994-01-18

Applicant: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD

Inventor： GOTO GIICHI ,  ISHIHARA YUJI ,  HIRAI KEISUKE

IPC: C07D319/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D209/86 ,  C07D209/92 ,  C07D209/94 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D221/14 ,  C07D221/16 ,  C07D223/18 ,  C07D223/20 ,  C07D223/22 ,  C07D265/38 ,  C07D267/20 ,  C07D279/20 ,  C07D279/22 ,  C07D307/91 ,  C07D311/82 ,  C07D313/14 ,  C07D327/08 ,  C07D337/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D411/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/06 ,  C07D491/113 ,  A61K31/645

Abstract: PURPOSE:To obtain a tricyclic condensed heterocyclic derivative, having excellent inhibiting activities against choline esterases and inhibiting actions on uptake of monoamines and useful as a therapeutic and preventing agent for senile dementia by reacting a specific compound with a compound having piperidinyl group. CONSTITUTION:This compound is expressed by formula I [Ar is a tricyclic condensed benzene ring which has a heterocyclic ring condensed thereto and may have a substituent group; n is 2-10; R is H or a (substituted)hydrocarbon; Y is a (substituted)4-piperidinyl, 1-piperazinyl or 4-benzyl-1-piperidinyl]. This method for producing the compound is to specifically react 8-[3-[4-[(3- methylphenyl)methyl]-1-piperazinyl]-1-oxopropyl]-1,2,5,6-tetrahydro-4H- pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-4--one, etc., with a compound expressed by the formula Ar-H, etc., and a compound expressed by formula II (Z is an eliminative group) or its salt.