公开(公告)号：US4959368A

公开(公告)日：1990-09-25

申请号：US130533

申请日：1987-10-22

申请人： Akira Awaya ,  Takuo Nakano ,  Hisashi Kobayashi ,  Ken E. Tan ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Keiichi Yokoyama ,  Hiroyasu Ohno ,  Kozi Kato ,  Takumi Kitahara ,  Ikuo Tomino ,  Shigeru Isayama

发明人： Akira Awaya ,  Takuo Nakano ,  Hisashi Kobayashi ,  Ken E. Tan ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Keiichi Yokoyama ,  Hiroyasu Ohno ,  Kozi Kato ,  Takumi Kitahara ,  Ikuo Tomino ,  Shigeru Isayama

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/70 ,  C07D239/84 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： A pharmaceutical composition comprising a pyrimidine represented by the following formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, an acyl group having 2 to 4 carbon atoms, an alkoxycarbonyl group having 2 to 5 carbon atoms, an alkoxycarbonylmethyl group having 3 to 5 carbon atoms, a 3,4-dimethoxybenzoyl group or a 3,4-methylenedioxybenzyl group,R.sup.2 represents a hydrogen atom, an amino group, a monoalkylamino group having 1 to 4 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms or an alkoxycarbonyl group having 2 to 4 carbon atoms,R.sup.3 represents a hydrogen atom, an alkoxycarbonyl group having 2 to 4 carbon atoms, a dialkylaminocarbonyl group having 1 to 9 carbon atoms in each alkyl moiety, an alkoxy group having 1 to 5 carbon atoms, or a hydroxyethyl group, R.sup.2 and R.sup.3, together with the carbon atoms to which they are bonded, may form a 5- to 7-membered carbocyclic ring or a heterocyclic ring having N, O or S as the hetero atom, and R.sup.4 represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, or an alkylthio group having 1 to 4 carbon atoms,or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The above active compound has activities of promoting growth of nerve cells, forming neurites, and restoring motor functions, and is useful as an agent for treating diseases of peripheral and central nerves.

公开(公告)号：US5304555A

公开(公告)日：1994-04-19

申请号：US600171

申请日：1990-10-19

申请人： Akira Awaya ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Hisashi Kobayashi ,  Akira Mizuchi ,  Takuo Nakano ,  Ikuo Tomino ,  Shintaro Araki ,  Mitsuyuki Takesue ,  Koji Kato ,  Keiichi Yokoyama

发明人： Akira Awaya ,  Kazutoshi Horikomi ,  Tadayuki Sasaki ,  Hisashi Kobayashi ,  Akira Mizuchi ,  Takuo Nakano ,  Ikuo Tomino ,  Shintaro Araki ,  Mitsuyuki Takesue ,  Koji Kato ,  Keiichi Yokoyama

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D487/04 ,  C07D279/12 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D487/04

摘要： This invention provides novel pyrimidines or their pharmaceutically acceptable salts thereof and process for preparation thereof. The novel compounds are useful for neurological diseases of the peripheral and central nervous systems of animals.

摘要翻译： 本发明提供新的嘧啶或其药学上可接受的盐及其制备方法。 该新化合物可用于动物的外周和中枢神经系统的神经疾病。

公开(公告)号：US5192799A

公开(公告)日：1993-03-09

申请号：US895417

申请日：1992-06-05

申请人： Ikuo Tomino ,  Masaharu Ishiguro ,  Takumi Kitahara ,  Keiichi Yokoyama ,  Noriaki Kihara ,  Joji Kamiya ,  Kanji Yoshihara ,  Masaaki Ishii ,  Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Akira Awaya ,  Takuo Nakano

发明人： Ikuo Tomino ,  Masaharu Ishiguro ,  Takumi Kitahara ,  Keiichi Yokoyama ,  Noriaki Kihara ,  Joji Kamiya ,  Kanji Yoshihara ,  Masaaki Ishii ,  Akira Mizuchi ,  Kazutoshi Horikomi ,  Akira Awaya ,  Takuo Nakano

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  C07C217/18 ,  C07C217/22 ,  C07C217/32 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D211/14 ,  C07D215/04 ,  C07D217/02 ,  C07D217/24 ,  C07D235/06 ,  C07D265/36 ,  C07D307/78 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D311/08 ,  C07D311/14 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D311/20 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/74 ,  C07D317/06 ,  C07D317/46 ,  C07D317/48 ,  C07D327/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/22 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C217/18 ,  C07C217/22 ,  C07C217/32 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D215/04 ,  C07D217/02 ,  C07D217/24 ,  C07D235/06 ,  C07D265/36 ,  C07D307/78 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/83 ,  C07D307/86 ,  C07D307/91 ,  C07D311/04 ,  C07D311/14 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D311/20 ,  C07D311/22 ,  C07D311/24 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D317/48 ,  C07D327/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07C2102/08

摘要： Amine represented by the following formula (1), or their acid addition salts or their quaternary ammonium salts. ##STR1## The amines of formula (1) or their pharmaceutically acceptable acid addition salts or quaternary ammonium salts are useful for the treatment and prevention of heart diseases of animals, particularly arrhythima, myocardial infarction, angina pectoris and heart failure and psychoneurological diseases.

摘要翻译： 由下式（1）表示的胺或其酸加成盐或其季铵盐。 （1）式（1）的胺或其药学上可接受的酸加成盐或季铵盐可用于治疗和预防动物的心脏病，特别是心律不齐，心肌梗塞，心绞痛和心力衰竭以及心理学 疾病

公开(公告)号：US4734418A

公开(公告)日：1988-03-29

申请号：US805905

申请日：1985-12-06

申请人： Keiichi Yokoyama ,  Koji Kato ,  Takumi Kitahara ,  Hiroyasu Ohno ,  Takashi Nishina ,  Mikio Kumakura ,  Akira Awaya ,  Takuo Nakano ,  Kazuyuki Watanabe ,  Sakae Saruta

发明人： Keiichi Yokoyama ,  Koji Kato ,  Takumi Kitahara ,  Hiroyasu Ohno ,  Takashi Nishina ,  Mikio Kumakura ,  Akira Awaya ,  Takuo Nakano ,  Kazuyuki Watanabe ,  Sakae Saruta

IPC分类号： C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/505 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/95 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed herein is an antihypertensive preparation containing, as an active component, a novel quinazoline derivative represented by the following general formula or a salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.100 means a hydrogen atom or methoxy group, R.sup.200 and R.sup.300 denote individually a hydrogen atom or lower alkoxy group, R.sup.400 is a hydrogen atom or amino group, l stands for 2 or 3, and Het is a specific hetero ring group.

摘要翻译： 本文公开了一种抗高血压制剂，其含有作为活性成分的由以下通式表示的新型喹唑啉衍生物或其盐：其中R100表示​​氢原子或甲氧基，R200和R300分别表示氢原子或 低级烷氧基，R400为氢原子或氨基，l为2或3，Het为特定的杂环基。

公开(公告)号：US4511574A

公开(公告)日：1985-04-16

申请号：US417115

申请日：1982-09-08

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： C07D277/48

CPC分类号： C07D277/48 ,  Y10S514/885

摘要： The present invention provides new chemical compounds, N-(4-phenyl-2-thiazolyl)carbamate derivatives, a process for preparing the same and pharmaceutical compositions containing the carbamate derivatives. More particularly, the present invention provides N-(4-phenyl-2-thiazolyl)carbamate derivatives which have immuno-modulating activity and are thus effective against immunodiseases such as chronic rheumatoid arthritis and also useful against viral diseases or for the immunotherapy of cancers with low toxicity.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00003 Sec。 371日期1982年9月8日 102（e）1982年9月8日PCT PCT卷号1982年1月8日PCT公布。 出版物WO82 / 02384 日本1982年7月22日。本发明提供新的化合物，N-（4-苯基-2-噻唑基）氨基甲酸酯衍生物，其制备方法和含有氨基甲酸酯衍生物的药物组合物。 更具体地，本发明提供了具有免疫调节活性的N-（4-苯基-2-噻唑基）氨基甲酸酯衍生物，因此可有效地抵抗免疫缺陷酶如慢性类风湿性关节炎，并且还可用于抗病毒性疾病或用于癌症的免疫治疗 毒性低。

公开(公告)号：US4532137A

公开(公告)日：1985-07-30

申请号：US568826

申请日：1984-01-06

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48

CPC分类号： C07D277/587

摘要： Disclosed are 2-thiazol derivatives having the general formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 independently represent lower alkyl radicals having 1 to 4 carbon atoms and X represents a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical, a lower alkoxycarbonyl radical, a halogenoalkoxy radical, a radical of the formula ##STR2## or a radical of the formula ##STR3## Also disclosed are a process for preparing the derivatives and pharmaceutical compositions having immunomodulatory activity which comprise the derivatives as the active ingredient.

摘要翻译： 公开了具有通式的2-噻唑衍生物，其中R 1和R 2独立地表示具有1至4个碳原子的低级烷基，X表示低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，卤代烷氧基， 还公开了具有式（IMAGE）的基团或式（ⅠA）的基团。还公开了制备具有免疫调节活性的衍生物和药物组合物的方法，其包含该衍生物作为活性成分。

公开(公告)号：US4501750A

公开(公告)日：1985-02-26

申请号：US420257

申请日：1982-09-13

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  H02H3/33

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  Y10S514/825

摘要： The present invention provides new thiazole compounds possessing immuno-modulating activity, i.e. thiazole compounds of the general formula (1): ##STR1## wherein R.sub.1 stands for a hydrogen or halogen atom or a lower alkyl, lower alkoxy, substituted or unsubstituted phenoxy, nitro or cyano group, R.sub.2 for a hydrogen atom or a lower alkyl or lower alkylthio group, and R for an .alpha.-halogenoalkyl group or the grouping: ##STR2## a process for preparing same and pharmaceutical compositions containing the thiazole compounds.More particularly, the present invention provides new thiazole compounds of the above general formula (1) which have immuno-modulating activity and are thus effective against immunodiseases such as chronic rheumatoid arthritis and also useful against viral diseases or for the immunotherapy of cancers, but show weak toxicity and are thus extremely desirous as medicines, a process for the preparation of the thiazole compounds and pharmaceutical compositions containing the thiazole compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00012 Sec。 371日期1982年9月13日 102（e）1982年9月13日PCT申请日1982年1月13日PCT公布。 公开号WO82 / 02383 1982年7月22日。本发明提供具有免疫调节活性的新的噻唑化合物，即通式（1）的噻唑化合物：其中R1代表氢或卤素原子或低级烷基 ，低级烷氧基，取代或未取代的苯氧基，硝基或氰基，R2表示氢原子或低级烷基或低级烷硫基，R表示α-卤代烷基或基团：其制备方法和药物 含有噻唑化合物的组合物。 更具体地，本发明提供了具有免疫调节活性的上述通式（1）的新的噻唑化合物，因此对抗免疫疾病如慢性类风湿性关节炎是有效的，并且也可用于抗病毒疾病或用于癌症的免疫治疗，但显示 毒性弱，因此作为药物是非常希望的，制备噻唑化合物的方法和含有噻唑化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4490393A

公开(公告)日：1984-12-25

申请号：US420260

申请日：1982-09-17

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Tamotsu Minami ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Seitaro Kajiya ,  Tamotsu Minami ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/08 ,  C07D277/48 ,  C07D277/54 ,  C07D417/12 ,  C07D277/46

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/48 ,  C07D277/54 ,  Y10S514/825

摘要： The present invention provides thiazolyl derivatives as new chemical substance represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 stands for a lower alkyl group or a substituted or unsubstituted phenyl group, R.sup.2 for a hydrogen atom, a lower alkyl, lower alkoxy or lower alkylthio group, and R.sup.3 for a pyridyl or iso-oxazolyl group or a grouping of the general formula: ##STR2## processes for preparing same and pharmaceutical compositions containing the thiazolyl derivatives. More particularly, the present invention provides new thiazolyl derivatives which possess immuno-modulating activity and are thus therapeutically effective against immunodiseases such as chronic rheumatoid arthritis and also useful against viral diseases or for the immunotherapy of cancers and possess properties desirous as medicines with a slight toxicity, processes for preparing same and pharmaceutical compositions containing the new substance.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00021 Sec。 371日期1982年9月17日 102（e）1982年9月17日PCT申请日1982年1月21日PCT公布。 公开号WO82 / 02553 日本1982年8月5日。本发明提供噻唑衍生物作为新化学物质，其通式如下：其中R1代表低级烷基或取代或未取代的苯基，R2表示氢原子 ，低级烷基，低级烷氧基或低级烷硫基，R3代表吡啶基或异恶唑基或下列通式的基团：其制备方法和含有噻唑衍生物的药物组合物。 更具体地说，本发明提供了具有免疫调节活性的新的噻唑基衍生物，因此具有抗免疫性疾病如慢性类风湿性关节炎的治疗有效性，并且还可用于抗病毒疾病或癌症的免疫治疗，并具有希望作为具有轻微毒性的药物的性质 ，其制备方法和含有该新物质的药物组合物。

公开(公告)号：US4473577A

公开(公告)日：1984-09-25

申请号：US438851

申请日：1982-10-22

申请人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Kajiya Seitaro ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

发明人： Isao Sakano ,  Tatsuro Yokoyama ,  Kajiya Seitaro ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Hiroshi Kawazura ,  Mikio Kumakura ,  Takuo Nakano ,  Akira Awaya

IPC分类号： C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  A61K31/425 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/48

摘要： Disclosed are 2-thiazol derivatives having the general formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 independently represent lower alkyl radicals having 1 to 4 carbon atoms and X represents a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical, a lower alkoxycarbonyl radical, a halogenoalkoxy radical, a radical of the formula ##STR2## or a radical of the formula ##STR3## Also disclosed are a process for preparing the derivatives and pharmaceutical compositions having immunomodulatory activity which comprise the derivatives as the active ingredient.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00071 Sec。 371日期1982年10月22日 102（e）日期1982年10月22日PCT提交1982年3月16日PCT公布。 出版物WO82 / 03217 1982年9月30日。公开的是具有通式“IMAGE”的2-噻唑衍生物，其中R 1和R 2独立地表示具有1至4个碳原子的低级烷基，X代表低级烷基，低级烷氧基，低级 烷氧基羰基，卤代烷氧基，式IMA的基团或式的基团。还公开了制备具有免疫调节活性的衍生物和药物组合物的方法，其包含该衍生物作为活性成分。

公开(公告)号：US4476128A

公开(公告)日：1984-10-09

申请号：US458311

申请日：1983-01-13

申请人： Isao Sakano ,  Shiyoichiro Miyahara ,  Yoshitsugu Yamada ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Akira Awaya ,  Takuo Nakano

发明人： Isao Sakano ,  Shiyoichiro Miyahara ,  Yoshitsugu Yamada ,  Yutaka Okazaki ,  Hiroshi Tokuda ,  Akira Awaya ,  Takuo Nakano

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/495 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07D277/42 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D277/42

摘要： The present invention relates to a piperazine compound represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein X stands for a hydrogen atom or a phenyl group, R.sup.1 stands for a hydrogen atom or an alkyl group, and R.sup.2 stands for a hydrogen atom or an alkyl group.These compounds are valuable as immunopotentiators, such as for the treatment of chronic rheumatoid arthritis and other diseases accompanied by reduction or abnormal change of the immune function.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（I）表示的哌嗪化合物：其中X代表氢原子或苯基，R1代表氢原子或烷基，R2代表 对于氢原子或烷基。 这些化合物作为免疫增强剂是有价值的，例如用于治疗慢性类风湿性关节炎和伴有免疫功能的减少或异常变化的其它疾病。