公开(公告)号：US20100035930A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12480348

申请日：2009-06-08

申请人： Christopher KALLUS ,  Mark BROENSTRUP ,  Werngard CZECHTIZKY ,  Andreas EVERS ,  Markus FOLLMANN ,  Nis HALLAND ,  Herman SCHREUDER

发明人： Christopher KALLUS ,  Mark BROENSTRUP ,  Werngard CZECHTIZKY ,  Andreas EVERS ,  Markus FOLLMANN ,  Nis HALLAND ,  Herman SCHREUDER

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/27 ,  A61K31/42 ,  A61K31/40 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P7/00 ,  C07C271/22 ,  C07C229/12 ,  C07D261/08 ,  C07D207/09 ,  C07D333/22 ,  C07D213/56 ,  C07D211/56

CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4465 ,  A61K45/06 ,  C07C307/06 ,  C07D207/06 ,  C07D209/20 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/73 ,  C07D235/14 ,  C07D261/08 ,  C07D295/185 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D487/08 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to compounds of the formula I as defined herein, which are inhibitors of activated thrombin-activatable fibrinolysis inhibitor. The compounds of the formula I are suitable for manufacturing medicaments for the prophylaxis, secondary prevention and therapy of one or more disorders which are associated with thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes.

摘要翻译： 本发明涉及本文定义的式I化合物，其为活化凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂的抑制剂。 式I的化合物适用于制备用于预防，二次预防和治疗与血栓形成，栓塞，高凝状态或纤维变性相关的一种或多种病症的药物。

公开(公告)号：US20090233961A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12400187

申请日：2009-03-09

申请人： Henning STEINHAGEN ,  Markus FOLLMANN ,  Jochen GOERLITZER ,  Herman SCHREUDER

发明人： Henning STEINHAGEN ,  Markus FOLLMANN ,  Jochen GOERLITZER ,  Herman SCHREUDER

IPC分类号： A61K31/472 ,  C07D217/22 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D217/22 ,  C07C235/16 ,  C07C257/18 ,  C07D235/30

摘要： The invention relates to the compounds of formula I having antithrombotic activity which especially inhibits blood clotting factor IXa, to methods for producing the same and to the use thereof as drugs.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗血栓形成活性的式I化合物，其特别是抑制血液凝固因子IXa，其制备方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20090233949A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12400189

申请日：2009-03-09

申请人： Henning STEINHAGEN ,  Markus FOLLMANN ,  Jochen GOERLITZER ,  Herman SCHREUDER

发明人： Henning STEINHAGEN ,  Markus FOLLMANN ,  Jochen GOERLITZER ,  Herman SCHREUDER

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D217/22 ,  A61K31/47 ,  C07D277/82 ,  A61K31/428 ,  C07D235/04 ,  A61K31/4184 ,  C07C233/64 ,  A61K31/16 ,  C07D239/72 ,  A61P9/00 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07C1/26 ,  C07C17/10 ,  C07C2529/40 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D215/48 ,  C07D217/22 ,  C07D235/30 ,  C07D239/28 ,  C07D239/95 ,  C07D241/44 ,  C07D307/54 ,  C07D307/85 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07C9/00 ,  C07C19/075

摘要： The invention relates to the compounds of formula (I) having antithrombotic activity which especially inhibit blood clotting factor IXa, to methods for producing the same and to the use thereof as drugs.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗血栓形成活性的式（I）化合物，其特别是抑制凝血因子IXa，其制备方法和作为药物的用途。

公开(公告)号：US20110112075A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12858991

申请日：2010-08-18

申请人： Markus FOLLMANN ,  Volkmar WEHNER ,  Jerome MENEYROL ,  Jean-Michel ALTENBURGER ,  Frédéric PETIT ,  Gilbert LASSALLE ,  Jean-Pascal HERAULT

发明人： Markus FOLLMANN ,  Volkmar WEHNER ,  Jerome MENEYROL ,  Jean-Michel ALTENBURGER ,  Frédéric PETIT ,  Gilbert LASSALLE ,  Jean-Pascal HERAULT

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  C07D409/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D333/40 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein R1; R2; R3; R4; R5, R13, R16, X and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong anti-thrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardio-vascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and thrombin and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or thrombin are present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and thrombin are intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R1; R2; R3; R4; R5，R13，R16，X和M具有权利要求中所示的含义。 式I的化合物是有价值的药理活性化合物。 它们表现出强烈的抗血栓形成作用，并且适用于治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。 它们是血液凝固酶因子Xa（FXa）和凝血酶的可逆抑制剂，并且通常可用于存在因子Xa和/或凝血酶的不期望活性或用于治疗或预防因子的抑制 Xa和凝血酶是意图。 本发明还涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20110112074A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12858981

申请日：2010-08-18

申请人： Markus FOLLMANN ,  Volkmar WEHNER ,  Jean-Michel ALTENBURGER ,  Gilbert LASSALLE ,  Jean-Pascal HERAULT

发明人： Markus FOLLMANN ,  Volkmar WEHNER ,  Jean-Michel ALTENBURGER ,  Gilbert LASSALLE ,  Jean-Pascal HERAULT

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D413/14 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein R1; R2; R3; R4; R5, R16, X and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong anti-thrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardio-vascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa and thrombin and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or thrombin are present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and thrombin are intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R1; R2; R3; R4; R5，R16，X和M具有权利要求中所示的含义。 式I的化合物是有价值的药理活性化合物。 它们表现出强烈的抗血栓形成作用，并且适用于治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。 它们是血液凝固酶因子Xa和凝血酶的可逆抑制剂，并且通常可用于存在因子Xa和/或凝血酶的不期望活性或用于治疗或预防因子Xa和凝血酶的抑制的病症 是打算的 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20100249101A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12683736

申请日：2010-01-07

申请人： Henning STEINHAGEN ,  Hauke SZILLAT ,  Markus FOLLMANN ,  Reinhard KIRSCH ,  Volkmar WEHNER ,  Hans MATTER ,  Martin LORENZ ,  Kent W. Neuenschwander ,  Anthony C. SCOTESE

发明人： Henning STEINHAGEN ,  Hauke SZILLAT ,  Markus FOLLMANN ,  Reinhard KIRSCH ,  Volkmar WEHNER ,  Hans MATTER ,  Martin LORENZ ,  Kent W. Neuenschwander ,  Anthony C. SCOTESE

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D213/90 ,  A61K31/455 ,  C07C237/20 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4409 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07D309/08 ,  A61K31/351 ,  C07D211/66 ,  A61K31/4465 ,  C07D211/42 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4015 ,  C07D277/24 ,  A61K31/426 ,  C07D241/04 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/18 ,  C07D267/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07C257/18 ,  C07C311/08 ,  C07C311/46 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/42 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D309/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, The compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong anti-thrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardio-vascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are inhibitors of the blood clotting enzymes, especially factor VIIa and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物。式I化合物是有价值的药理学活性化合物。 它们表现出强烈的抗血栓形成作用，并且适用于治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。 它们是血液凝固酶，特别是因子VIIa的抑制剂，并且通常可用于其中存在不需要的因子VIIa的活性或用于治疗或预防因子VIIa的抑制的条件。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20130338137A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13599975

申请日：2012-08-30

申请人： Markus FOLLMANN ,  Johannes-Peter STASCH ,  Gorden REDLICH ,  Nils GRIEBENOW ,  Dieter LANG ,  Frank WUNDER ,  Walter HÜBSCH ,  Niels LINDNER ,  Alexandros VAKALOPOULOS ,  Adrian TERSTEEGEN

发明人： Markus FOLLMANN ,  Johannes-Peter STASCH ,  Gorden REDLICH ,  Nils GRIEBENOW ,  Dieter LANG ,  Frank WUNDER ,  Walter HÜBSCH ,  Niels LINDNER ,  Alexandros VAKALOPOULOS ,  Adrian TERSTEEGEN

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  C07D491/20 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/20 ,  C07D498/08 ,  C07D519/00

摘要： The present application relates to novel substituted annellated pyrimidines, methods for production thereof, use thereof alone or in combinations for treating and/or preventing diseases and use thereof for the production of medicinal products for treating and/or preventing diseases, in particular for treating and/or preventing cardiovascular diseases.