公开(公告)号：US20130237522A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：US13866255

申请日：2013-04-19

申请人： Henning PRIEPKE ,  Kai GERLACH ,  Roland PFAU ,  Norbert HAUEL ,  Iris KAUFFMANN-HEFNER ,  Georg DAHMANN ,  Herbert NAR ,  Sandra HANDSCHUH ,  Wolfgang WIENEN ,  Annette SCHULER-METZ

发明人： Henning PRIEPKE ,  Kai GERLACH ,  Roland PFAU ,  Norbert HAUEL ,  Iris KAUFFMANN-HEFNER ,  Georg DAHMANN ,  Herbert NAR ,  Sandra HANDSCHUH ,  Wolfgang WIENEN ,  Annette SCHULER-METZ

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是生理上可接受的盐 具有有价值的性质的无机或有机酸或碱。

公开(公告)号：US20080146539A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11960222

申请日：2007-12-19

申请人： Henning PRIEPKE ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

发明人： Henning PRIEPKE ,  Kai Gerlach ,  Roland Pfau ,  Norbert Hauel ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Georg Dahmann ,  Herbert Nar ,  Sandra Handschuh ,  Wolfgang Wienen ,  Annette Schuler-Metz

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  C12N9/99 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式如下的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5定义如权利要求1所述，互变异构体，对映异构体， 非对映异构体，其混合物及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US20110077236A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12958882

申请日：2010-12-02

申请人： Henning PRIEPKE ,  Kai GERLACH ,  Roland PFAU ,  Norbert HAUEL ,  Iris KAUFFMANN-HEFNER ,  Georg DAHMANN ,  Herbert NAR ,  Sandra HANDSCHUH ,  Wolfgang WIENEN ,  Annette SCHULER-METZ

发明人： Henning PRIEPKE ,  Kai GERLACH ,  Roland PFAU ,  Norbert HAUEL ,  Iris KAUFFMANN-HEFNER ,  Georg DAHMANN ,  Herbert NAR ,  Sandra HANDSCHUH ,  Wolfgang WIENEN ,  Annette SCHULER-METZ

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D403/12 ,  A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  C07D417/12 ,  A61K31/541 ,  A61K31/549 ,  A61K31/554 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P17/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/26 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to new substituted carboxylic acid amides of general formula wherein A, B and R1 to R5 are defined as in claim 1, the tautomers, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及通式的新的取代的羧酸酰胺，其中A，B和R 1至R 5如权利要求1所定义，互变异构体，对映异构体，非对映异构体，其混合物及其盐，特别是生理上可接受的盐 具有有价值的性质的无机或有机酸或碱。

公开(公告)号：US20130184256A1

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：US13785176

申请日：2013-03-05

申请人： Henning PRIEPKE ,  Georg DAHMANN ,  Kai GERLACH ,  Roland PFAU ,  Wolfgang WIENEN ,  Annette SCHULER-METZ ,  Sandra HANDSCHUH ,  Herbert NAR

发明人： Henning PRIEPKE ,  Georg DAHMANN ,  Kai GERLACH ,  Roland PFAU ,  Wolfgang WIENEN ,  Annette SCHULER-METZ ,  Sandra HANDSCHUH ,  Herbert NAR

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to new substituted glycinamides of general formula (I) wherein D, M, R3, R4 and R5 are defined as in the specification, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

公开(公告)号：US20130005962A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13609397

申请日：2012-09-11

申请人： Zhengxu HAN ,  Kai GERLACH ,  Dhileepkumar KRISHNAMURTHY ,  Burkhard MATTHES ,  Herbert NAR ,  Roland PFAU ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Chris H. SENANAYAKE ,  Peter SIEGER ,  Wenjun TANG ,  Wolfgang WIENEN ,  Yibo XU ,  Nathan K. YEE

发明人： Zhengxu HAN ,  Kai GERLACH ,  Dhileepkumar KRISHNAMURTHY ,  Burkhard MATTHES ,  Herbert NAR ,  Roland PFAU ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Chris H. SENANAYAKE ,  Peter SIEGER ,  Wenjun TANG ,  Wolfgang WIENEN ,  Yibo XU ,  Nathan K. YEE

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D307/24 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to a process for the manufacturing of substituted 3-amino-tetrahydrofuran-3-carboxylic acid amides of general formula (I) and their precursors in high optical purity to the precursors of the synthesis of substituted S-Amino-tetrahydrofuran-5-carboxylic acid amides of general formula (I) in high optical purity, and to the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures and salts of substituted 3-amino-tetrahydrofuran-3-carboxylic acid amides of general formula (I) in high optical purity, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式（I）的取代的3-氨基 - 四氢呋喃-3-羧酸酰胺及其具有高光学纯度的前体与合成取代的S-氨基 - 四氢呋喃-3-羧酸的前体的方法， 具有高光学纯度的通式（I）的5-羧酸酰胺以及通式（I）的取代的3-氨基 - 四氢呋喃-3-羧酸酰胺的互变异构体，对映异构体，非对映体，混合物和盐在高光学 特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。

公开(公告)号：US20100240669A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12711716

申请日：2010-02-24

申请人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

发明人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D239/26 ,  A61K31/505 ,  C07D239/46 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to the compounds of general formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and X are defined as described hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the medicaments containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和X如下所述定义，对映体， 特别是其与有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，其有价值的性质，其制备方法，含有药理学有效化合物的药物，其制备方法及其用途。

公开(公告)号：US20130131075A1

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：US13742175

申请日：2013-01-15

申请人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

发明人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D239/557 ,  C07D239/28

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to the compounds of general formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and X are defined as described hereinafter, the enantiomers, the diastereomers, the mixtures and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with organic or inorganic acids or bases, which have valuable properties, the preparation thereof, the medicaments containing the pharmacologically effective compounds, the preparation thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和X如下所述定义，对映体， 特别是其与有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，其有价值的性质，其制备方法，含有药理学有效化合物的药物，其制备方法及其用途。

公开(公告)号：US20120142695A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13031895

申请日：2011-02-22

申请人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

发明人： Norbert HAUEL ,  Angelo CECI ,  Henri DOODS ,  Ingo KONETZKI ,  Juergen MACK ,  Henning PRIEPKE ,  Annette SCHULER-METZ ,  Rainer WALTER ,  Dieter WIEDENMAYER

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/277 ,  C07D211/62 ,  C07D213/81 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/557 ,  C07D261/18 ,  C07D271/10 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of the formula I wherein n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11 and X are defined as described in the specification, which are bradykinin B1 antagonists, and their use as medicaments.

摘要翻译： 其中n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11和X如说明书中所描述的缓激肽B1拮抗剂及其作为药物的用途的式I化合物 。

公开(公告)号：US20100256188A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12717407

申请日：2010-03-04

申请人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

发明人： Roland PFAU ,  Kirsten ARNDT ,  Henri DOODS ,  Klaus KLINDER ,  Raimund KUELZER ,  Dimitrijs LUBRIKS ,  Juergen MACK ,  Benjamin PELCMAN ,  Henning PRIEPKE ,  Robert ROENN ,  Dirk STENKAMP ,  Edgars SUNA

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D235/30 ,  A61K31/4184 ,  A61P29/00 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I in which A, L, M, Q2, Q3, Q4, R1, R5, Ra, Rb, Rc, W, X, Y, Z1, Z2, Z3 are defined in the description, the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof.The compounds are of potential utility in the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions, in particular, in the treatment and/or prevention of pain.The invention also relates to the use of such compounds as medicaments, to pharmaceutical compositions containing them, and to their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，L，M，Q2，Q3，Q4，R 1，R 5，R a，R b，R c，W，X，Y，Z 1，Z 2，Z 3在说明书中定义的通式I化合物 ，其盐，特别是其生理上可接受的盐。 该化合物在治疗和/或预防炎性疾病和相关病症，特别是治疗和/或预防疼痛中具有潜在的用途。 本发明还涉及这些化合物作为药物，含有它们的药物组合物及其制备的用途。

公开(公告)号：US20120149676A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13314561

申请日：2011-12-08

申请人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Alexander HEIM-RIETHER ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Klaus RUDOLF ,  Dirk STENKAMP

发明人： Henning PRIEPKE ,  Henri DOODS ,  Alexander HEIM-RIETHER ,  Raimund KUELZER ,  Roland PFAU ,  Klaus RUDOLF ,  Dirk STENKAMP

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/107 ,  C07D491/048 ,  C07D417/10 ,  C07D498/08 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/429 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/438 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/497 ,  A61P29/00 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  A61K31/439 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D498/08 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of formula I their use as inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1), pharmaceutical compositions containing them, and their use as medicaments for the treatment and/or prevention of inflammatory diseases and associated conditions. A, L, M, W, R1, R2, R3, R4, R6, R7, R9, Ra, Rb have meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其用作微粒体前列腺素E2合酶-1（mPGES-1）的抑制剂，含有它们的药物组合物及其作为用于治疗和/或预防炎性疾病及相关病症的药物的用途。 A，L，M，W，R 1，R 2，R 3，R 4，R 6，R 7，R 9，R a，R b具有说明书中给出的含义。