公开(公告)号：US08669229B2

公开(公告)日：2014-03-11

申请号：US12666751

申请日：2008-06-26

申请人： Kazumi Kondo ,  Yasuhiro Menjo ,  Takahiro Tomoyasu ,  Shin Miyamura ,  Yuso Tomohira ,  Takakuni Matsuda ,  Keigo Yamada ,  Yusuke Kato

发明人： Kazumi Kondo ,  Yasuhiro Menjo ,  Takahiro Tomoyasu ,  Shin Miyamura ,  Yuso Tomohira ,  Takakuni Matsuda ,  Keigo Yamada ,  Yusuke Kato

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D405/12 ,  C07F9/5535 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a benzazepine compound that can maintain for a long period of time the blood level of tolvaptan enabling to provide the desired pharmaceutical effects. The benzazepine compound of the present invention is represented by general formula (1) wherein R1 represents a —CO—(CH2)n—COR2 group (wherein n is an integer of 1 to 4, and R2 is (2-1) a hydroxy group; (2-2) a lower alkoxy group optionally substituted with a hydroxy group, a lower alkanoyl group, a lower alkanoyloxy group, a lower alkoxycarbonyloxy group, a cycloalkyloxycarbonyloxy group, or 5-methyl-2-oxo-1,3-dioxo-4-yl; or (2-3) an amino group optionally substituted with a hydroxy-lower alkyl group), or the like.

摘要翻译： 本发明提供苯并氮杂化合物，其可以长时间保持托伐普坦的血液水平，从而能够提供所需的药物作用。 本发明的苯并氮杂化合物由通式（1）表示，其中R1表示-CO-（CH2）n-COR2基团（其中n为1〜4的整数，R2为（2-1）羟基 基团;（2-2）任选被羟基，低级烷酰基，低级烷酰氧基，低级烷氧基羰基氧基，环烷氧基羰基氧基或5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环的低级烷氧基， 二氧代-4-基;或（2-3）任选被羟基 - 低级烷基取代的氨基）等。

公开(公告)号：US20110071084A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12666751

申请日：2008-06-26

申请人： Kazumi Kondo ,  Yasuhiro Menjo ,  Takahiro Tomoyasu ,  Shin Miyamura ,  Yuso Tomohira ,  Takakuni Matsuda ,  Keigo Yamada ,  Yusuke Kato

发明人： Kazumi Kondo ,  Yasuhiro Menjo ,  Takahiro Tomoyasu ,  Shin Miyamura ,  Yuso Tomohira ,  Takakuni Matsuda ,  Keigo Yamada ,  Yusuke Kato

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D403/12 ,  C07F9/553 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07K5/083 ,  A61K31/675 ,  A61K38/06 ,  A61K38/05 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D405/12 ,  C07F9/5535 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a benzazepine compound that can maintain for a long period of time the blood level of tolvaptan enabling to provide the desired pharmaceutical effects. The benzazepine compound of the present invention is represented by general formula (1) wherein R1 represents a —CO—(CH2)n—COR2 group (wherein n is an integer of 1 to 4, and R2 is (2-1) a hydroxy group; (2-2) a lower alkoxy group optionally substituted with a hydroxy group, a lower alkanoyl group, a lower alkanoyloxy group, a lower alkoxycarbonyloxy group, a cycloalkyloxycarbonyloxy group, or 5-methyl-2-oxo-1,3-dioxo-4-yl; or (2-3) an amino group optionally substituted with a hydroxy-lower alkyl group), or the like.

摘要翻译： 本发明提供苯并氮杂化合物，其可以长时间保持托伐普坦的血液水平，从而能够提供所需的药物作用。 本发明的苯并氮杂化合物由通式（1）表示，其中R1表示-CO-（CH2）n-COR2基团（其中n为1〜4的整数，R2为（2-1）羟基 基团;（2-2）任选被羟基，低级烷酰基，低级烷酰氧基，低级烷氧基羰基氧基，环烷氧基羰基氧基或5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环的低级烷氧基， 二氧代-4-基;或（2-3）任选被羟基 - 低级烷基取代的氨基）等。

公开(公告)号：US08084442B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US11914183

申请日：2006-05-12

申请人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

发明人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/497 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  A61K31/501 ,  C07D207/12 ,  C07D241/20 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof, wherein R101 and R102 are each independently a phenyl group or a pyridyl group, the phenyl group or the pyridyl group may have one or more substituents selected from halogen atoms and lower alkyl groups optionally substituted with one or more halogen atoms, etc. The pyrrolidine compound or a salt thereof of the present invention is usable to produce a pharmaceutical preparation having a wider therapeutic spectrum and being capable of exhibiting sufficient therapeutic effects after short-term administration.

摘要翻译： 本发明提供通式（1）的吡咯烷化合物或其盐，其中R 101和R 102各自独立地为苯基或吡啶基，苯基或吡啶基可以具有一个或多个选自卤素原子的取代基 和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或其盐可用于制备具有较宽治疗谱的药物制剂，并能在短期内表现出足够的治疗效果 行政。

公开(公告)号：US09611214B2

公开(公告)日：2017-04-04

申请号：US14300619

申请日：2014-06-10

申请人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

发明人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D413/14 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof, wherein R101 and R102 are each independently a phenyl group or a pyridyl group, the phenyl group or the pyridyl group may have one or more substituents selected from halogen atoms and lower alkyl groups optionally substituted with one or more halogen atoms, etc. The pyrrolidine compound or a salt thereof of the present invention is usable to produce a pharmaceutical preparation having a wider therapeutic spectrum and being capable of exhibiting sufficient therapeutic effects after short-term administration.

公开(公告)号：US08420623B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US13298336

申请日：2011-11-17

申请人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

发明人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/497 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  A61K31/501 ,  C07D207/12 ,  C07D241/20 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof, wherein R101 and R102 are each independently a phenyl group or a pyridyl group, the phenyl group or the pyridyl group may have one or more substituents selected from halogen atoms and lower alkyl groups optionally substituted with one or more halogen atoms, etc. The pyrrolidine compound or a salt thereof of the present invention is usable to produce a pharmaceutical preparation having a wider therapeutic spectrum and being capable of exhibiting sufficient therapeutic effects after short-term administration.

摘要翻译： 本发明提供通式（1）的吡咯烷化合物或其盐，其中R 101和R 102各自独立地为苯基或吡啶基，苯基或吡啶基可以具有一个或多个选自卤素原子的取代基 和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或其盐可用于制备具有较宽治疗谱的药物制剂，并能在短期内表现出足够的治疗效果 行政。

公开(公告)号：US20090088406A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US11914183

申请日：2006-05-12

申请人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

发明人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/12 ,  C07D241/20 ,  A61K31/497 ,  A61K31/538 ,  A61P25/00 ,  A61K31/695 ,  A61K31/501 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof, wherein R101 and R102 are each independently a phenyl group or a pyridyl group, the phenyl group or the pyridyl group may have one or more substituents selected from halogen atoms and lower alkyl groups optionally substituted with one or more halogen atoms, etc. The pyrrolidine compound or a salt thereof of the present invention is usable to produce a pharmaceutical preparation having a wider therapeutic spectrum and being capable of exhibiting sufficient therapeutic effects after short-term administration.

摘要翻译： 本发明提供通式（1）的吡咯烷化合物或其盐，其中R 101和R 102各自独立地为苯基或吡啶基，苯基或吡啶基可以具有一个或多个选自卤素原子的取代基 和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或其盐可用于制备具有较宽治疗谱的药物制剂，并能在短期内表现出足够的治疗效果 行政。

公开(公告)号：US08071600B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US11991146

申请日：2006-08-31

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D333/54 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

摘要： A heterocyclic compound or a salt thereof represented by the formula (1): where R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A represents a lower alkylene group or lower alkenylene group; and R1 represents an aromatic group or a heterocyclic group. The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 由式（1）表示的杂环化合物或其盐：其中R 2表示氢原子或低级烷基; A表示低级亚烷基或低级亚烯基; R1表示芳基或杂环基。 本发明的化合物具有广泛的精神障碍治疗范围，包括中枢神经系统疾病，无副作用和高安全性。

公开(公告)号：US20140315886A1

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：US14129805

申请日：2012-06-28

申请人： Masaki Suzuki ,  Kazumi Kondo ,  Muneaki Kurimura ,  Krishna Reddy Valluru ,  Akira Takahahi ,  Takeshi Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Shin Miyamura ,  Indranath Ghosh ,  Abhishek Dogra ,  Geraldine Harriman ,  Amy Elder ,  Satoshi Shimiza ,  Kevin J. Hodgetts ,  Jason S. Newcom

发明人： Masaki Suzuki ,  Kazumi Kondo ,  Muneaki Kurimura ,  Krishna Reddy Valluru ,  Akira Takahahi ,  Takeshi Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Shin Miyamura ,  Indranath Ghosh ,  Abhishek Dogra ,  Geraldine Harriman ,  Amy Elder ,  Satoshi Shimiza ,  Kevin J. Hodgetts ,  Jason S. Newcom

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： Methods of treating disorders using compounds (I) that modulate stri-atal-enriched tyrosine phosphatase (STEP) are described herein. Exemplary disorders include schizophrenia and cognitive deficit. Formula (I).

摘要翻译： 本文描述了使用调节富含丝氨酸的酪氨酸磷酸酶（STEP）的化合物（I）治疗病症的方法。 示例性疾病包括精神分裂症和认知缺陷。 式（I）。

公开(公告)号：US20130053341A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13520018

申请日：2010-12-30

申请人： Masaki Suzuki ,  Kazumi Kondo ,  Muneaki Kurimura ,  Krishna Reddy Valluru ,  Akira Takahashi ,  Takeshi Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Shin Miyamura ,  Indranath Ghosh ,  Abhishek Dogra ,  Geraldine Harriman ,  Amy Elder ,  Satoshi Shimizu ,  Kevin J. Hodgetts ,  Jason S. Newcom

发明人： Masaki Suzuki ,  Kazumi Kondo ,  Muneaki Kurimura ,  Krishna Reddy Valluru ,  Akira Takahashi ,  Takeshi Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Shin Miyamura ,  Indranath Ghosh ,  Abhishek Dogra ,  Geraldine Harriman ,  Amy Elder ,  Satoshi Shimizu ,  Kevin J. Hodgetts ,  Jason S. Newcom

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/695 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/554 ,  A61K31/5415 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Methods of treating disorders using compounds that modulate striatal-enriched tyrosine phosphatase (STEP) are de-scribed herein. Exemplary disorders include schizophrenia and cognitive deficit.

摘要翻译： 本文描述了使用调节纹状体富含酪氨酸磷酸酶（STEP）的化合物治疗病症的方法。 示例性疾病包括精神分裂症和认知缺陷。

公开(公告)号：US20120028920A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13270544

申请日：2011-10-11

申请人： Hiroshi YAMASHITA ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi YAMASHITA ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/10 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/553 ,  C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

摘要： A heterocyclic compound or a salt thereof represented by the formula (1): where R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A represents a lower alkylene group or lower alkenylene group; and R1 represents an aromatic group or a heterocyclic group. The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 由式（1）表示的杂环化合物或其盐：其中R 2表示氢原子或低级烷基; A表示低级亚烷基或低级亚烯基; R1表示芳基或杂环基。 本发明的化合物具有广泛的精神障碍治疗范围，包括中枢神经系统疾病，无副作用和高安全性。