公开(公告)号：US09095599B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US13978272

申请日：2011-12-30

申请人： Junbiao Chang ,  Zheng Wang ,  Suping Zhou

发明人： Junbiao Chang ,  Zheng Wang ,  Suping Zhou

IPC分类号： A61K31/7076 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H19/12 ,  A61K31/075 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

CPC分类号： A61K31/706 ,  A61K31/075 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/06 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/10 ,  C07H19/12 ,  C07H19/20

摘要： This application discloses novel phosphoramidate and phosphonoamidate prodrugs of nucleosides, nucleotides, C-nucleosides, C-nucleotides, phosphonates, and other alcohol-containing drugs; use of these prodrugs for treatment of infectious diseases and cancers, in particular, liver infections and cancers; and methods of preparing these novel phosphoramidate and phosphonoamidate prodrugs.

摘要翻译： 本申请公开了核苷，核苷酸，C-核苷，C-核苷酸，膦酸酯和其它含醇药物的新型氨基磷酸酯和膦酰胺酸酯前药。 使用这些前药用于治疗感染性疾病和癌症，特别是肝脏感染和癌症; 以及制备这些新型氨基磷酸酯和膦酰胺酸酯前药的方法。

公开(公告)号：US20150203524A1

公开(公告)日：2015-07-23

申请号：US14412951

申请日：2013-07-29

申请人： INSTYTUT CHEMII BIOORGANICZNEJ POLSKIEJ AKADEMII NAUK

发明人： Marcin Krzysztof Chmielewski ,  Joanna Romanowska

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/6584

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/65844 ,  C07H1/02 ,  C07H1/04

摘要： The subject of the invention is a new method of the synthesis of polyphosphate analogues, such as nucleosides, oligonucleotides, carbohydrates, peptides and proteins, which are of biological importance and are used in organic chemistry, molecular biology and biotechnology. Polyphosphate analogues, including in particular nucleoside 5′-triphosphates, display high biological activity and are responsible for the provision and storage of energy in live organisms. The method relates to the synthesis of organic polyphosphates of general formula (1), where n has a value of 0 to 2, while X stands for an organic radical, in particular nucleoside, oligonucleotide, peptide-carbohydrate or a protein radical.

摘要翻译： 本发明的主题是合成多磷酸酯类似物的新方法，例如具有生物重要性并用于有机化学，分子生物学和生物技术的核苷，寡核苷酸，碳水化合物，肽和蛋白质。 多磷酸类似物，特别是核苷5'-三磷酸，显示出高生物活性，并且负责在活生物体中提供和储存能量。 该方法涉及通式（1）的有机多磷酸盐的合成，其中n为0至2的值，而X代表有机基团，特别是核苷，寡核苷酸，肽 - 碳水化合物或蛋白质基团。

公开(公告)号：US20150197540A1

公开(公告)日：2015-07-16

申请号：US14414604

申请日：2013-07-12

申请人： Chiralgen, LTD.

发明人： Mamoru Shimizu ,  Takeshi Wada

IPC分类号： C07H23/00 ,  C07D207/08 ,  C07H1/00 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07H23/00 ,  C07B53/00 ,  C07D207/08 ,  C07D405/04 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07F7/0812 ,  C07H1/00 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/207 ,  C07H19/213 ,  C07H21/04

摘要： To provide a chiral reagent or a salt thereof. The chiral reagent has following chemical formula (I). In the formula (I), G1 and G2 are independently a hydrogen atom, a nitro group (—NO2), a halogen atom, a cyano group (—CN), a group of formula (II) or (III), or both G1 and G2 taken together to form a group of formula (IV).

摘要翻译： 提供手性试剂或其盐。 手性试剂具有以下化学式（I）。 在式（I）中，G 1和G 2独立地为氢原子，硝基（-NO 2），卤素原子，氰基（-CN），式（II）或（III） G1和G2一起形成式（IV）的基团。

公开(公告)号：US09051263B2

公开(公告)日：2015-06-09

申请号：US13218412

申请日：2011-08-25

申请人： Gene Shen

发明人： Gene Shen

IPC分类号： C07D209/02 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/53 ,  C07D209/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  G01N33/58 ,  C09B23/01 ,  C09B23/06 ,  C09B23/08

CPC分类号： C12Q1/6869 ,  C07D209/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07H19/10 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/1019 ,  C09B23/0025 ,  C09B23/0033 ,  C09B23/0066 ,  C09B23/06 ,  C09B23/083 ,  C09B23/105 ,  C09B23/164 ,  C12Q1/6844 ,  C12Q1/6876 ,  G01N33/52 ,  G01N33/582 ,  G01N2333/9126

摘要： The invention provides a novel class of cyanine dyes that are functionalized with a linker moiety that facilitates their conjugation to other species and substituent groups which increase the water-solubility, and optimize the optical properties of the dyes. Also provided are conjugates of the dyes, methods of using the dyes and their conjugates and kits including the dyes and their conjugates.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的花青染料，其可用连接体部分官能化，这些连接部分有助于它们与增加水溶性的其它物质和取代基结合，并优化染料的光学性质。 还提供了染料的缀合物，使用染料及其缀合物的方法和试剂盒，包括染料及其缀合物。

公开(公告)号：US20150141365A1

公开(公告)日：2015-05-21

申请号：US14403587

申请日：2013-05-24

申请人： Janssen R&D Ireland

发明人： Ioannis Nicolaos Houpis ,  Tim Hugo Maria Jonckers ,  Pierre Jean-Marie Bernard Raboisson ,  Abdellah Tahri

IPC分类号： C07H19/24 ,  A61K31/7072

CPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/7072 ,  C07H19/06 ,  C07H19/11 ,  C07H19/24

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I: including any possible stereoisomers thereof, wherein R9 has the meaning as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention also relates to processes for preparing said compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use, alone or in combination with other HCV inhibitors, in HCV therapy.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：包括其任何可能的立体异构体，其中R9具有本文定义的含义，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在HCV治疗中单独或与其它HCV抑制剂组合的用途。

公开(公告)号：US09018370B2

公开(公告)日：2015-04-28

申请号：US13504997

申请日：2010-11-01

申请人： Gerd Wagner ,  Thomas Pesnot

发明人： Gerd Wagner ,  Thomas Pesnot

IPC分类号： C07H19/10 ,  C12M1/34 ,  C12N9/12 ,  G01N33/573

CPC分类号： C07H19/10

摘要： The present invention relates to compounds and their use in competitive protein binding assays, for example for use with glycosyl transferase and/or glycoprocessing proteins. The present application also provides kits and apparatuses for use in the assays. In particular, the present invention provides a compound of the formula (I): wherein n is 1, 2 or 3; R1 is selected from —OH, —OPO3H, —OR4, —NHR4, R6; R2 and R3 are each independently selected from —H, —OH, optionally substituted —O-alkyl and —O-alkanoyl; R4 is selected from an optionally substituted mono or polysaccharide, -alkyl, -alkenyl, -alkynyl, and L-Z, where L is a linking agent and Z is a binding agent; R6 is an optionally substituted hydrocarbon group; A is either (i) a substituted heteroaryl group, the substituent on the heteroaryl group having a double bond conjugated to the heteroaryl group, or (ii) a substituted aryl group, the substituent on the aryl group having a double bond conjugated to the aryl group.

摘要翻译： 本发明涉及化合物及其在竞争性蛋白结合测定中的用途，例如用于糖基转移酶和/或糖苷加工蛋白。 本申请还提供了用于测定中的试剂盒和装置。 特别地，本发明提供式（I）化合物：其中n为1,2或3; R 1选自-OH，-OPO 3 H，-OR 4，-NHR 4，R 6; R2和R3各自独立地选自-H，-OH，任选取代的-O-烷基和-O-烷酰基; R4选自任选取代的单或多糖 - 烷基， - 烯基， - 炔基和L-Z，其中L是连接剂，Z是结合剂; R6是任选取代的烃基; A是（i）取代的杂芳基，具有与杂芳基结合的双键的杂芳基上的取代基，或（ii）取代的芳基，具有与芳基共轭的双键的芳基上的取代基 组。

公开(公告)号：US20150111958A1

公开(公告)日：2015-04-23

申请号：US14498872

申请日：2014-09-26

申请人： Geron Corporation

发明人： Krisztina PONGRACZ ,  Mahesh Ramaseshan

IPC分类号： C07H21/00 ,  C07H19/20 ,  C07H19/10

CPC分类号： C07H21/00 ,  C07H1/00 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20

摘要： This invention relates to antisense oligonucleotides comprising at least one N3′→P5′ phosphorodiamidate linkage (NPN) in the backbone as well as methods for using the same. The antisense oligonucleotides can effectively prevent or decrease protein expression.

摘要翻译： 本发明涉及在骨架中包含至少一个N 3'→P 5'二酰亚胺键（NPN）的反义寡核苷酸以及使用该反义寡核苷酸的方法。 反义寡核苷酸可有效预防或减少蛋白质表达。

公开(公告)号：US09005906B2

公开(公告)日：2015-04-14

申请号：US14315145

申请日：2014-06-25

申请人： Isis Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Eric E. Swayze ,  Andrew M. Siwkowski ,  Balkrishen Bhat ,  Thazha P. Prakash ,  Charles Allerson ,  Punit P. Seth

IPC分类号： G01N33/53 ,  C12N5/00 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C12N15/113 ,  C12N15/11

CPC分类号： C12N15/113 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C12N15/111 ,  C12N2310/323 ,  C12N2320/51

摘要： The present disclosure describes tetrahydropyran nucleoside analogs, oligomeric compounds prepared therefrom and methods of using the oligomeric compounds. More particularly, tetrahydropyran nucleoside analogs are provided, having one or more chiral substituents, that are useful for enhancing properties of oligomeric compounds including nuclease resistance and binding affinity. In some embodiments, the oligomeric compounds provided herein hybridize to a portion of a target RNA resulting in loss of normal function of the target RNA.

摘要翻译： 本公开描述了四氢吡喃核苷类似物，由其制备的低聚化合物和使用寡聚化合物的方法。 更具体地，提供四氢吡喃核苷类似物，其具有一个或多个手性取代基，其可用于增强低聚化合物的性质，包括核酸酶抗性和结合亲和力。 在一些实施方案中，本文提供的寡聚化合物与靶RNA的一部分杂交，导致靶RNA的正常功能丧失。

公开(公告)号：US08993784B2

公开(公告)日：2015-03-31

申请号：US14325103

申请日：2014-07-07

申请人： Illumina Cambridge Limited

发明人： Nikolai Nikolaevich Romanov ,  Xiaohai Liu

IPC分类号： C07D209/02 ,  C07H19/04 ,  C12Q1/68 ,  B01L3/00 ,  C09B23/08 ,  C07H21/04 ,  C07D209/24 ,  C07H17/02

CPC分类号： C09B23/06 ,  C07D209/14 ,  C07D209/24 ,  C07D209/60 ,  C07H17/02 ,  C07H19/10 ,  C07H21/04 ,  C09B23/08 ,  C12Q1/6869 ,  C12Q2563/107

摘要： The present disclosure relates to new polymethine compounds and their use as fluorescent labels. The compounds may be used as fluorescent labels for nucleotides in nucleic acid sequencing applications.

公开(公告)号：US08993528B2

公开(公告)日：2015-03-31

申请号：US13848623

申请日：2013-03-21

申请人： Isis Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Eric E. Swayze ,  Andrew M. Siwkowski ,  Punit P. Seth ,  Thazha P. Prakash

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  C07H19/10 ,  A61K31/712 ,  A61K31/7125 ,  C07H21/04

CPC分类号： C12N15/113 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/712 ,  A61K31/7125 ,  C07H19/10 ,  C07H21/04 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/3125 ,  C12N2310/314 ,  C12N2310/316 ,  C12N2310/3231

摘要： The present disclosure provides tricyclic nucleosides, oligomeric compounds comprising at least one of the tricyclic nucleosides and methods of using the oligomeric compounds. The methods provided herein include contacting a cell or administering to an animal at least one of the oligomeric compounds. In certain embodiments, the oligomeric compounds hybridize to a portion of a target RNA resulting in loss of normal function of the target RNA.

摘要翻译： 本公开提供三环核苷，包含至少一种三环核苷的寡聚化合物和使用寡聚化合物的方法。 本文提供的方法包括使细胞接触或向动物施用至少一种低聚化合物。 在某些实施方案中，寡聚化合物与靶RNA的一部分杂交导致靶RNA的正常功能丧失。