公开(公告)号：US20090143357A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US11908416

申请日：2006-03-29

申请人： Frank Diaz ,  Francine S. Farouz ,  Ryan Coatsworth Holcomb ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Alexander Rudolph ,  Frank Stappenbeck ,  Eugene D. Thorsett ,  John Joseph Gaudino ,  Kimba Lee Fischer ,  Adam Wade Cook

发明人： Frank Diaz ,  Francine S. Farouz ,  Ryan Coatsworth Holcomb ,  Edward A. Kesicki ,  Hua Chee Ooi ,  Alexander Rudolph ,  Frank Stappenbeck ,  Eugene D. Thorsett ,  John Joseph Gaudino ,  Kimba Lee Fischer ,  Adam Wade Cook

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D267/10 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  C07D241/02 ,  A61K31/496 ,  C07D417/02 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： Substituted urea compounds useful in the treatment of diseases and conditions related to DNA damage or lesions in DNA replication are disclosed. Methods of making the compounds, and their use as therapeutic agents, for example, in treating cancer and other diseases characterized by defects in DNA replication, chromosome segregation, or cell division, also are disclosed.

摘要翻译： 公开了用于治疗与DNA复制中的DNA损伤或病变相关的疾病和病症的替代的尿素化合物。 还公开了制备化合物的方法及其作为治疗剂的用途，例如用于治疗癌症和其它由DNA复制，染色体分离或细胞分裂缺陷而特征的疾病。

公开(公告)号：US20090131428A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12246294

申请日：2008-10-06

申请人： Marie-Odile Galcera Contour ,  Olivier Lavergne ,  Marie-Christine Brezak Pannetier ,  Gregoire Prevost

发明人： Marie-Odile Galcera Contour ,  Olivier Lavergne ,  Marie-Christine Brezak Pannetier ,  Gregoire Prevost

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D263/54 ,  C07D413/02 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D277/64 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention concerns the use as cdc25 phosphatase inhibitors, in particular cdc25-C phosphatase, and CD45 phosphatase, of compounds of general formula (I), wherein: W represents O or S. In accordance with the invention, the compounds of general formula (I) can in particular be used for preparing a medicine for cancer treatment.

摘要翻译： 本发明涉及作为通式（I）化合物的cdc25磷酸酶抑制剂，特别是cdc25-C磷酸酶和CD45磷酸酶的用途，其中：W代表O或S.根据本发明，通式（ I）特别可用于制备用于癌症治疗的药物。

公开(公告)号：US20090131401A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12069723

申请日：2008-02-12

申请人： Stuart B. Levy ,  Michael N. Alekshun ,  Brent L. Podlogar ,  Kwasi Ohemeng ,  Atul K. Verma ,  Tadeusz Warchol ,  Beena Bhatia ,  Todd Bowser ,  Mark Grier

发明人： Stuart B. Levy ,  Michael N. Alekshun ,  Brent L. Podlogar ,  Kwasi Ohemeng ,  Atul K. Verma ,  Tadeusz Warchol ,  Beena Bhatia ,  Todd Bowser ,  Mark Grier

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D498/04 ,  C12N1/36 ,  C07D235/04 ,  C07D401/02 ,  A61K31/422 ,  C07D403/02 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04 ,  C07D267/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D403/04 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/02 ,  C07K1/00 ,  C11D3/28

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61K31/555 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/47 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/483

摘要： Substituted benzoimidazole compounds useful as anti-infectives that decrease resistance, virulence, or growth of microbes are provided. Methods of making and using substituted benzoimidazole compounds, as well as pharmaceutical preparations thereof, in, e.g., reducing antibiotic resistance and inhibiting biofilms.

摘要翻译： 提供了可用作降低微生物的抗性，毒力或生长的抗感染药物的取代的苯并咪唑化合物。 制备和使用取代的苯并咪唑化合物的方法，以及其药物制剂，例如降低抗生素抗性和抑制生物膜。

公开(公告)号：US20090124625A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US11630013

申请日：2005-06-17

申请人： Anne-Sophie Bessis ,  Christelle Bolea ,  Beatrice Bonnet ,  Mark Epping-Jordan ,  Nicolas Poirier ,  Sonia-Maria Poli ,  Jean-Philippe Rocher ,  Yves Thollon

发明人： Anne-Sophie Bessis ,  Christelle Bolea ,  Beatrice Bonnet ,  Mark Epping-Jordan ,  Nicolas Poirier ,  Sonia-Maria Poli ,  Jean-Philippe Rocher ,  Yves Thollon

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  C07D413/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/02 ,  C07D237/30 ,  A61K31/502 ,  C07D215/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/47 ,  C07D239/24 ,  A61K31/505 ,  C07D471/02 ,  C07D498/02 ,  A61K31/437 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/56 ,  C07D215/06 ,  C07D233/56 ,  C07D239/26 ,  C07D263/56 ,  C07D277/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I) wherein W, n, X and W′ are defined in the description; invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors—subtype 5 (“mGluR5”) which are useful for the treatment of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR5 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物，其中W，n，X和W'在说明书中定义; 发明化合物是代谢型谷氨酸受体的调节剂 - 亚型5（“mGluR5”），其可用于治疗中枢神经系统疾病以及由mGluR5受体调节的其它病症。

公开(公告)号：US20090118281A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US10587046

申请日：2005-01-21

申请人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Michael Quirmbach

发明人： Peter Herold ,  Stefan Stutz ,  Aleksandar Stojanovic ,  Vincenzo Tschinke ,  Christiane Marti ,  Michael Quirmbach

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  C07D401/14 ,  A61P13/12 ,  A61P9/12 ,  A61K31/438 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10

摘要： The application relates to novel amino alcohols of the general formula (I) where R, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 each have the definitions illustrated in detail in the description, to a process for their preparation and to the use of these compounds as medicines, in particular as renin inhibitors.

摘要翻译： 本申请涉及通式（I）的新型氨基醇，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6各自具有在说明书中详细说明的定义，其制备方法和使用方法 这些化合物作为药物，特别是作为肾素抑制剂。

公开(公告)号：US20090118261A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11574031

申请日：2005-08-26

申请人： Brian Aquila ,  Leslie Dakin ,  Jayachandran Ezhuthachan ,  Stephen Lee ,  Paul Lyne ,  Timothy Pontz ,  XiaoLan Zheng

发明人： Brian Aquila ,  Leslie Dakin ,  Jayachandran Ezhuthachan ,  Stephen Lee ,  Paul Lyne ,  Timothy Pontz ,  XiaoLan Zheng

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D239/72 ,  A61K31/517 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D471/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/90 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to chemical compounds of the formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess B Raf inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm blooded animal such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有B Raf抑制活性的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗人或动物体的方法。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US20090118160A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12349239

申请日：2009-01-06

申请人： Andrew Thomas Bach ,  Prasad Koteswara Kapa ,  George Tien-San Lee ,  Eric M. Loeser ,  Michael Lloyd Sabio ,  James Lawrence Stanton ,  Thalaththani Ralalage Vedananda

发明人： Andrew Thomas Bach ,  Prasad Koteswara Kapa ,  George Tien-San Lee ,  Eric M. Loeser ,  Michael Lloyd Sabio ,  James Lawrence Stanton ,  Thalaththani Ralalage Vedananda

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D413/02 ,  A61K31/422 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61P9/04 ,  C07D403/02 ,  A61P9/00 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/12 ,  A61K31/423 ,  A61P19/02 ,  A61K31/538 ,  C07D417/02 ,  A61K31/427 ,  C07D263/30 ,  A61P3/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P17/00 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of the formula provide pharmacological agents which are potent agonists of Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPARs). Accordingly, the compounds of the instant invention are useful for the treatment of conditions mediated by the PPAR receptor activity in mammals. Such conditions include dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesteremia, atherosclerosis, hypertriglyceridemia, heart failure, myocardial infarction, vascular diseases, cardiovascular diseases, hypertension, obesity, inflammation, arthritis, cancer, Alzheimer's disease, skin disorders, respiratory diseases, ophthalmic disorders, inflammatory bowel diseases, ulcerative colitis and Crohn's disease. The compounds of the present invention are particularly useful in mammals as hypoglycemic agents for the treatment and prevention of conditions in which impaired glucose tolerance, hyperglycemia and insulin resistance are implicated, such as type-1 and type-2 diabetes, and Syndrome X. Preferred are the compounds of the invention which are dual agonists of PPARα and PPARγ receptors.

摘要翻译： 配方的化合物提供作为过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）的有效激动剂的药理学试剂。 因此，本发明的化合物可用于治疗由哺乳动物中的PPAR受体活性介导的病症。 这些病症包括血脂异常，高脂血症，高胆固醇血症，动脉粥样硬化，高甘油三酯血症，心力衰竭，心肌梗死，血管疾病，心血管疾病，高血压，肥胖症，炎症，关节炎，癌症，阿尔茨海默病，皮肤病，呼吸系统疾病，眼科疾病，炎症性肠病 ，溃疡性结肠炎和克罗恩病。 本发明的化合物在哺乳动物中特别可用作降血糖药，用于治疗和预防葡萄糖耐量降低，高血糖症和胰岛素抵抗等疾病，如1型和2型糖尿病，以及X综合征。 是本发明的化合物，它们是PPARα和PPARγ受体的双重激动剂。

公开(公告)号：US20090111811A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12258022

申请日：2008-10-24

申请人： Kenneth GRANBERG ,  Abdelmalik Slassi ,  Tomislav Stefanac ,  Andreas Wallberg

发明人： Kenneth GRANBERG ,  Abdelmalik Slassi ,  Tomislav Stefanac ,  Andreas Wallberg

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D261/06 ,  A61K31/42 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04

摘要： The present invention is directed to novel compounds, to a process for their preparation, their use in therapy and pharmaceutical compositions comprising the novel compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，其制备方法，其在治疗中的应用和包含新化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090099244A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12251650

申请日：2008-10-15

申请人： Joachim Nozulak ,  David Orain

发明人： Joachim Nozulak ,  David Orain

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D233/96 ,  A61K31/422 ,  C07D413/02 ,  A61K31/4166

CPC分类号： C07D233/70 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention relates to compound of the formula I wherein the substituents are as defined in the specification; in free base form or in acid addition salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中取代基如说明书中所定义; 游离碱形式或酸加成盐形式; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。

公开(公告)号：US20090093481A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12238954

申请日：2008-09-26

申请人： Noormohamed M. Niyaz ,  Katherine A. Guenthenspberger ,  Ricky Hunter ,  Annette V. Brown ,  Jaime S. Nugent

发明人： Noormohamed M. Niyaz ,  Katherine A. Guenthenspberger ,  Ricky Hunter ,  Annette V. Brown ,  Jaime S. Nugent

IPC分类号： A01N43/84 ,  C07D251/42 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  A01N43/66

CPC分类号： C07D401/12 ,  A01N43/68 ,  A01N43/70 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D403/04

摘要： (1,3,5)-Triazinyl phenyl hydrazones are effective at controlling insects.

摘要翻译： （1,3,5） - 三嗪基苯基腙在控制昆虫方面是有效的。