公开(公告)号：US07423058B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US11645181

申请日：2006-12-21

申请人： Stephane L. Bogen ,  Weidong Pan ,  Sumei Ruan ,  Kevin X. Chen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  Latha G. Nair ,  Mousumi Sannigrahi ,  Frank Bennett ,  Anil K. Saksena ,  F. George Njoroge ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Stephane L. Bogen ,  Weidong Pan ,  Sumei Ruan ,  Kevin X. Chen ,  Ashok Arasappan ,  Srikanth Venkatraman ,  Latha G. Nair ,  Mousumi Sannigrahi ,  Frank Bennett ,  Anil K. Saksena ,  F. George Njoroge ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A61K31/401 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K38/00 ,  C07D209/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07342041B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US11064757

申请日：2005-02-24

申请人： F. George Njoroge ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  Francisco Velazquez ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： F. George Njoroge ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  Francisco Velazquez ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A61K31/401 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07K5/0202

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07186747B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US11065531

申请日：2005-02-24

申请人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Angela I. Padilla-Acevedo ,  Kevin X. Chen ,  Frank Bennett ,  Mousumi Sannigrahi ,  Stephane L. Bogen ,  Srikanth Venkatraman ,  Edwin Jao ,  Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Angela I. Padilla-Acevedo ,  Kevin X. Chen ,  Frank Bennett ,  Mousumi Sannigrahi ,  Stephane L. Bogen ,  Srikanth Venkatraman ,  Edwin Jao ,  Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A61K31/401 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0827

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US6039683A

公开(公告)日：2000-03-21

申请号：US162839

申请日：1998-09-29

申请人： F. George Njoroge ,  Bancha Vibulbhan ,  Patrick A. Pinto ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： F. George Njoroge ,  Bancha Vibulbhan ,  Patrick A. Pinto ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  C07D239/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Compounds of the following formula useful for inhibiting Ras function and therefore inhibiting or treating the abnormal growth of cells are disclosed: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: R and R.sup.2 are halo;R.sup.1 and R.sup.3 are H and halo, provided that at least one is H;W is N, CH or C when the double bond is present at the C-11 position;R.sup.4 is --(CH.sub.2).sub.n --R.sup.5 or ##STR2## R.sup.5 is ##STR3## R.sup.6 is R.sup.5 or ##STR4## Z.sup.1 and Z.sup.2 are independently selected from the group consisting of .dbd.O and .dbd.S;n is 1-6; andn.sub.1 is 0 or 1.

摘要翻译： 公开了可用于抑制Ras功能并因此抑制或治疗细胞异常生长的下式的化合物：或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：R和R 2为卤素; R1和R3是H和卤素，条件是至少一个是H; 当双键存在于C-11位置时，W是N，CH或C; R4是 - （CH2）n-R5或R5是R6是R5或Z1，Z2独立地选自= O和= S; n为1-6; n1为0或1。

公开(公告)号：US5714490A

公开(公告)日：1998-02-03

申请号：US458543

申请日：1995-06-02

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank Bennett

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank Bennett

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  A61K31/675 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07F9/65586

摘要： A compound represented by the formula I ##STR1## wherein X is independently both F or both Cl or one X is independently F and the other is independently Cl; R.sub.1 is a straight or branched chain (C.sub.3 to C.sub.8) alkyl group substituted by one or two amino acid ester groups (e.g., an amino acid ester group convertible in vivo into a hydroxy group) thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof and pharmaceutical compositions thereof useful for treating and/or preventing fungal infections are disclosed.

摘要翻译： 由式I表示的化合物其中X独立地为F或两者为Cl或一个X独立地为F，另一个独立地为Cl; R1是被一个或两个氨基酸酯基（例如，在体内可转化为羟基的氨基酸酯基）或其药学上可接受的盐取代的直链或支链（C3至C8）烷基和其药物组合物 有用于治疗和/或预防真菌感染。

公开(公告)号：US5703236A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US458551

申请日：1995-06-02

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank Bennett

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank Bennett

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  A61K31/675 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07F9/65586

摘要： A compound represented by the formula I ##STR1## wherein X is independently both F or both Cl or one X is independently F and the other is independently Cl; R.sub.1 is a straight or branched chain (C.sub.3 to C.sub.8) alkyl group substituted by one or two hydroxy moieties, an ether ester (e.g., a polyetherester or phosphate ester) thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof and pharmaceutical compositions thereof useful for treating and/or preventing fungal infections are disclosed.

摘要翻译： 由式I表示的化合物其中X独立地为F或两者为Cl或一个X独立地为F，另一个独立地为Cl; R1是被一个或两个羟基部分取代的直链或支链（C3至C8）烷基，其醚酯（例如，聚醚酯或磷酸酯）或其药学上可接受的盐和用于治疗和/ 或预防真菌感染。

公开(公告)号：US5703079A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US460400

申请日：1995-06-02

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank Bennett

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank Bennett

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  A61K31/675 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6558

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07F9/65586

摘要： A compound represented by the formula I ##STR1## wherein X is independently both F or both Cl or one X is independently F and the other is independently Cl; R.sub.1 is a straight or branched chain (C.sub.3 to C.sub.8) alkyl group substituted by one or two polyetyher ester groups (e.g., a polyether ester convertible in vivo into a hydroxy group) thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof and pharmaceutical compositions thereof useful for treating and/or preventing fungal infections are disclosed.

摘要翻译： 由式I表示的化合物其中X独立地为F或两者为Cl或一个X独立地为F，另一个独立地为Cl; R1是被一个或两个聚烯酯基团取代的直链或支链（C3至C8）烷基（例如，可在体内转化为羟基的聚醚酯）或其药学上可接受的盐和其用于治疗的药物组合物 和/或预防真菌感染。

公开(公告)号：US5693626A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US459145

申请日：1995-06-02

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank Bennett

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank Bennett

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  A61K31/675 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6558 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6518

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07F9/65586

摘要： A compound represented by the formula I ##STR1## wherein X is independently both F or both Cl or one X is independently F and the other is independently Cl; R.sub.1 is a straight or branched chain (C.sub.3 to C.sub.8) alkyl group substituted by one or two phosphate ester groups (e.g., a phosphate ester convertible in vivo into a hydroxy group) thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof and pharmaceutical compositions thereof useful for treating and/or preventing fungal infections are disclosed.

摘要翻译： 由式I表示的化合物其中X独立地为F或两者为Cl或一个X独立地为F，另一个独立地为Cl; R1是被一个或两个磷酸酯基团取代的直链或支链（C3至C8）烷基（例如，可在体内转化为羟基的磷酸酯）或其药学上可接受的盐和用于治疗的药物组合物 和/或预防真菌感染。

公开(公告)号：US5661151A

公开(公告)日：1997-08-26

申请号：US460752

申请日：1995-06-02

申请人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank Bennett

发明人： Anil K. Saksena ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Raymond G. Lovey ,  Russell E. Pike ,  Haiyan Wang ,  Yi-Tsung Liu ,  Ashit K. Ganguly ,  Frank Bennett

IPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  A61K31/675 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6558 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6518

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07F9/65586

摘要： A compound represented by the formula I ##STR1## wherein X is independently both F or both Cl or one X is independently F and the other is independently Cl; R.sub.1 is a straight or branched chain (C.sub.3 to C.sub.8) alkyl group substituted by one or two hydroxy moieties, an ether or ester thereof (e.g., a polyether ester amino acid ester or phosphate ester) thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof and pharmaceutical compositions thereof useful for treating and/or preventing fungal infections are disclosed.

摘要翻译： 由式I表示的化合物其中X独立地为F或两者为Cl或一个X独立地为F，另一个独立地为Cl; R1是被一个或两个羟基部分取代的直链或支链（C3至C8）烷基，其醚或酯（例如，聚醚酯氨基酸酯或磷酸酯）或其药学上可接受的盐和药物组合物 其用于治疗和/或预防真菌感染。

公开(公告)号：US5449782A

公开(公告)日：1995-09-12

申请号：US287325

申请日：1994-08-08

申请人： Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Richard W. Versace

发明人： Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Ashit K. Ganguly ,  Richard W. Versace

IPC分类号： A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/185 ,  A61K31/235 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61P31/00 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C69/92 ,  C07C205/38 ,  C07C233/25 ,  C07C255/54 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D263/12 ,  C07D263/14 ,  C07D307/12 ,  C07D307/28 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C69/92 ,  C07D263/14 ,  C07D307/12 ,  C07D307/28 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16

摘要： A compound represented by formula IAr.sub.1 --O--M--O--AR.sub.2 Iwherein Ar.sub.1 and Ar.sub.2 are independently substituted phenyl or substituted pyridinyl, the substituents on said phenyl or pyridinyl being independently selected from one, two or three of (C.sub.1 -C.sub.10)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.10) alkoxy, halogen, carbamyl, (C.sub.1 -C.sub.10) alkoxycarbonyl, oxazoyl, and (C.sub.1 -C.sub.10) alkyl substituted by halogen, (C.sub.1 -C.sub.10) alkoxy, hydroxy, or (C.sub.1 -C.sub.10) alkoxycarbonyl; ##STR1## M is (C.sub.4 -C.sub.8) alkylene, (C.sub.4 -C.sub.8) alkenylene or (C.sub.4 -C.sub.8)-alkynylene;O is oxygen;or pharmaceutically acceptable salts thereof.as well as pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of treating or preventing viral infections, especially picornaviral infections, are disclosed.

摘要翻译： 由式I Ar1-OMO-AR2I表示的化合物，其中Ar1和Ar2独立地为取代的苯基或取代的吡啶基，所述苯基或吡啶基上的取代基独立地选自（C1-C10）烷基，（C1- （C1-C10）烷氧基，羟基或（C1-C10）烷氧基羰基取代的（C1-C10）烷氧基，（C1-C10）烷氧基羰基，恶唑基， M是（C 4 -C 8）亚烷基，（C 4 -C 8）亚烯基或（C 4 -C 8） - 亚炔基; O是氧; 或其药学上可接受的盐。 以及含有化合物的药物组合物和治疗或预防病毒感染，特别是小RNA病毒感染的方法。