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    Methods to mediate polyketide synthase module effectiveness
    112.
    发明申请
    Methods to mediate polyketide synthase module effectiveness 审中-公开
    介导聚酮化合物合酶模块有效性的方法

    公开(公告)号：US20060110789A1

    公开(公告)日：2006-05-25

    申请号：US10506630

    申请日：2003-03-04

    申请人： Rajesh Gokhale ,  Stuart Tsuji ,  Chaitan Khosla ,  Nicholas Wu ,  David Cane

    发明人： Rajesh Gokhale ,  Stuart Tsuji ,  Chaitan Khosla ,  Nicholas Wu ,  David Cane

    IPC分类号： C07H21/04 ,  C12P21/06 ,  C12P19/62 ,  C12N9/10

    CPC分类号： C12N15/52 ,  C07K2319/00 ,  C12P17/08

    摘要： Linking sequence which modulate cross-talk between modules of Type I polyketide synthases have been identified. Thus, arbitrarily chosen modules can be mixed and matched by supplying the appropriate linkers to obtain desired polyketide synthases and new polyketides. The modules are provided suitable linkers so that the polyketide chain is passed from one module to the other in the correct sequence. Synthetic peptides which mimic linkers can be used to inhibit the synthesis of polyketides. Kinetic channeling, both intrapolypeptide and interpolypeptide, of diketide intermediates in a Type I polyketide synthase can occur. In addition, the role of protein-protein interactions between a donor acryl carrier protein (ACP) domain and a downstream ketosynthase (KS) domain and enzyme-substrate interactions in the channeling of intermediates between polyketide synthase modules and between a polyketide synthase module and a NRPS module has been identified.

    摘要翻译： 已经鉴定了调节I型聚酮化合物合酶模块之间串扰的连接顺序。 因此，任意选择的模块可以通过供应适当的接头来混合和匹配以获得所需的聚酮化合物合酶和新的聚酮化合物。 为模块提供合适的接头，使得聚酮化合物链以正确的顺序从一个模块传递到另一个模块。 可以使用模拟接头的合成肽抑制聚酮化合物的合成。 可以发生I型聚酮化合物合酶中二酮中间体的多内肽和多肽之间的动力学通道。 此外，供体丙烯酰载体蛋白（ACP）结构域和下游酮磺酸酶（KS）结构域之间的蛋白质 - 蛋白质相互作用的作用以及在聚酮化合物合酶模块之间和聚酮化合物合酶模块和 NRPS模块已被识别。

    Methods of making polyketides using hybrid polyketide synthases
    113.
    发明授权
    Methods of making polyketides using hybrid polyketide synthases 有权
    使用混合聚酮化合物合成酶制备聚酮化合物的方法

    公开(公告)号：US07001748B2

    公开(公告)日：2006-02-21

    申请号：US10091244

    申请日：2002-03-04

    申请人： Rajesh S. Gokhale ,  Stuart Tsuji ,  Chaitan Khosla

    发明人： Rajesh S. Gokhale ,  Stuart Tsuji ,  Chaitan Khosla

    IPC分类号： C12P19/62

    CPC分类号： C12N9/93 ,  C07K2319/00 ,  C12P17/08 ,  C12P19/62

    摘要： Linking sequences which modulate cross-talk between modules of Type I polyketide synthases have been identified. Thus, arbitrarily chosen modules can be mixed and matched by supplying the appropriate linkers to obtain desired polyketide synthases and new polyketides. The modules are provided suitable linkers so that the polyketide chain is passed from one module to the other in the correct sequence. Synthetic peptides which mimic linkers can be used to inhibit the synthesis of polyketides. Kinetic channeling, both intrapolypeptide and interpolypeptide, of diketide intermediates in a Type I polyketide synthase can occur.

    摘要翻译： 已经鉴定了调节I型聚酮化合物合酶的模块之间的串扰的连接序列。 因此，任意选择的模块可以通过供应适当的接头来混合和匹配以获得所需的聚酮化合物合酶和新的聚酮化合物。 为模块提供合适的接头，使得聚酮化合物链以正确的顺序从一个模块传递到另一个模块。 可以使用模拟接头的合成肽抑制聚酮化合物的合成。 可以发生I型聚酮化合物合酶中的二酮中间体的多内肽和多肽之间的动力学通道。

    Stable antitumor drug
    119.
    发明授权
    Stable antitumor drug 失效
    稳定的抗肿瘤药物

    公开(公告)号：US06548485B2

    公开(公告)日：2003-04-15

    申请号：US09854257

    申请日：2001-05-11

    申请人： Chaitan Khosla ,  Akihiko Fujie

    发明人： Chaitan Khosla ,  Akihiko Fujie

    IPC分类号： A61K3170

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： A stable derivative of apoptolidin retains sufficient potency to be useful as an antitumor drug.

    摘要翻译： 凋亡肽的稳定衍生物保留了足够的效力，可用作抗肿瘤药物。

    Method to produce novel polyketides
    120.
    发明授权
    Method to produce novel polyketides 失效
    生产新型聚酮化合物的方法

    公开(公告)号：US06500960B1

    公开(公告)日：2002-12-31

    申请号：US09311756

    申请日：1999-05-14

    申请人： Chaitan Khosla ,  Rembert Pieper ,  Guanglin Luo ,  David E. Cane ,  Camilla Kao

    发明人： Chaitan Khosla ,  Rembert Pieper ,  Guanglin Luo ,  David E. Cane ,  Camilla Kao

    IPC分类号： C07D49300

    CPC分类号： C07H17/08 ,  C12N15/52 ,  C12P17/06 ,  C12P17/08

    摘要： Modified PKS gene clusters which produce novel polyketides in an efficient system in a host cell or in a cell free extract are described. The novel polyketides result from the incorporation of diketides of the formula wherein A is a moiety that activates the diketide, and at least one of R1 and R2 is a substituent other than that natively occurring in the diketide normally processed by the modified PKS cluster. The polyketides may also be glycosylated to provide antibiotics.

    摘要翻译： 描述了在宿主细胞或无细胞提取物中的有效系统中产生新的聚酮化合物的修饰的PKS基因簇。 新颖的聚酮化合物是由于加入式的结构，A是活化二酮化合物的部分，R 1和R 2中的至少一个是通常由经修饰的PKS簇处理的二酮中天然存在的取代基。 聚酮化合物也可以被糖基化以提供抗生素。