公开(公告)号：US07625887B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US10543997

申请日：2004-01-27

申请人： Fumio Itoh ,  Shuji Hinuma ,  Naoyuki Kanzaki ,  Yuji Kawamata ,  Taisuke Tawaraishi ,  Yuji Ishichi ,  Mariko Hirohashi

发明人： Fumio Itoh ,  Shuji Hinuma ,  Naoyuki Kanzaki ,  Yuji Kawamata ,  Taisuke Tawaraishi ,  Yuji Ishichi ,  Mariko Hirohashi

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K45/00 ,  C07D267/22 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D267/14 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553

摘要： It is intended to provide a TGR5 receptor agonist containing a fused ring compound represented by the following general formula, its salt or a prodrug thereof: (1) wherein ring A represents an optionally substituted aromatic ring; and the ring B′ represents a 5- to 8-membered ring having one or more substituents; which is useful in treating various diseases.

摘要翻译： 本发明提供一种TGR5受体激动剂，其含有下述通式表示的稠环化合物，其盐或其前药：（1）其中环A表示任选取代的芳环; 环B'表示具有一个或多个取代基的5-至8-元环; 其用于治疗各种疾病。

公开(公告)号：US07598237B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US11946408

申请日：2007-11-28

申请人： Puwen Zhang ,  Jay Edward Wrobel ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Jeffrey Curtis Kern

发明人： Puwen Zhang ,  Jay Edward Wrobel ,  Eugene Anthony Terefenko ,  Jeffrey Curtis Kern

IPC分类号： C07D267/02 ,  C07D281/02 ,  C07D291/08 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D243/12 ,  C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P5/24 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D267/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： This invention provides progesterone receptor modulators having the structure: wherein R1 to R7, X, and Q are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供具有以下结构的孕酮受体调节剂：其中R1至R7，X和Q如说明书中所定义; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07229984B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US11298245

申请日：2005-12-09

申请人： Ralph New Harris, III ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

发明人： Ralph New Harris, III ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

IPC分类号： C07D267/02 ,  C07D281/02 ,  C07D243/10 ,  C07D498/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D243/38 ,  C07D267/20 ,  C07D281/16 ,  C07D413/04

摘要： Compounds of the Formula I: wherein m, n, k, A, X, Y, Z, Ar, R1, R2, R3, and R4 are as defined herein. The compounds are useful as 5-HT6 receptor antagonists. Also provided are compositions comprising, methods of using, and methods of making the subject compounds.

摘要翻译： 式I化合物：其中m，n，k，A，X，Y，Z，Ar，R 1，R 2，R 3， SUP>和R 4如本文所定义。 该化合物可用作5-HT 6受体拮抗剂。 还提供了包含，使用方法和制备本发明化合物的方法的组合物。

公开(公告)号：US07192948B2

公开(公告)日：2007-03-20

申请号：US11138726

申请日：2005-05-26

申请人： Jacques Banville ,  Gilles Bouthillier ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Roger Remillard ,  Michael A. Walker

发明人： Jacques Banville ,  Gilles Bouthillier ,  B. Narasimhulu Naidu ,  Roger Remillard ,  Michael A. Walker

IPC分类号： A61K31/554 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  C07D279/02 ,  C07D487/04 ,  C07D281/02 ,  A61P31/20 ,  C07D239/66

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention encompasses a series cyclic bicyclic heterocyclic compounds of Formula I which are inhibitors of HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV

公开(公告)号：US20040067933A1

公开(公告)日：2004-04-08

申请号：US10451262

申请日：2003-06-20

发明人： Ingemar Starke ,  Mikael Dahlstrom ,  David Blomberg

IPC分类号： A61K031/554 ,  C07D281/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K45/06 ,  C07D281/10 ,  C07F9/6536

摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I): (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as ileal bile acid transport (IBAT) inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described. 1

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：（其中可变基团如本文所定义）其药学上可接受的盐，溶剂合物，这些盐及其前药的溶剂合物及其作为回肠胆汁转运（IBAT）抑制剂用于治疗的用途 的高脂血症。 还描述了其制备方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20030186958A1

公开(公告)日：2003-10-02

申请号：US10361115

申请日：2003-02-06

申请人： The Procter & Gamble Company

发明人： Biswanath De ,  Stanislaw Pikul ,  Menyan Cheng ,  Neil Gregory Almstead ,  Randall Stryker Matthews ,  Michael George Natchus ,  Yetunde Olabisi Taiwo

IPC分类号： A61K031/553 ,  A61K031/554 ,  A61K031/55 ,  C07D267/02 ,  C07D281/02 ,  C07D243/08 ,  C07D223/04

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D223/06 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D279/12 ,  C07D281/00 ,  C07D281/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： The invention provides compounds of formula 1 as described in the claims, or an optical isomer, diastereomer or enantiomer thereof, or a pharmaceutically-acceptable salt, or biohydrolyzable amide, ester, or imide thereof are useful as inhibitors of metalloproteases. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods of treating diseases, disorders and conditions characterized by metalloprotease activity using these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明提供了权利要求中所述的式的化合物或其旋光异构体，非对映异构体或其对映异构体或其药学上可接受的盐或其可生物水解的酰胺，酯或酰亚胺可用作金属蛋白酶的抑制剂。 还公开了使用这些化合物或含有它们的药物组合物治疗以金属蛋白酶活性为特征的疾病，病症和病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US5914332A

公开(公告)日：1999-06-22

申请号：US753201

申请日：1996-11-21

申请人： Hing Leung Sham ,  Daniel W. Norbeck ,  Xiaoqi Chen ,  David A. Betebenner

发明人： Hing Leung Sham ,  Daniel W. Norbeck ,  Xiaoqi Chen ,  David A. Betebenner

IPC分类号： C07D253/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61K38/05 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C273/18 ,  C07C275/16 ,  C07D20060101 ,  C07D207/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D207/34 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D207/416 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D223/06 ,  C07D233/28 ,  C07D233/30 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/40 ,  C07D233/42 ,  C07D233/66 ,  C07D239/06 ,  C07D239/10 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D241/06 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D243/04 ,  C07D253/06 ,  C07D263/16 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/34 ,  C07D265/04 ,  C07D267/04 ,  C07D277/12 ,  C07D277/32 ,  C07D277/34 ,  C07D279/06 ,  C07D281/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D223/10 ,  C07D233/32 ,  C07D233/42 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D253/06 ,  C07D263/22 ,  C07D307/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： A compound of the formula: ##STR1## is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

公开(公告)号：US5888542A

公开(公告)日：1999-03-30

申请号：US844942

申请日：1997-04-23

申请人： Bruno Huet de Barochez ,  Patrick Wuthrich

发明人： Bruno Huet de Barochez ,  Patrick Wuthrich

IPC分类号： C07D281/02 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K47/02 ,  A61K47/38 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61K9/36

CPC分类号： A61K31/554 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2054

摘要： The invention relates to a matrix tablet for the prolonged release of the sodium salt of tianeptine which ensures a continuous and uniform release of the active ingredient after administration by the oral route.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于长时间释放噻虫胺钠盐的基质片剂，其确保通过口服途径给药后活性成分的连续且均匀的释放。

公开(公告)号：US5811422A

公开(公告)日：1998-09-22

申请号：US770546

申请日：1996-11-22

申请人： Patrick Yuk-Sun Lam ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Charles Joseph Eyermann ,  Carl Nicholas Hodge ,  George Vincent De Lucca ,  James David Rodgers

发明人： Patrick Yuk-Sun Lam ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Charles Joseph Eyermann ,  Carl Nicholas Hodge ,  George Vincent De Lucca ,  James David Rodgers

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/12 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07C49/723 ,  C07C49/737 ,  C07C49/747 ,  C07D211/74 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D239/10 ,  C07D243/04 ,  C07D245/02 ,  C07D247/02 ,  C07D267/06 ,  C07D279/02 ,  C07D281/02 ,  C07D285/16 ,  C07D285/36 ,  C07D313/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6584

CPC分类号： C07D239/10 ,  C07C49/723 ,  C07C49/747 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D243/04 ,  C07D245/02 ,  C07D249/08 ,  C07D267/06 ,  C07D279/02 ,  C07D281/02 ,  C07D285/16 ,  C07D285/36 ,  C07D313/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07F9/65848

摘要： This invention relates to substituted cyclic carbonyls and derivatives thereof useful as retroviral protease inhibitors, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to methods of using these compounds for treating viral infection. A representative compound of the invention is the compound of formula: ##STR1## wherein R.sup.22 and R.sup.23 are allyl.

摘要翻译： 本发明涉及用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的取代的环状羰基及其衍生物，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗病毒感染的方法。 本发明的代表性化合物是下式的化合物：其中R 22和R 23是烯丙基。

公开(公告)号：US5760221A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US359457

申请日：1994-12-19

申请人： Alfred Olbrich ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Roland Moller

发明人： Alfred Olbrich ,  Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Roland Moller

IPC分类号： C07D243/02 ,  B01J19/18 ,  B01J19/26 ,  C07D223/08 ,  C07D267/04 ,  C07D281/02 ,  C07D403/04 ,  C07D267/02 ,  C07D243/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  B01J19/1881 ,  B01J19/26 ,  B01J2208/00247

摘要： This disclosure describes two technical procedures for the high-yield synthesis of heterocyclic seven-membered ring-systems by Dieckmann-condensation avoiding usual dilution techniques and long reaction times. Thus, it significantly increases the overall yields of the pharmaceutically active ingredients azelastine and flezelastine, whose synthesis, starting from these seven-membered heterocyclic rings, is reported elsewhere. Yields range from 80-89%, avoiding waste and increasing economics of the synthesis.

摘要翻译： 本公开描述了通过Dieckmann缩合避免常规稀释技术和长反应时间高收率合成杂环七元环体系的两个技术程序。 因此，它显着增加了药物活性成分阿斯巴斯丁和哌拉斯他汀的总产率，其合成从这些七元杂环开始在其他地方报道。 产量在80-89％之间，避免了浪费和增加合成的经济性。