公开(公告)号：US08865732B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US13396339

申请日：2012-02-14

申请人： Zilin Huang ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

发明人： Zilin Huang ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D241/02

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： New substituted heterocyclic compounds, compositions containing them, and methods of using them for the inhibition of Raf kinase activity are provided. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的杂环化合物，含有它们的组合物，以及使用它们来抑制Raf激酶活性的方法。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US08822497B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US12449701

申请日：2008-03-03

申请人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Cornelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea, Jr. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Garcia

发明人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Cornelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea, Jr. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Garcia

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/78 ,  C07D239/28

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了在人或动物受试者中抑制与肿瘤发生相关的激酶活性的新化合物，组合物和方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效地抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US08129394B2

公开(公告)日：2012-03-06

申请号：US12383035

申请日：2009-03-19

申请人： Zilin Hunag ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

发明人： Zilin Hunag ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A01N43/54 ,  C07D403/00 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Novel imidazole compounds of the general formula are disclosed, wherein R1 and R2 comprise heteroaryl groups. These compounds and compositions containing them are useful in methods to treat Raf kinase-mediated disorders such as cancer.

摘要翻译： 公开了通式的新型咪唑化合物，其中R 1和R 2包含杂芳基。 这些含有它们的化合物和组合物可用于治疗Raf激酶介导的疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US07368459B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US11546814

申请日：2006-10-11

申请人： Paul A. Renhowe ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Mary Ellen Wernette Hammond ,  Sabina Pecchi

发明人： Paul A. Renhowe ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Mary Ellen Wernette Hammond ,  Sabina Pecchi

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Organic compounds having the structural formula I are provided where the variables have the values described herein and R1 and R2 join together to form a 6 membered substituted or unsubstituted ring including at least one O, N, or S atom, and Z is an O, S, NH or NR group. Pharmaceutical formulations include the organic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 提供具有结构式I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值，并且R 1和R 2连接在一起以形成6元取代或未取代的环，其包括在 至少一个O，N或S原子，Z是O，S，NH或NR基团。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

公开(公告)号：US20070293491A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11735302

申请日：2007-04-13

申请人： Cynthia Shafer ,  Annette Walter ,  Mika Lindvall ,  Thomas Gesner ,  Laura Doyle

发明人： Cynthia Shafer ,  Annette Walter ,  Mika Lindvall ,  Thomas Gesner ,  Laura Doyle

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P35/00 ,  C07D239/20 ,  C07D295/00 ,  C07D241/02 ,  C07D213/02 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： New compounds capable of acting as CDC7 inhibitors are provided. The compounds are useful either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of CDC7 mediated diseases, such as cancer. The compounds have the Formula (I) or (II), where the values of the variables are defined herein.

摘要翻译： 提供能够作为CDC7抑制剂的新化合物。 该化合物可单独使用或与至少一种其它治疗剂组合用于预防或治疗CDC7介导的疾病例如癌症。 化合物具有式（I）或（II），其中变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US20070027150A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11404372

申请日：2006-04-14

申请人： Cornelia Bellamacina ,  Abran Costales ,  Brandon Doughan ,  Susan Fong ,  Zhenhai Gao ,  Thomas Hendrickson ,  Barry Levine ,  Xiaodong Lin ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Kris Mendenhall ,  Alice Rico ,  Cynthia Shafer ,  X. Wang ,  Yi Xia ,  Yasheen Zhou

发明人： Cornelia Bellamacina ,  Abran Costales ,  Brandon Doughan ,  Susan Fong ,  Zhenhai Gao ,  Thomas Hendrickson ,  Barry Levine ,  Xiaodong Lin ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Kris Mendenhall ,  Alice Rico ,  Cynthia Shafer ,  X. Wang ,  Yi Xia ,  Yasheen Zhou

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 2-Amino-quinazolin-5-one compounds, stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-quinazolin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Methods of using the 2-amino-quinazolin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cell proliferative diseases.

摘要翻译： 2-氨基 - 喹唑啉-5-酮化合物，立体异构体，互变异构体，药用盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基 - 喹唑啉-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种另外的治疗剂组合。 将2-氨基 - 喹唑啉-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法用于预防或治疗细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：US20050137188A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10823995

申请日：2004-04-14

申请人： Paul Renhowe ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Mary Wernette Hammond ,  Sabina Pecchi

发明人： Paul Renhowe ,  Timothy Machajewski ,  Cynthia Shafer ,  Mary Wernette Hammond ,  Sabina Pecchi

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/541 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Organic compounds having the structural formula I are provided where the variables have the values described herein and R1 and R2 join together to form a 6 membered substituted or unsubstituted ring including at least one O, N, or S atom, and Z is an O, S, NH or NR group. Pharmaceutical formulations include the organic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 提供具有结构式I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值，并且R 1和R 2连接在一起以形成6元取代或未取代的环，其包括在 至少一个O，N或S原子，Z是O，S，NH或NR基团。 药物制剂包括有机化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

公开(公告)号：US20120208815A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US12449701

申请日：2008-03-03

申请人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Comelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher Mcbride ,  William Antonios-Mccrea, JR. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Garcia

发明人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall ,  Wooseok Han ,  Jiong Lan ,  Gisele Nishiguchi ,  Cynthia Shafer ,  Comelia Bellamacina ,  Kay Huh ,  Gordana Atallah ,  Christopher Mcbride ,  William Antonios-Mccrea, JR. ,  Tatiana Zavorotinskaya ,  Annette Walter ,  Pablo Garcia

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C12N5/071

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/78 ,  C07D239/28

摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了在人或动物受试者中抑制与肿瘤发生相关的激酶活性的新化合物，组合物和方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20100234394A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12759578

申请日：2010-04-13

申请人： Mina E. Aikawa ,  Payman Amiri ,  Jeffrey H. Dove ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Teresa E. Pick ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Darrin Stuart ,  Sharadha Subramanian

发明人： Mina E. Aikawa ,  Payman Amiri ,  Jeffrey H. Dove ,  Barry Haskell Levine ,  Christopher McBride ,  Teresa E. Pick ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Darrin Stuart ,  Sharadha Subramanian

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  Y02P20/55

摘要： New substituted benzimidazole compounds, compositions, and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并咪唑化合物，组合物和抑制与人或动物受试者中的肿瘤发生相关的激酶活性的方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效地抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US07642278B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US11261995

申请日：2005-10-27

申请人： Johanna M. Jansen ,  Christopher McBride ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia Shafer

发明人： Johanna M. Jansen ,  Christopher McBride ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia Shafer

IPC分类号： A01N43/52 ,  C07D235/00

CPC分类号： C07D403/04

摘要： Organic compounds having the structure I are provided where the variables have the values described herein. A method of inhibiting c-ABL in a patient includes administering an effective amount of a compound of structure I, a tautomer of the compound, a pharmaceutically acceptable salt of the compound, or a pharmaceutically acceptable salt of the tautomer to the patient.

摘要翻译： 提供具有结构I的有机化合物，其中变量具有本文所述的值。 抑制患者中c-ABL的方法包括向患者施用有效量的结构I化合物，化合物的互变异构体，化合物的药学上可接受的盐或互变异构体的药学上可接受的盐。