公开(公告)号：US08772544B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US12999112

申请日：2009-06-10

申请人： Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Hubert Sturm

发明人： Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Hubert Sturm

IPC分类号： C07C233/05

CPC分类号： C07C231/24 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C2601/08

摘要： The present invention relates to a process for the purification of crude bimatoprost to obtain pure bimatoprost comprising a chromatography, preferably a chromatography using an achiral stationary phase and an eluent comprising an alcohol and an apolar solvent; and crystallization of the product obtained the chromatography to obtain pure bimatoprost.

摘要翻译： 本发明涉及纯化比马前列素以获得纯比马前列素的方法，其包括色谱法，优选使用非手性固定相的色谱法和包含醇和非极性溶剂的洗脱液; 并使产物结晶得到纯化比马前列素。

公开(公告)号：US08546112B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12993132

申请日：2009-05-19

申请人： Martin Albert ,  Ferdinand Zepeck ,  Andreas Berger ,  Waander Riethorst ,  Helmut Schwab ,  Daniel Luschnig ,  Peter Remler ,  Joerg Salchenegger ,  Doris Osl ,  Dominic De Souza

发明人： Martin Albert ,  Ferdinand Zepeck ,  Andreas Berger ,  Waander Riethorst ,  Helmut Schwab ,  Daniel Luschnig ,  Peter Remler ,  Joerg Salchenegger ,  Doris Osl ,  Dominic De Souza

IPC分类号： C12P13/04

CPC分类号： C12P41/005 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C201/12 ,  C07C205/51 ,  C07C227/04 ,  C07C229/08 ,  C07D207/46 ,  C12P13/008 ,  C07C69/533

摘要： The present invention relates to processes for the preparation of 5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester and its salts. Also disclosed are processes for the preparation of 5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid salt and a process for the preparation of 3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid. (S)-5-Methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid or (R)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid in enantioenriched form or enantiopure form as well as salts thereof, (S)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester or (R)-5-methyl-3-nitromethyl-hexanoic acid ester in enantioenriched form or enantiopure form and a compound, namely Formula (XIII), in racemic form, enantioenriched form or enantiopure form are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸酯及其盐的制备方法。 还公开了制备5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸盐的方法和制备3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法。 （S）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸或（R）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸，其具有对映体形式或对映体形式及其盐，（S）-5-甲基-3- - 硝基甲基 - 己酸酯或具有对映体形式或对映体形式的（R）-5-甲基-3-硝基甲基 - 己酸酯和式（XIII）化合物，外消旋形式，对映体形式或对映体形式也被公开 。

公开(公告)号：US08648189B2

公开(公告)日：2014-02-11

申请号：US13577441

申请日：2011-02-10

申请人： Hubert Sturm ,  Dominic De Souza ,  Kerstin Knepper ,  Martin Albert

发明人： Hubert Sturm ,  Dominic De Souza ,  Kerstin Knepper ,  Martin Albert

IPC分类号： C07D419/10 ,  C07D419/14 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D265/32 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to the use of a compound having the formula (II) for the preparation of a compound having the formula (V). Methods of preparing the compound having the formula (V) using the compound having the formula (II) are also described. Individual reaction steps as well as intermediates are additionally claimed.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（II）的化合物在制备具有式（V）的化合物中的用途。 还描述了使用具有式（II）的化合物制备具有式（V）的化合物的方法。 单独的反应步骤以及中间体也被要求保护。

公开(公告)号：US20130211086A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13697803

申请日：2011-05-18

申请人： Martin Langner ,  Dominic De Souza ,  Abhinay C. Pise ,  Sachin Bhuta

发明人： Martin Langner ,  Dominic De Souza ,  Abhinay C. Pise ,  Sachin Bhuta

IPC分类号： C07D307/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D307/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a hydrogen chloride (HCl) salt of a compound of formula (I) wherein Y1 and Y2 are independently F or Cl, preferably F, said compound of formula (I) containing the cis-isomer and the trans-isomer, wherein the process comprises (1) providing the compound of formula (I) comprised in a first suitable solvent; and (2) treating the compound of formula (I) comprised in the first suitable solvent with HCl comprised in a second suitable solvent to obtain the HCl salt of the compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）化合物的氯化氢（HCl）盐的方法，其中Y1和Y2独立地是F或Cl，优选F，所述式（I）化合物含有顺式 - 异构体和反式异构体，其中所述方法包括（1）提供包含在第一合适溶剂中的式（I）化合物; 和（2）用包含在第二合适溶剂中的HCl处理包含在第一合适溶剂中的式（I）化合物，得到式（I）化合物的HCl盐。

公开(公告)号：US20130210833A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13697806

申请日：2011-05-18

申请人： Michael Oberhuber ,  Joerg Salchenegger ,  Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Thorsten Wilhelm ,  Martin Langner ,  Hubert Sturm ,  Hans-Peter Spitzenstaetter

发明人： Michael Oberhuber ,  Joerg Salchenegger ,  Dominic De Souza ,  Martin Albert ,  Thorsten Wilhelm ,  Martin Langner ,  Hubert Sturm ,  Hans-Peter Spitzenstaetter

IPC分类号： C07D295/155

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14

摘要： A process for the preparation of a chiral compound, in particular posaconazole, wherein the process comprises mixing and reacting the compounds of formula (I) Y3—NH2; of formula (IIa) 0=C═N—Y0 and/or of formula (IIb) and of formula (III) in a solvent in any order to obtain a reaction mixture containing a chiral compound of formula (IV) and/or formula (V).

摘要翻译： 一种制备手性化合物，特别是泊沙康唑的方法，其中该方法包括将式（I）Y 3 -NH 2的化合物混合并反应; 式（IIa）的化合物0 = C = N-Y0和/或式（IIb）和式（III）的化合物在溶剂中以任何顺序得到含有式（Ⅳ）和/或式 （V）。

公开(公告)号：US08481758B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US12500669

申请日：2009-07-10

申请人： Martin Albert ,  Andreas Berger ,  Dominic De Souza ,  Kerstin Knepper ,  Hubert Sturm

发明人： Martin Albert ,  Andreas Berger ,  Dominic De Souza ,  Kerstin Knepper ,  Hubert Sturm

IPC分类号： C07D307/93 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/935

摘要： The present invention relates to an improved process for the production of prostaglandins and prostaglandin analogs. In particular, this invention relates to the production of prostaglandins of the PGF2α-series, including latanoprost, travoprost, and bimatoprost, which are active pharmaceutical ingredients used for the reduction of elevated intra-ocular pressure in patients with glaucoma and ocular hypertension.

摘要翻译： 本发明涉及前列腺素和前列腺素类似物的生产改进方法。 特别地，本发明涉及PGF2α系列前列腺素的生产，包括拉坦前列素，曲伏前列素和比马前列素，它们是用于降低青光眼和高眼压患者眼内压升高的活性药物成分。

公开(公告)号：US20120165541A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13388249

申请日：2010-07-30

申请人： Martin Albert ,  Dominic De Souza

发明人： Martin Albert ,  Dominic De Souza

IPC分类号： C07C231/14 ,  C07C237/04 ,  C07D277/74

CPC分类号： C07C327/42 ,  C07C231/14 ,  C07C241/04 ,  C07C243/28 ,  C07D277/74 ,  C07C237/06

摘要： The present invention relates to method for the preparation of an ω-amino-alkane(thio)amide having the general formula (6) Furthermore, novel intermediates and partial reaction steps of the claimed method are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及制备具有通式（6）的ω-氨基 - 烷烃（硫代）酰胺的方法。此外，还公开了所要求保护的方法的新型中间体和部分反应步骤。