公开(公告)号：US20090082392A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12103082

申请日：2008-04-15

申请人： Michael C. Van Zandt ,  Darren Whitehouse ,  Kerry Combs ,  Shaojing Hu

发明人： Michael C. Van Zandt ,  Darren Whitehouse ,  Kerry Combs ,  Shaojing Hu

IPC分类号： A61K31/343 ,  C07D307/80 ,  C07D307/91 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10 ,  A61K31/404 ,  A61K31/215

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07C69/736 ,  C07D209/08 ,  C07D277/66 ,  C07D307/80 ,  C07D307/91 ,  C07D307/92 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds and pharmaceutically acceptable salts of formula (I): which are useful in the treatment of metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia. These compounds include inhibitors of protein tyrosine phosphatase (PTP-1B) that are useful in the treatment of diabetes and other PTP-1B mediated diseases, such as cancer, neurodegenerative diseases and the like. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treating the aforementioned conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物和药学上可接受的盐：其可用于治疗与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱。 这些化合物包括可用于治疗糖尿病和其它PTP-1B介导的疾病如癌症，神经变性疾病等的蛋白质酪氨酸磷酸酶（PTP-1B）的抑制剂。 本发明的化合物也可用于治疗上述病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20060122222A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11282390

申请日：2005-11-18

申请人： Darren Whitehouse ,  Shaojing Hu ,  Kerry Combs ,  Michael Van Zandt

发明人： Darren Whitehouse ,  Shaojing Hu ,  Kerry Combs ,  Michael Van Zandt

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/405 ,  A61K31/381 ,  C07D409/02 ,  C07D403/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds and pharmaceutically acceptable salts of formula (I): which are useful in the treatment of metabolic disorders related to insulin resistance, leptin resistance, or hyperglycemia. Compounds of the invention include inhibitors of Protein tyrosine phosphatases, in particular Protein tyrosine phosphatase-1B (PTP-1B), that are useful in the treatment of diabetes and other PTP mediated diseases, such as cancer, neurodegenerative diseases and the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物和药学上可接受的盐：其可用于治疗与胰岛素抵抗，瘦素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱。 本发明的化合物包括可用于治疗糖尿病和其它PTP介导的疾病如癌症，神经变性疾病等的蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，特别是蛋白质酪氨酸磷酸酶-1B（PTP-1B）。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US09487570B2

公开(公告)日：2016-11-08

申请号：US13698819

申请日：2010-05-17

申请人： Shaojing Hu ,  Fenlai Tan ,  Yanping Wang ,  Cunbo Ma ,  Yunyan Hu ,  Hong Cao ,  Xiangdong Zhao ,  Wei Long ,  Yinxiang Wang ,  Lieming Ding

发明人： Shaojing Hu ,  Fenlai Tan ,  Yanping Wang ,  Cunbo Ma ,  Yunyan Hu ,  Hong Cao ,  Xiangdong Zhao ,  Wei Long ,  Yinxiang Wang ,  Lieming Ding

IPC分类号： A61K38/26 ,  A61P3/10 ,  A61P7/12 ,  C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K16/00 ,  C07K17/00 ,  A61K9/00

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K9/0019 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to novel analogs of glucagon like peptide and compositions that are useful for up-regulating insulin expression in mammals and for treating diabetes. In particular, these peptide derivatives have a peptide mimic linker and provides long duration of action for the treatment of diabetes and other insulinotropic peptide related diseases, gastrointestinal function and activities associated with glucagon levels.

摘要翻译： 本发明涉及胰高血糖素样肽的新型类似物和可用于上调哺乳动物胰岛素表达和治疗糖尿病的组合物。 特别地，这些肽衍生物具有肽模拟接头并且提供用于治疗糖尿病和其它促胰岛素肽相关疾病，胃肠功能和与胰高血糖素水平相关的活性的长期作用。

公开(公告)号：US20130123286A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13809836

申请日：2011-07-14

申请人： Shaojing Hu ,  Fei Wang ,  Wei Long ,  Xiaoyan Shen ,  Fenlai Tan ,  Yinxiang Wang

发明人： Shaojing Hu ,  Fei Wang ,  Wei Long ,  Xiaoyan Shen ,  Fenlai Tan ,  Yinxiang Wang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D403/04 ,  A61K31/502

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D498/04

摘要： Certain novel fused quinazoline derivatives of formula (I) as c-Met inhibitors, their synthesis and their uses for treating a c-Met mediated disorder. Methods for treating a c-Met-mediated disorder are also disclosed in the invention.

摘要翻译： 式（I）的某些新的稠合喹唑啉衍生物作为c-Met抑制剂，其合成及其用于治疗c-Met介导的病症的用途。 用于治疗c-Met介导的病症的方法也在本发明中公开。

公开(公告)号：US20070078135A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11406532

申请日：2006-04-18

申请人： Jun Yuan ,  Qin Guo ,  He Zhao ,  Shaojing Hu ,  Darren Whitehouse ,  Wallace Pringle ,  Jianmin Mao ,  George Maynard ,  Jack Hammer ,  David Wustrow ,  Hongbin Li

发明人： Jun Yuan ,  Qin Guo ,  He Zhao ,  Shaojing Hu ,  Darren Whitehouse ,  Wallace Pringle ,  Jianmin Mao ,  George Maynard ,  Jack Hammer ,  David Wustrow ,  Hongbin Li

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D213/28 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D239/54 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of Formula I are provided. In which the variables are as described herein. Such compounds may be used to modulate CB1 activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions responsive to CB1 modulation in humans, domesticated companion animals and livestock animals, including appetite disorders, obesity and addictive disorders. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies and various in vitro assays.

摘要翻译： 提供式I化合物。 其中变量如本文所述。 这种化合物可用于体内或体外调节CB1活性，并且特别可用于治疗对人类，家养伴侣动物和家畜中的CB1调节有反应的病症，包括食欲障碍，肥胖症和成瘾性疾病。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究和各种体外测定的方法。

公开(公告)号：US20060122223A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11283456

申请日：2005-11-18

申请人： Darren Whitehouse ,  Shaojing Hu ,  Michael Van Zandt ,  Garrett Parker

发明人： Darren Whitehouse ,  Shaojing Hu ,  Michael Van Zandt ,  Garrett Parker

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/343 ,  C07D215/12 ,  C07D307/91

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D209/08 ,  C07D215/12 ,  C07D307/80 ,  C07D307/91 ,  C07D317/56 ,  C07D333/76 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of formula (I): which are useful in the treatment of metabolic disorders related to insulin resistance, leptin resistance, or hyperglycemia. Compounds of the invention include inhibitors of Protein tyrosine phosphatases, in particular Protein tyrosine phosphatase-1B (PTP-1B), that are useful in the treatment of diabetes and other PTP mediated diseases, such as cancer, neurodegenerative diseases and the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物和药学上可接受的盐：其可用于治疗与胰岛素抵抗，瘦素抗性或高血糖相关的代谢紊乱。 本发明的化合物包括可用于治疗糖尿病和其它PTP介导的疾病如癌症，神经变性疾病等的蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，特别是蛋白质酪氨酸磷酸酶-1B（PTP-1B）。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US20050004114A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10835818

申请日：2004-04-30

申请人： Darren Whitehouse ,  Shaojing Hu ,  Haiquan Fang ,  Kerry Combs ,  Michael Van Zandt

发明人： Darren Whitehouse ,  Shaojing Hu ,  Haiquan Fang ,  Kerry Combs ,  Michael Van Zandt

IPC分类号： A61P3/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/02 ,  A61K31/195 ,  C07D413/02 ,  C07

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds and pharmaceutically acceptable salts of formula (I): which are useful in the treatment of metabolic disorders related to insulin resistance, leptin resistance, or hyperglycemia. Compounds of the invention include inhibitors of Protein tyrosine phosphatases, in particular Protein tyrosine phosphatase-1B (PTP-1B), that are useful in the treatment of diabetes and other PTP mediated diseases, such as cancer, neurodegenerative diseases and the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物和药学上可接受的盐：其可用于治疗与胰岛素抵抗，瘦素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱。 本发明的化合物包括可用于治疗糖尿病和其它PTP介导的疾病如癌症，神经变性疾病等的蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，特别是蛋白质酪氨酸磷酸酶-1B（PTP-1B）。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US09242991B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US13809836

申请日：2011-07-14

申请人： Shaojing Hu ,  Fei Wang ,  Wei Long ,  Xiaoyan Shen ,  Fenlai Tan ,  Yinxiang Wang

发明人： Shaojing Hu ,  Fei Wang ,  Wei Long ,  Xiaoyan Shen ,  Fenlai Tan ,  Yinxiang Wang

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/4353 ,  C07D491/14 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D498/04

摘要： This invention relates to certain novel fused quinazoline derivatives (Formula I) as c-Met inhibitors which is shown as formula I, their synthesis and their use for treating a c-Met mediated disorder. More particularly, this invention is directed to fused heterocyclic derivatives useful inhibitors of c-Met, methods for producing such compounds and methods for treating as c-Met mediated disorder

摘要翻译： 本发明涉及某些新的稠合喹唑啉衍生物（式I）作为c-Met抑制剂，其如式I所示，其合成及其用于治疗c-Met介导的病症的用途。 更具体地，本发明涉及用于c-Met的有用的抑制剂的稠合杂环衍生物，这种化合物的制备方法和作为c-Met介导的病症治疗的方法

公开(公告)号：US08951959B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13643840

申请日：2011-04-29

申请人： Yinxiang Wang ,  Fenlai Tan ,  Shaojing Hu ,  Xiangdong Zhao ,  Cunbo Ma ,  Yanping Wang ,  Xiaoyan Shen ,  Lieming Ding ,  Yunyan Hu ,  Hong Cao ,  Wei Long

发明人： Yinxiang Wang ,  Fenlai Tan ,  Shaojing Hu ,  Xiangdong Zhao ,  Cunbo Ma ,  Yanping Wang ,  Xiaoyan Shen ,  Lieming Ding ,  Yunyan Hu ,  Hong Cao ,  Wei Long

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P9/10 ,  C07K14/47 ,  A61P3/04 ,  A61K38/22 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61K38/26 ,  A61P7/12 ,  C07K14/605 ,  A61K38/28 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K16/00 ,  C07K17/00

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00

摘要： Provided is a glucagon-like peptide-1 (GLP-1) analog shown as the following formula, wherein X is selected from glycine and glycinamide. The GLP-1 analog has a non-proteogenic amino acid residue in position 8 relative to the sequence GLP-1, and is acylated with a moiety comprising two acidic groups to the lysine residue in position 26. The GLP-1 analog is resistant to dipeptidyl peptidase IV so as to have an extended half-life in vivo. Also provided is a use of the GLP-1 analog in conquering blood sugar.

摘要翻译： 本发明提供如下式所示的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，其中X选自甘氨酸和甘氨酰胺。 GLP-1类似物相对于序列GLP-1具有位置8的非蛋白原性氨基酸残基，并且用包含两个酸性基团的部分酰化至位置26的赖氨酸残基。GLP-1类似物对 二肽基肽酶IV，以使体内延长半衰期。 还提供了GLP-1类似物在征服血糖中的用途。

公开(公告)号：US07524878B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10835924

申请日：2004-04-30

申请人： Darren Whitehouse ,  Shaojing Hu ,  Haiquan Fang ,  Michael C. Van Zandt

发明人： Darren Whitehouse ,  Shaojing Hu ,  Haiquan Fang ,  Michael C. Van Zandt

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/404 ,  C07D209/04 ,  C07D307/79

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D209/08 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/91 ,  C07D401/04

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of formula (A): which are useful in the treatment of metabolic disorders related to insulin resistance, leptin resistance, or hyperglycemia. Compounds of the invention include inhibitors of Protein tyrosine phosphatases, in particular Protein tyrosine phosphatase-1B (PTP-1B), that are useful in the treatment of diabetes and other PTP mediated diseases, such as cancer, neurodegenerative diseases and the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 公开了式（A）的化合物和药学上可接受的盐：其可用于治疗与胰岛素抵抗，瘦素抗性或高血糖相关的代谢紊乱。 本发明的化合物包括可用于治疗糖尿病和其它PTP介导的疾病如癌症，神经变性疾病等的蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，特别是蛋白质酪氨酸磷酸酶-1B（PTP-1B）。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。