公开(公告)号：US07078420B2

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10852576

申请日：2004-05-24

申请人： T. G. Murali Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz

发明人： T. G. Murali Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D233/96 ,  C07D487/10

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates, enantiomers, and diastereomers, and prodrugs thereof, are useful as inhibitors of LFA-1/ICAM and as anti-inflammatory agents, wherein L and K are O or S; Z is N or CR4b; Ar is an optionally-substituted aryl or heteroaryl; G is a linker attached to T or M or is absent; J, M and T are selected to define a three to six membered saturated or partially unsaturated non-aromatic ring; and R2, R4a, R4b, and R4c are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，水合物，对映异构体和非对映异构体及其前药可用作LFA-1 / ICAM的抑制剂和作为抗炎剂的其中L和K为O或S ; Z是N或CR 4b; Ar是任选取代的芳基或杂芳基; G是连接于T或M或不存在的接头; 选择J，M和T来定义三至六元饱和或部分不饱和的非芳香环; 和R 2，R 4a，R 4b和R 4c如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06710064B2

公开(公告)日：2004-03-23

申请号：US10000389

申请日：2001-11-30

申请人： Michele Launay ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Eric Antoine Nicolai ,  T. G. Murali Dhar ,  Edwin J. Iwanowicz

发明人： Michele Launay ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Eric Antoine Nicolai ,  T. G. Murali Dhar ,  Edwin J. Iwanowicz

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I): and pharmaceutically-acceptable salts thereof, are useful for treating inflammatory or immune diseases, in which A is a four to seven membered heterocyclic or carbocyclic saturated ring; L and K are O or S; M is N or CH; Y is N or CH; Z is hydrogen, alkyl or substituted alkyl; and R1-R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗其中A为4至7元杂环或碳环饱和环的炎症或免疫疾病; L和K为O或S; M为N或CH; Y为N或CH; Z是氢，烷基或取代的烷基; 和R1-R4如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06673825B2

公开(公告)日：2004-01-06

申请号：US10152117

申请日：2002-05-21

申请人： Michele Launay ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz ,  T. G. Murali Dhar

发明人： Michele Launay ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz ,  T. G. Murali Dhar

IPC分类号： A61K314196

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Urazole compounds having the formula (I), or pharmaceutically-acceptable salts thereof, are effective as anti-inflammatory or immunosuppressive agents, wherein L and K are O or S; Q is a linker such as —O—, —S—, C(═O), and so forth, R1 is an aryl or heteroaryl group, and R3, R4a, R4c, Z, r, s and t are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的吖唑化合物或其药学上可接受的盐作为抗炎或免疫抑制剂是有效的，其中L和K是O或S; Q是诸如-O - ， - S - ，C（= O）等的连接基，R 1是芳基或杂芳基，R 3，R 4a，R 4c， ，Z，r，s和t如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06977267B2

公开(公告)日：2005-12-20

申请号：US10262182

申请日：2002-10-01

申请人： T. G. Murali Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz

发明人： T. G. Murali Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz

IPC分类号： C07D233/76 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  C07D233/96 ,  C07D235/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/10 ,  C07D487/20 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D233/96 ,  C07D487/10

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates, enantiomers, and diastereomers, and prodrugs thereof, are useful as inhibitors of LFA-1/ICAM and as anti-inflammatory agents, wherein L and K are O or S; Z is N or CR4b; Ar is an optionally-substituted aryl or heteroaryl; G is a linker attached to T or M or is absent; J, M and T are selected to define a three to six membered saturated or partially unsaturated non-aromatic ring; and R2,R4a, R4b, and R4c are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，水合物，对映异构体和非对映异构体及其前药可用作LFA-1 / ICAM的抑制剂和作为抗炎剂的其中L和K为O或S ; Z是N或CR 4b; Ar是任选取代的芳基或杂芳基; G是连接于T或M或不存在的接头; 选择J，M和T来定义三至六元饱和或部分不饱和的非芳香环; 和R 2，R 4a，R 4b和R 4c如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06974815B2

公开(公告)日：2005-12-13

申请号：US10681924

申请日：2003-10-09

申请人： T G. Murali Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz

发明人： T G. Murali Dhar ,  Dominique Potin ,  Magali Jeannine Blandine Maillet ,  Michele Launay ,  Eric Antoine Nicolai ,  Edwin J. Iwanowicz

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4745 ,  C07D235/26 ,  C07D237/26 ,  C07D403/10 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D235/26 ,  C07D403/10

摘要： The present invention is directed to compounds having the formula (I): useful in treating inflammatory and immune diseases, in which K is O or S; Q is —C(═O)— or optionally substituted C1-4alkylene; Ar is optionally-substituted aryl or heteroaryl; J1, J2, J3, and Y are selected so that ring A is a five-to-six membered optionally-substituted cycloalkenyl or heterocyclo ring having 0 to 2 nitrogen heteroatoms; Z is N or C(R9); and R1, R2, R3 and R9 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物：可用于治疗其中K为O或S的炎症和免疫疾病; Q是-C（-O） - 或任选取代的C 1-4 - 亚烷基; Ar是任选取代的芳基或杂芳基; J 1，J 2，J 3和Y被选择为使得环A为五至六元任选取代的环烯基 或具有0至2个氮杂原子的杂环; Z是N或C（R 9）; 且R 1，R 2，R 3和R 9均如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5015704A

公开(公告)日：1991-05-14

申请号：US614968

申请日：1990-11-19

申请人： Tohru Takekoshi ,  Andrew J. Caruso ,  Jane M. Terry ,  Edwin J. Iwanowicz

发明人： Tohru Takekoshi ,  Andrew J. Caruso ,  Jane M. Terry ,  Edwin J. Iwanowicz

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07D405/14 ,  C08G75/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D405/14 ,  C08G75/0222 ,  C08G75/029

摘要： Polyarylene sulfides react with disulfides containing reactive functional groups, typically at temperatues within the range of about 225.degree.-375.degree. C., yielding reactively capped polyarylene sulfides. The preferred reactive functional groups are amino groups and carboxy groups and functional derivatives thereof.

摘要翻译： 聚亚芳基硫化物与含有反应性官能团的二硫化物反应，通常在约225-375℃范围内的温度下反应，产生反应性封端的聚亚芳基硫化物。 优选的反应性官能团是氨基和羧基及其官能衍生物。

公开(公告)号：US5561146A

公开(公告)日：1996-10-01

申请号：US323336

申请日：1994-10-14

申请人： Kyoung S. Kim ,  Spencer D. Kimball ,  Jagabandhu Das ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Wen-Ching Han

发明人： Kyoung S. Kim ,  Spencer D. Kimball ,  Jagabandhu Das ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Wen-Ching Han

IPC分类号： C07D211/20 ,  A61K31/155 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/32 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  C07D211/26

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/09 ,  C07D211/60 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/0222 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06095 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06156 ,  C07K5/0806 ,  A61K38/00

摘要： Thrombin inhibitors are provided which have the formula ##STR1## wherein Z is a thrombin inhibitor substructure containing distal and proximal binding site residues; andR.sup.1 is cyano, hydroxyl, alkoxy, amino, aminoalkyl or nitro.

摘要翻译： 提供了具有下式的凝血酶抑制剂：其中Z是含有远端和近端结合位点残基的凝血酶抑制剂亚结构; 并且R 1是氰基，羟基，烷氧基，氨基，氨基烷基或硝基。

公开(公告)号：US06916809B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10325009

申请日：2002-12-20

申请人： Ping Chen ,  T.G. Murali Dhar ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Scott H. Watterson ,  Henry Gu ,  Yufen Zhao

发明人： Ping Chen ,  T.G. Murali Dhar ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Scott H. Watterson ,  Henry Gu ,  Yufen Zhao

IPC分类号： C07D219/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/18 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D219/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D219/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), wherein R3 is selected from H, OH and NH2; R30 is selected from ═O and ═S; W is —C(═O)—, —S(═O)—, or —S(O)2—; or W may be —CH2— if X is —C(═O)—; X is selected from —CH2—, —N(R4)—, and —O—, except that when W is —CH2—, X is —C(═O)—; Y is a bond or —C(R40)(R45)—; Q is a linker; Z is optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, or heterocyclyl; and X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, X9, X10 and X11 are selected such a tricyclic heteroaryl ring system is formed as further defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物，其中R 3选自H，OH和NH 2; R 30选自-O和-S; W是-C（-O） - ， - S（-O） - 或-S（O）2 - 。 或者如果X是-C（-O） - ，则W可以是-CH 2 - 。 X选自-CH 2 - ， - N（R 4） - 和-O-，除了当W是-CH 2 N 2 > - ，X是-C（-O） - ; Y是键或-C（R 40）（R 45） - ; Q是一个连接符; Z是任选取代的烷基，烯基，炔基，环烷基，芳基，杂芳基或杂环基; 和X 1，X 2，X 3，X 4，X 5， ，X 6，X 7，X 8，X 9，X 10， 并且选择X 11，如在说明书中进一步限定的那样形成三环杂芳基环系。

公开(公告)号：US06235740B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US09097338

申请日：1998-06-15

申请人： Joel C. Barrish ,  Ping Chen ,  Jagabandhu Das ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Derek J. Norris ,  Ramesh Padmanabha ,  Jacques Y. Roberge ,  Gary L. Schieven

发明人： Joel C. Barrish ,  Ping Chen ,  Jagabandhu Das ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Derek J. Norris ,  Ramesh Padmanabha ,  Jacques Y. Roberge ,  Gary L. Schieven

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D491/14

摘要： Novel imidazoquinoxalines and salts thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of protein tyrosine kinase-associated disorders such as immunologic disorders.

公开(公告)号：US5990109A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US262525

申请日：1999-03-04

申请人： Ping Chen ,  Derek J. Norris ,  Joel C. Barrish ,  Edwin J. Iwanowicz

发明人： Ping Chen ,  Derek J. Norris ,  Joel C. Barrish ,  Edwin J. Iwanowicz

IPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/14

摘要： Novel heterocyclo-substituted imidazopyrazines and salts thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of using such compounds in the treatment of protein tyrosine kinase-associated disorders such as immunologic disorders.

摘要翻译： 新型杂环取代的咪唑并吡嗪及其盐，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗蛋白质酪氨酸激酶相关疾病如免疫疾病的方法。