公开(公告)号：US5760198A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US785451

申请日：1997-01-17

申请人： Shyamal I. Parekh ,  Alexandra E. Graham ,  Michael John Dipierro ,  Albert V. Thomas ,  David A. Riley

发明人： Shyamal I. Parekh ,  Alexandra E. Graham ,  Michael John Dipierro ,  Albert V. Thomas ,  David A. Riley

IPC分类号： C07H17/08 ,  C07H1/00

CPC分类号： C07H17/08

摘要： A process for the preparation of 4"-deoxyerythromycins, having the formula: ##STR1## wherein R is H or OH, and R.sup.1 is H or loweralkyl by treatment of the 2'-O-acetyl-4"-imidazolylthionocarbonyl-erythromycin starting material with the radical initiator 4,4'-azobis-(4-cyanovaleric acid), H.sub.3 PO.sub.2 and an organic base in a water-miscible solvent and optionally eliminating the 2'-O-acetyl group. In a preferred embodiment, the water-miscible solvent is an alcohol and the deoxygenation and deacetylation is carried out in one step.

摘要翻译： 一种制备4'-脱氧红霉素的方法，具有下式：其中R为H或OH，R1为H或低级烷基，通过处理2'-O-乙酰基-4“ - 咪唑硫代羰基 - 红霉素 起始材料与自由基引发剂4,4'-偶氮双（4-氰基戊酸），H 3 PO 2和有机碱在水混溶性溶剂中并任选除去2'-O-乙酰基。 在优选的实施方案中，水混溶性溶剂是醇，脱氧和脱乙酰化在一个步骤中进行。

公开(公告)号：US06627743B1

公开(公告)日：2003-09-30

申请号：US09454366

申请日：1999-12-03

申请人： Jih-Hua Liu ,  Rodger F. Henry ,  Stephen G. Spanton ,  David A. Riley

发明人： Jih-Hua Liu ,  Rodger F. Henry ,  Stephen G. Spanton ,  David A. Riley

IPC分类号： C07H100

CPC分类号： C07H17/08

摘要： The present invention relates to a novel 6-O-methylerythromycin A crystal form, a process for preparing the crystal form, and methods for using the crystal form to prepare a 6-O-methylerythromycin A crystal form II.

摘要翻译： 本发明涉及一种新型的6-O-甲基红霉素A晶体形式，一种制备晶体形式的方法，以及使用该晶型形成II型的6-O-甲基红霉素A晶体的方法。

公开(公告)号：US06184376B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09130214

申请日：1998-08-06

申请人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

发明人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

IPC分类号： C07D47318

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Methods and novel intermediates of the formula: wherein R6 and R7 are lower alkyl or benzyl or R6 and R7 taken together are —CH2CH2—, —CH2CH2CH2— or —CH2CH2CH2CH2CH2—, R8 is C1-C21 alkyl or a C2-C21 monounsaturated alkenyl, which may optionally be substituted with substitution substituents independently selected from the group consisting of hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl, C1-C6 alkanoyl, amino, halo, cyano, azido, oxo, mercapto and nitro, and R9 is an alcohol protecting group. The intermediates are useful for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 下式的方法和新型中间体：其中R6和R7是低级烷基或苄基或R6和R7一起是-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ，R 8是C 1 -C 21烷基或C 2 -C 21单不饱和链烯基， 其可以任选地被独立地选自羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷氧基C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷酰基，氨基，卤素，氰基，叠氮基，氧代 ，巯基和硝基，R9是醇保护基。 中间体可用于制备下式的无环核苷衍生物：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，R 1和R 2中的另一个是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和的，任选取代的 烷基和R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5864023A

公开(公告)日：1999-01-26

申请号：US800009

申请日：1997-02-13

申请人： Yi-Yin Ku ,  David A. Riley

发明人： Yi-Yin Ku ,  David A. Riley

IPC分类号： C07H17/08

CPC分类号： C07H17/08 ,  Y02P20/55

摘要： The disclosed invention relates to novel 3'-N-O, 9-O-oxime protected, 6-O-alkyl erthyromycin derivatives, a process of preparing the same. The invention also relates to a process of preparing 6-O-alkyl erythromycin A by eliminating the 3'-N-oxide group and 9-O-oxime protecting groups and optionally deprotecting the hydroxy groups at the 2'- and 4"- positions under suitable reaction conditions.

摘要翻译： 所公开的发明涉及新的3'-N-O，9-O-肟保护的6-O-烷基红霉素衍生物，其制备方法。 本发明还涉及通过除去3'-N-氧化物基团和9-O-肟保护基团并任选地使2'和4“ - 肟基保护基团上的羟基脱保护来制备6-O-烷基红霉素A的方法， 在合适的反应条件下的位置。

公开(公告)号：US4613589A

公开(公告)日：1986-09-23

申请号：US767212

申请日：1985-08-19

申请人： William Rosenbrook ,  Paul A. Lartey ,  David A. Riley

发明人： William Rosenbrook ,  Paul A. Lartey ,  David A. Riley

IPC分类号： C07D309/10 ,  C07H7/033 ,  C07H15/04 ,  C07H15/14 ,  A61K31/70 ,  C07H3/08

CPC分类号： C07H15/14 ,  C07D309/10 ,  C07H15/04 ,  C07H7/033

摘要： Derivatives of 3-deoxy-D-manno-2-octulosonic acid (KDO) are potent inhibitors of bacterial enzymes and a novel class of antibacterial agents.

摘要翻译： 3-脱氧-D-manno-2-octulosonic acid（KDO）的衍生物是细菌酶和新型抗菌剂的有效抑制剂。