公开(公告)号：US06184376B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09130214

申请日：1998-08-06

申请人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

发明人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

IPC分类号： C07D47318

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Methods and novel intermediates of the formula: wherein R6 and R7 are lower alkyl or benzyl or R6 and R7 taken together are —CH2CH2—, —CH2CH2CH2— or —CH2CH2CH2CH2CH2—, R8 is C1-C21 alkyl or a C2-C21 monounsaturated alkenyl, which may optionally be substituted with substitution substituents independently selected from the group consisting of hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl, C1-C6 alkanoyl, amino, halo, cyano, azido, oxo, mercapto and nitro, and R9 is an alcohol protecting group. The intermediates are useful for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 下式的方法和新型中间体：其中R6和R7是低级烷基或苄基或R6和R7一起是-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ，R 8是C 1 -C 21烷基或C 2 -C 21单不饱和链烯基， 其可以任选地被独立地选自羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷氧基C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷酰基，氨基，卤素，氰基，叠氮基，氧代 ，巯基和硝基，R9是醇保护基。 中间体可用于制备下式的无环核苷衍生物：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，R 1和R 2中的另一个是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和的，任选取代的 烷基和R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050250795A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11131646

申请日：2005-05-18

申请人： M. Leanna ,  Steven Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Singam ,  Bradley Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill Lukin ,  Bikshandarkoil Narayanan ,  David Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

发明人： M. Leanna ,  Steven Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Singam ,  Bradley Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill Lukin ,  Bikshandarkoil Narayanan ,  David Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C303/30 ,  C07C309/45 ,  C07C309/73 ,  C07D473/00 ,  C07D473/12 ,  C07D473/32 ,  C07D473/40

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Methods and novel intermediates for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 用于制备下式的无环核苷衍生物的方法和新型中间体：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，另一个是R _{1和R 2是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和的任选取代的烷基和 R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。}

公开(公告)号：US06605707B1

公开(公告)日：2003-08-12

申请号：US09533703

申请日：2000-03-23

申请人： Francis A. J. Kerdesky ,  Ramiya Premchandran ,  Gregory S. Wayne ,  Sou-Jen Chang ,  Jonathan P. Pease ,  Lakshmi Bhagavatula ,  John E. Lallaman ,  Howard E. Morton ,  Steven A. King

发明人： Francis A. J. Kerdesky ,  Ramiya Premchandran ,  Gregory S. Wayne ,  Sou-Jen Chang ,  Jonathan P. Pease ,  Lakshmi Bhagavatula ,  John E. Lallaman ,  Howard E. Morton ,  Steven A. King

IPC分类号： C07H100

CPC分类号： C07D407/14

摘要： Disclosed herein is a process for the preparation of erythromycin derivatives, or pharmaceutically acceptable salts thereof, which contain an optionally substituted propargyl group at the 6-O-position.

摘要翻译： 本文公开了一种制备在6-O-位含有任选取代的炔丙基的红霉素衍生物或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US20230227463A1

公开(公告)日：2023-07-20

申请号：US18176850

申请日：2023-03-01

申请人： Ayman Allian ,  Jayanthy Jayanth ,  Mohamed-Eslam F. Mohamed ,  Mathew M. Mulhern ,  Fredrik Lars Nordstrom ,  Ahmed A. Othman ,  Michael J. Rozema ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Patrick J. Marroum ,  Peter T. Mayer ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Thomas B. Borchardt ,  Ben Klünder

发明人： Ayman Allian ,  Jayanthy Jayanth ,  Mohamed-Eslam F. Mohamed ,  Mathew M. Mulhern ,  Fredrik Lars Nordstrom ,  Ahmed A. Othman ,  Michael J. Rozema ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Patrick J. Marroum ,  Peter T. Mayer ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Thomas B. Borchardt ,  Ben Klünder

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K9/00 ,  A61K47/12 ,  A61K47/38 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K9/0053 ,  A61K47/12 ,  A61K47/38 ,  A61K31/4985 ,  C07B2200/13

摘要： The present disclosure relates to processes for preparing (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide, solid state forms thereof, and corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment (including treatment of rheumatoid arthritis and various spondyloarthritic conditions, including types of axial spondyloarthritis (axSpA)), kits, methods of synthesis, and products-by-process. In various aspects, provided are methods for treating active non-radiographic axSpA (nr-axSpA) and methods for treating active ankylosing spondylitis (AS).

公开(公告)号：US09260411B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US11779936

申请日：2007-07-19

申请人： Todd S. McDermott ,  Seble H. Wagaw ,  Kenneth M. Engstrom ,  Jorge Gandarilla ,  Albert Kruger ,  Michael J. Rozema ,  Michael G. Fickes ,  Steven J. Wittenberger ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Thomas B. Borchardt

发明人： Todd S. McDermott ,  Seble H. Wagaw ,  Kenneth M. Engstrom ,  Jorge Gandarilla ,  Albert Kruger ,  Michael J. Rozema ,  Michael G. Fickes ,  Steven J. Wittenberger ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Thomas B. Borchardt

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/16 ,  C07D213/803 ,  C07D401/04 ,  C07F7/0803

摘要： A process for making (2S,5R)-5-ethynyl-1-{N-(4-methyl-1-(4-carboxy-pyridin-2-yl)piperidin-4-yl)glycyl}pyrrolidine-2-carbonitrile and salts thereof, and intermediates used in the process are disclosed.

摘要翻译： 制备（2S，5R）-5-乙炔基-1- {N-（4-甲基-1-（4-羧基 - 吡啶-2-基）哌啶-4-基）甘氨酰基}吡咯烷-2-甲腈 及其盐，以及该方法中使用的中间体。

公开(公告)号：US20080058528A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11779936

申请日：2007-07-19

申请人： Todd McDermott ,  Seble Wagaw ,  Kenneth Engstrom ,  Jorge Gandarilla ,  Albert Kruger ,  Michael Rozema ,  Michael Fickes ,  Steven Wittenberger ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Thomas Borchardt

发明人： Todd McDermott ,  Seble Wagaw ,  Kenneth Engstrom ,  Jorge Gandarilla ,  Albert Kruger ,  Michael Rozema ,  Michael Fickes ,  Steven Wittenberger ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Thomas Borchardt

IPC分类号： C07D221/00 ,  C07D207/04 ,  C07F7/02 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/16 ,  C07D213/803 ,  C07D401/04 ,  C07F7/0803

摘要： A process for making (2S,5R)-5-ethynyl-1-{N-(4-methyl-1-(4-carboxy-pyridin-2-yl)piperidin-4-yl)glycyl}pyrrolidine-2-carbonitrile and salts thereof, and intermediates used in the process are disclosed.

摘要翻译： 制备（2S，5R）-5-乙炔基-1- {N-（4-甲基-1-（4-羧基 - 吡啶-2-基）哌啶-4-基）甘氨酰基}吡咯烷-2-甲腈 及其盐，以及该方法中使用的中间体。