公开(公告)号：US20080242653A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US11956816

申请日：2007-12-14

Applicant: Huaqing Liu ,  Lawrence A. Black ,  Youssef L. Bennani ,  Marlon D. Cowart ,  Zhenping Tian ,  Paul J. Brackemeyer

Inventor： Huaqing Liu ,  Lawrence A. Black ,  Youssef L. Bennani ,  Marlon D. Cowart ,  Zhenping Tian ,  Paul J. Brackemeyer

IPC: A61K31/4025 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D403/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D205/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D213/82 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

Abstract: Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R3a, R3b, R4, and R5 are defined in the description, are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

Abstract translation: 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 3a，R a， 在本说明书中定义的，可用于治疗由组胺-3受体配体预防或改善的病症或病症中的R 3，R 4，R 5和R 5 。 还公开了包含组胺-3受体配体的药物组合物，使用这些化合物和组合物的方法，以及制备式（I）范围内的化合物的方法。

公开(公告)号：US07189849B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US11131646

申请日：2005-05-18

Applicant: M. Robert Leanna ,  Michael Rasmussen ,  Steven M. Hannick ,  Jien-Heh J. Tien ,  Kirill A. Lukin ,  Zhenping Tian ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz

Inventor： M. Robert Leanna ,  Michael Rasmussen ,  Steven M. Hannick ,  Jien-Heh J. Tien ,  Kirill A. Lukin ,  Zhenping Tian ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz

IPC: C07D473/18 ,  C07D473/40 ,  C07F7/18 ,  C07C69/66

CPC classification number: C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

Abstract: Novel processes towards the synthesis of the antiviral valomaciclovir stearate in which an esterified guanine acetal is reduced to the corresponding alcohol, reacted with an activated amino acid and N-deprotected. The esterified guanine acetal is prepared from a 9-guanine derivative bearing an acyclic hydroxymethylbutylacetal. The processes are amendable to one-pot reactions.

Abstract translation: 合成抗病毒伐莫西洛维硬脂酸酯的新方法，其中将酯化的鸟嘌呤缩醛还原成相应的醇，与活化的氨基酸反应并进行N-去保护。 酯化鸟嘌呤缩醛由带有无环羟甲基丁缩醛的9-鸟嘌呤衍生物制备。 这些过程可以修改为一锅反应。

公开(公告)号：US08658658B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13510249

申请日：2010-11-23

Applicant: Wei-Guo Su ,  Weihan Zhang ,  Hong Jia ,  Yumin Cui ,  Yongxin Ren ,  Yang Sai ,  Zhenping Wu ,  Wenji Li ,  Jiangyong Shao ,  Zhenping Tian

Inventor： Wei-Guo Su ,  Weihan Zhang ,  Hong Jia ,  Yumin Cui ,  Yongxin Ren ,  Yang Sai ,  Zhenping Wu ,  Wenji Li ,  Jiangyong Shao ,  Zhenping Tian

IPC: A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/506

Abstract: Compound of Formula A and pharmaceutically acceptable salts thereof and crystalline Forms I and II of Compound of Formula A! Also, methods for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods for their uses.

Abstract translation: 式A的化合物及其药学上可接受的盐和式A化合物的结晶形式I和II！ 此外，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，及其用途的方法。

公开(公告)号：US09108948B2

公开(公告)日：2015-08-18

申请号：US11956816

申请日：2007-12-14

Applicant: Huaqing Liu ,  Lawrence A. Black ,  Youssef L. Bennani ,  Marlon D. Cowart ,  Zhenping Tian ,  Paul J. Brackemeyer

Inventor： Huaqing Liu ,  Lawrence A. Black ,  Youssef L. Bennani ,  Marlon D. Cowart ,  Zhenping Tian ,  Paul J. Brackemeyer

IPC: A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D401/02 ,  C07D237/04 ,  C07D401/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D213/82 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D213/82 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

Abstract: Compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R3a, R3b, R4, and R5 are defined in the description, are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the histamine-3 receptor ligands, methods for using such compounds and compositions, and a process for preparing compounds within the scope of formula (I).

Abstract translation: 其中R1，R2，R3，R3a，R3b，R4和R5在说明书中定义的式（I）化合物可用于治疗组胺-3受体配体预防或改善的病症或病症。 还公开了包含组胺-3受体配体的药物组合物，使用这些化合物和组合物的方法，以及制备式（I）范围内的化合物的方法。

公开(公告)号：US20120270889A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13510249

申请日：2010-11-23

Applicant: Wei-Guo Su ,  Weihan Zhang ,  Hong Jia ,  Yumin Cui ,  Yongxin Ren ,  Yang Sai ,  Zhenping Wu ,  Wenji Li ,  Jiangyong Shao ,  Zhenping Tian

Inventor： Wei-Guo Su ,  Weihan Zhang ,  Hong Jia ,  Yumin Cui ,  Yongxin Ren ,  Yang Sai ,  Zhenping Wu ,  Wenji Li ,  Jiangyong Shao ,  Zhenping Tian

IPC: A61K31/506 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/506

Abstract: Compound of Formula A and pharmaceutically acceptable salts thereof and crystalline Forms I and II of Compound of Formula A! Also, methods for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods for their uses.

Abstract translation: 式A的化合物及其药学上可接受的盐和式A化合物的结晶形式I和II！ 此外，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，及其用途的方法。

公开(公告)号：US06878844B2

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US10315580

申请日：2002-12-09

Applicant: M. Robert Leanna ,  Michael Rasmussen ,  Howard Morton ,  Zhenping Tian ,  Daniel Plata ,  Bradley D. Gates ,  Bikshandarkoil A. Narayanan

Inventor： M. Robert Leanna ,  Michael Rasmussen ,  Howard Morton ,  Zhenping Tian ,  Daniel Plata ,  Bradley D. Gates ,  Bikshandarkoil A. Narayanan

IPC: C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C303/30 ,  C07C309/45 ,  C07C309/73 ,  C07D473/00 ,  C07D473/12 ,  C07D473/32 ,  C07D473/40 ,  C07C69/00

CPC classification number: C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

Abstract: Methods and novel intermediates for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 用于制备下式的无环核苷衍生物的方法和新型中间体：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，R 1和R 2中的另一个是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和，任选取代的 烷基和R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20050250795A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11131646

申请日：2005-05-18

Applicant: M. Leanna ,  Steven Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Singam ,  Bradley Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill Lukin ,  Bikshandarkoil Narayanan ,  David Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

Inventor： M. Leanna ,  Steven Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Singam ,  Bradley Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill Lukin ,  Bikshandarkoil Narayanan ,  David Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

IPC: C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C303/30 ,  C07C309/45 ,  C07C309/73 ,  C07D473/00 ,  C07D473/12 ,  C07D473/32 ,  C07D473/40

CPC classification number: C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

Abstract: Methods and novel intermediates for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 用于制备下式的无环核苷衍生物的方法和新型中间体：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，另一个是R _{1和R 2是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和的任选取代的烷基和 R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。}

公开(公告)号：US06184376B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09130214

申请日：1998-08-06

Applicant: M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

Inventor： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

IPC: C07D47318

CPC classification number: C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

Abstract: Methods and novel intermediates of the formula: wherein R6 and R7 are lower alkyl or benzyl or R6 and R7 taken together are —CH2CH2—, —CH2CH2CH2— or —CH2CH2CH2CH2CH2—, R8 is C1-C21 alkyl or a C2-C21 monounsaturated alkenyl, which may optionally be substituted with substitution substituents independently selected from the group consisting of hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl, C1-C6 alkanoyl, amino, halo, cyano, azido, oxo, mercapto and nitro, and R9 is an alcohol protecting group. The intermediates are useful for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 下式的方法和新型中间体：其中R6和R7是低级烷基或苄基或R6和R7一起是-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ，R 8是C 1 -C 21烷基或C 2 -C 21单不饱和链烯基， 其可以任选地被独立地选自羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷氧基C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷酰基，氨基，卤素，氰基，叠氮基，氧代 ，巯基和硝基，R9是醇保护基。 中间体可用于制备下式的无环核苷衍生物：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，R 1和R 2中的另一个是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和的，任选取代的 烷基和R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。