公开(公告)号：US06184376B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09130214

申请日：1998-08-06

申请人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

发明人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

IPC分类号： C07D47318

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Methods and novel intermediates of the formula: wherein R6 and R7 are lower alkyl or benzyl or R6 and R7 taken together are —CH2CH2—, —CH2CH2CH2— or —CH2CH2CH2CH2CH2—, R8 is C1-C21 alkyl or a C2-C21 monounsaturated alkenyl, which may optionally be substituted with substitution substituents independently selected from the group consisting of hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl, C1-C6 alkanoyl, amino, halo, cyano, azido, oxo, mercapto and nitro, and R9 is an alcohol protecting group. The intermediates are useful for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 下式的方法和新型中间体：其中R6和R7是低级烷基或苄基或R6和R7一起是-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ，R 8是C 1 -C 21烷基或C 2 -C 21单不饱和链烯基， 其可以任选地被独立地选自羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷氧基C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷酰基，氨基，卤素，氰基，叠氮基，氧代 ，巯基和硝基，R9是醇保护基。 中间体可用于制备下式的无环核苷衍生物：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，R 1和R 2中的另一个是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和的，任选取代的 烷基和R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07189849B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US11131646

申请日：2005-05-18

申请人： M. Robert Leanna ,  Michael Rasmussen ,  Steven M. Hannick ,  Jien-Heh J. Tien ,  Kirill A. Lukin ,  Zhenping Tian ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz

发明人： M. Robert Leanna ,  Michael Rasmussen ,  Steven M. Hannick ,  Jien-Heh J. Tien ,  Kirill A. Lukin ,  Zhenping Tian ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz

IPC分类号： C07D473/18 ,  C07D473/40 ,  C07F7/18 ,  C07C69/66

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Novel processes towards the synthesis of the antiviral valomaciclovir stearate in which an esterified guanine acetal is reduced to the corresponding alcohol, reacted with an activated amino acid and N-deprotected. The esterified guanine acetal is prepared from a 9-guanine derivative bearing an acyclic hydroxymethylbutylacetal. The processes are amendable to one-pot reactions.

摘要翻译： 合成抗病毒伐莫西洛维硬脂酸酯的新方法，其中将酯化的鸟嘌呤缩醛还原成相应的醇，与活化的氨基酸反应并进行N-去保护。 酯化鸟嘌呤缩醛由带有无环羟甲基丁缩醛的9-鸟嘌呤衍生物制备。 这些过程可以修改为一锅反应。

公开(公告)号：US06613936B1

公开(公告)日：2003-09-02

申请号：US09692599

申请日：2000-10-18

申请人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Howard Morton ,  Daniel Plata

发明人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Howard Morton ,  Daniel Plata

IPC分类号： C07C6900

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Methods and novel intermediates for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 用于制备下式的无环核苷衍生物的方法和新型中间体：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，R 1和R 2中的另一个是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和，任选取代的 烷基和R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07968707B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US11679227

申请日：2007-02-27

申请人： Hing Leung Sham ,  Daniel W. Norbeck ,  Xiaoqi Chen ,  David A. Betebenner ,  Dale J. Kempf ,  Thomas R. Herrin ,  Gondi N. Kumar ,  Stephen L. Condon ,  Arthur J. Cooper ,  Daniel A. Dickman ,  Steven M. Hannick ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Patricia A. Oliver ,  Daniel J. Plata ,  Peter J. Stengel ,  Eric J. Stoner ,  Jieh-Heh J. Tien ,  Jih-Hua Liu ,  Ketan M. Patel

发明人： Hing Leung Sham ,  Daniel W. Norbeck ,  Xiaoqi Chen ,  David A. Betebenner ,  Dale J. Kempf ,  Thomas R. Herrin ,  Gondi N. Kumar ,  Stephen L. Condon ,  Arthur J. Cooper ,  Daniel A. Dickman ,  Steven M. Hannick ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Patricia A. Oliver ,  Daniel J. Plata ,  Peter J. Stengel ,  Eric J. Stoner ,  Jieh-Heh J. Tien ,  Jih-Hua Liu ,  Ketan M. Patel

IPC分类号： C07D219/04 ,  C07D291/06 ,  C07D243/04 ,  C07D265/12 ,  C07D413/12 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D223/10 ,  C07D233/32 ,  C07D233/42 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D253/06 ,  C07D263/22 ,  C07D307/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： A compound of the formula: is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

摘要翻译： 公开了下式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：US06472529B2

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09837280

申请日：2001-04-18

申请人： Hing Leung Sham ,  Daniel W. Norbeck ,  Xiaoqi Chen ,  David A. Betebenner ,  Dale J. Kempf ,  Thomas R. Herrin ,  Gondi N. Kumar ,  Stephen L. Condon ,  Arthur J. Cooper ,  Daniel A. Dickman ,  Steven M. Hannick ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Patricia A. Oliver ,  Daniel J. Plata ,  Peter J. Stengel ,  Eric J. Stoner ,  Jieh-Heh J. Tien ,  Jih-Hua Liu ,  Ketan M. Patel

发明人： Hing Leung Sham ,  Daniel W. Norbeck ,  Xiaoqi Chen ,  David A. Betebenner ,  Dale J. Kempf ,  Thomas R. Herrin ,  Gondi N. Kumar ,  Stephen L. Condon ,  Arthur J. Cooper ,  Daniel A. Dickman ,  Steven M. Hannick ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Patricia A. Oliver ,  Daniel J. Plata ,  Peter J. Stengel ,  Eric J. Stoner ,  Jieh-Heh J. Tien ,  Jih-Hua Liu ,  Ketan M. Patel

IPC分类号： C07D23332

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D223/10 ,  C07D233/32 ,  C07D233/42 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D253/06 ,  C07D263/22 ,  C07D307/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： A compound of the formula: is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

摘要翻译： 公开了下式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：US06313296B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09511390

申请日：2000-02-23

申请人： Hing Leung Sham ,  Daniel W. Norbeck ,  Xiaoqi Chen ,  David A. Betebenner ,  Dale J. Kempf ,  Thomas R. Herrin ,  Gondi N. Kumar ,  Stephen L. Condon ,  Arthur J. Cooper ,  Daniel A. Dickman ,  Steven M. Hannick ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Patricia A. Oliver ,  Daniel J. Plata ,  Peter J. Stengel ,  Eric J. Stoner ,  Jieh-Heh J. Tien ,  Jih-Hua Liu ,  Ketan M. Patel

发明人： Hing Leung Sham ,  Daniel W. Norbeck ,  Xiaoqi Chen ,  David A. Betebenner ,  Dale J. Kempf ,  Thomas R. Herrin ,  Gondi N. Kumar ,  Stephen L. Condon ,  Arthur J. Cooper ,  Daniel A. Dickman ,  Steven M. Hannick ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Patricia A. Oliver ,  Daniel J. Plata ,  Peter J. Stengel ,  Eric J. Stoner ,  Jieh-Heh J. Tien ,  Jih-Hua Liu ,  Ketan M. Patel

IPC分类号： C07D23902

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/404 ,  C07D207/408 ,  C07D223/10 ,  C07D233/32 ,  C07D233/42 ,  C07D239/10 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/18 ,  C07D253/06 ,  C07D263/22 ,  C07D307/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： A compound of the formula: is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

摘要翻译： 公开了下式的化合物作为HIV蛋白酶抑制剂。 还公开了用于抑制HIV感染的方法和组合物。

公开(公告)号：US07538226B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US11838745

申请日：2007-08-14

申请人： Michael J. Buckley ,  Jianguo Ji ,  Geoff G. Z. Zhang ,  Rodger F. Henry ,  Weili W. Wang ,  Gregory S. Wayne ,  Wenke Li ,  Timothy B. Towne ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven M. Hannick ,  Brian J. Kotecki ,  Bryan S. Macri ,  Timothy A. Robbins

发明人： Michael J. Buckley ,  Jianguo Ji ,  Geoff G. Z. Zhang ,  Rodger F. Henry ,  Weili W. Wang ,  Gregory S. Wayne ,  Wenke Li ,  Timothy B. Towne ,  Steven J. Wittenberger ,  Steven M. Hannick ,  Brian J. Kotecki ,  Bryan S. Macri ,  Timothy A. Robbins

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/397

摘要： The present invention discloses (1S,5S)-3-(5,6-dichloro-3-pyridinyl)-3,6-diazabicyclo[3.2.0]heptane, salts thereof, and its use to treat pain and other disorders associated with the nicotinic acetylcholine receptor.

摘要翻译： 本发明公开了（1S，5S）-3-（5,6-二氯-3-吡啶基）-3,6-二氮杂双环[3.2.0]庚烷及其盐，其用于治疗与 烟碱乙酰胆碱受体。

公开(公告)号：US4740502A

公开(公告)日：1988-04-26

申请号：US876541

申请日：1986-06-20

申请人： Steven M. Hannick ,  Larry L. Klein

发明人： Steven M. Hannick ,  Larry L. Klein

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Semisynthetic antibiotics with improved therapeutic properties made from erythromycin are disclosed. Certain 4"-carbamates of erythromycin, its derivatives, and their salts and esters show superior in vitro antimicrobial activity and reduced gastrointestinal stimulation compared to the parent compounds.

摘要翻译： 公开了具有由红霉素制成的治疗性能改善的半合成抗生素。 与母体化合物相比，红霉素，其衍生物及其盐和酯的某些4'-氨基甲酸酯具有优异的体外抗菌活性和减少的胃肠刺激。

公开(公告)号：US5399775A

公开(公告)日：1995-03-21

申请号：US75443

申请日：1993-06-14

申请人： Richard J. Pariza ,  Steven M. Hannick ,  Thomas J. Sowin ,  Elizabeth M. Doherty

发明人： Richard J. Pariza ,  Steven M. Hannick ,  Thomas J. Sowin ,  Elizabeth M. Doherty

IPC分类号： B01J31/14 ,  C07B61/00 ,  C07C45/42 ,  C07C49/493 ,  C07C319/20 ,  C07C323/61 ,  C07C327/24 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  C07C45/89

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C323/61 ,  C07C2101/04

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of substituted cyclobutanes and their use as intermediates for the preparation of anti-viral nucleoside analogs.

摘要翻译： 本发明涉及制备取代环丁烷的方法及其作为制备抗病毒核苷类似物的中间体的用途。

公开(公告)号：US5362912A

公开(公告)日：1994-11-08

申请号：US48921

申请日：1993-04-23

申请人： Thomas J. Sowin ,  Steven M. Hannick ,  Elizabeth M. Doherty ,  Takahiro Sato ,  Takayuki Suzuki

发明人： Thomas J. Sowin ,  Steven M. Hannick ,  Elizabeth M. Doherty ,  Takahiro Sato ,  Takayuki Suzuki

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C33/46 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C381/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/16 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D303/04 ,  C07D303/22 ,  C07D303/36 ,  C07D303/48 ,  C07D307/42 ,  C07D317/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/32 ,  C07F9/53 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  C07C213/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C33/46 ,  C07C381/00 ,  C07C43/164 ,  C07C43/1742 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/567 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/16 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/84 ,  C07D239/38 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D303/04 ,  C07D303/22 ,  C07D303/36 ,  C07D303/48 ,  C07D307/42 ,  C07D317/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07F9/3241 ,  C07F9/5333 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14

摘要： A process is disclosed for the preparation of a substituted diaminodiol.

摘要翻译： 公开了制备取代的二氨基二醇的方法。