公开(公告)号：US06288062B1

公开(公告)日：2001-09-11

申请号：US09467164

申请日：1999-12-20

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Susan Mary Thompson

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Susan Mary Thompson

IPC分类号： A61K3535

CPC分类号： C07D413/04

摘要： This invention relates to the novel oxazole compounds of Formula (I) and novel pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) and a pharmaceutically acceptable diluent or carrier. This invention also relates to a method of inhibiting cytokines and the treatment of cytokine mediated diseases, in mammals, thereby by administration of an effective amount of a compound according to Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型恶唑化合物和包含式（I）化合物和药学上可接受的稀释剂或载体的新型药物组合物。 本发明还涉及在哺乳动物中抑制细胞因子和细胞因子介导的疾病的治疗方法，从而通过施用有效量的根据式（I）的化合物。

公开(公告)号：US6103936A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US819619

申请日：1997-03-17

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravishanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravishanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

IPC分类号： A61K8/19 ,  A61K8/00 ,  A61K8/20 ,  A61K8/23 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q1/00 ,  A61Q1/12 ,  A61Q19/00 ,  C07B61/00 ,  C07C20060101 ,  C07C231/12 ,  C07C231/14 ,  C07C233/05 ,  C07C233/36 ,  C07C311/30 ,  C07C315/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07C323/31 ,  C07C323/41 ,  C07C323/45 ,  C07D213/00 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D233/54 ,  C07D239/02 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/00 ,  C07D409/14 ,  C07D413/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C315/00 ,  C07D239/38 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/903

摘要： The present invention is to a novel process for the preparation of a compound of the formula: ##STR1## wherein p is 0, or 2;Ar is an optionally substituted phenyl or naphtyl; andinter alia R4 is an optionally susbtituted phenyl, naphth-1-yl, naphth-2-yl, or a heteroaryl ring;which process comprises reacting together an aldehyde of the formula:R.sub.4 --CHO;wherein R.sub.4 is as defined above;a compound of the formula:ArS(O)pH;wherein Ar, and p are as defined above;with formamide, an acid catalyst, and optionally a dehydrating agent.

摘要翻译： 本发明涉及制备下式化合物的新方法：其中p为0或2; Ar是任选取代的苯基或萘基; 尤其是R4是任选被取代的苯基，萘-1-基，萘-2-基或杂芳基环; 该方法包括使下式的醛反应：R4-CHO;其中R4如上定义; 下式的化合物：ArS（O）pH;其中Ar和p如上所定义; 与甲酰胺，酸催化剂和任选的脱水剂。

公开(公告)号：US5998425A

公开(公告)日：1999-12-07

申请号：US454170

申请日：1996-11-15

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravi Shanker Garigipati ,  Susan Mary Thompson

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravi Shanker Garigipati ,  Susan Mary Thompson

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04

摘要： This invention relates to the novel pyrazole compounds of Formula (I), and pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) and a pharmaceutically acceptable diluent or carrier.This invention also relates to a method of inhibiting cytokines by a compound of Formula (I) and the treatment of cytokine mediated diseases, in mammals, by administration of said compound.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 06287 Sec。 371日期1996年11月15日 102（e）日期1996年11月15日PCT提交1995年5月16日PCT公布。 公开号WO95 / 31451 1995年11月23日，日本本发明涉及式（I）的新型吡唑化合物和包含式（I）化合物和药学上可接受的稀释剂或载体的药物组合物。 本发明还涉及通过施用所述化合物在哺乳动物中抑制式（I）化合物和细胞因子介导的疾病的治疗的方法。

公开(公告)号：US06730683B2

公开(公告)日：2004-05-04

申请号：US09919251

申请日：2002-06-10

申请人： Timothy Francis Gallagher ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Jerry Leroy Adams

发明人： Timothy Francis Gallagher ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Jerry Leroy Adams

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： Novel 1,4,5-substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.

摘要翻译： 新型1,4,5-取代的咪唑化合物和用作治疗作为细胞因子抑制剂的组合物。

公开(公告)号：US06335340B1

公开(公告)日：2002-01-01

申请号：US09581842

申请日：2000-06-16

申请人： Timothy Francis Gallagher ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Jerry Leroy Adams

发明人： Timothy Francis Gallagher ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Jerry Leroy Adams

IPC分类号： A01N4358

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： Compounds of 1,4,5-substituted imidazole wherein one of the substituents can be a substituted pyrimidine, pyridazine or 1,2,4-triazine. These compounds and their pharmaceutical compositions are used in treating cytokine mediated diseases by inhibiting the production of IL-1 (interleukin-1), IL-8 (interleukin-8), and TNF (tumor necrosis factor).

摘要翻译： 1,4,5-取代咪唑化合物，其中一个取代基可以是取代的嘧啶，哒嗪或1,2,4-三嗪。 这些化合物及其药物组合物用于通过抑制IL-1（白细胞介素-1），IL-8（白细胞介素-8）和TNF（肿瘤坏死因子）的产生来治疗细胞因子介导的疾病。

公开(公告)号：US6150557A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US185059

申请日：1998-11-03

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravi Shanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Peter William Sheldrake ,  Timothy Francis Gallagher ,  Ravi Shanker Garigipati ,  Paul Elliot Bender ,  Jeffrey Charles Boehm ,  Joseph Sisko ,  Zhi-Qiang Peng ,  John C. Lee

IPC分类号： A61K8/19 ,  A61K8/00 ,  A61K8/20 ,  A61K8/23 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q1/00 ,  A61Q1/12 ,  A61Q19/00 ,  C07B61/00 ,  C07C231/12 ,  C07C315/00 ,  C07C315/02 ,  C07C317/28 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/29 ,  C07C323/41 ,  C07C323/45 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C315/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

摘要： Novel 1, 4, 5-substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.

摘要翻译： 新的1,4,5-取代的咪唑化合物和用作治疗作为细胞因子抑制剂的组合物。

公开(公告)号：US5916891A

公开(公告)日：1999-06-29

申请号：US481671

申请日：1995-06-07

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  John C. Lee ,  John Richard White

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  John C. Lee ,  John Richard White

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  C07F9/65062 ,  C07F9/65583

摘要： Novel 2,4,5-triaryl imidazole compounds and compositions for use in therapy.

摘要翻译： 新型2,4,5-三芳基咪唑化合物和用于治疗的组合物。

公开(公告)号：US5869660A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US12946

申请日：1998-01-23

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  Joseph Sisko ,  Zhi Qiang Peng ,  Irennegbe Kelly Osifo ,  Jeffrey Charles Boehm

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  Joseph Sisko ,  Zhi Qiang Peng ,  Irennegbe Kelly Osifo ,  Jeffrey Charles Boehm

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Novel 1,4,5-substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.

摘要翻译： 新型1,4,5-取代的咪唑化合物和用作治疗作为细胞因子抑制剂的组合物。

公开(公告)号：US5739143A

公开(公告)日：1998-04-14

申请号：US764003

申请日：1996-12-11

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  Joseph Sisko ,  Zhi Qiang Peng ,  Irennegbe Kelly Osifo ,  Jeffrey Charles Boehm

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  Joseph Sisko ,  Zhi Qiang Peng ,  Irennegbe Kelly Osifo ,  Jeffrey Charles Boehm

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Novel 1,4,5-substituted imidazole compounds and compositions for use in therapy as cytokine inhibitors.

摘要翻译： 新型1,4,5-取代的咪唑化合物和用作治疗作为细胞因子抑制剂的组合物。

公开(公告)号：US5686455A

公开(公告)日：1997-11-11

申请号：US256500

申请日：1994-11-30

申请人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  John C. Lee ,  John Richard White

发明人： Jerry Leroy Adams ,  Timothy Francis Gallagher ,  John C. Lee ,  John Richard White

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/10 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D233/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14

摘要： As cytokine inhibitors 2,4,5-triarylimidazole compounds and compositions for use as cytokine inhibitors.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 00674 Sec。 371日期1994年11月30日 102（e）1994年11月30日PCT PCT 1993年1月13日PCT公布。 公开号WO93 / 14081 日期1997年7月22日作为细胞因子抑制剂2,4,5-三芳基咪唑化合物和用作细胞因子抑制剂的组合物。