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    Pyrazolo[3,4-b] pyridine compounds, and their use as phosphodiesterase inhibitors
    15.
    发明申请
    Pyrazolo[3,4-b] pyridine compounds, and their use as phosphodiesterase inhibitors 审中-公开
    吡唑并[3,4-b]吡啶化合物及其作为磷酸二酯酶抑制剂的用途

    公开(公告)号：US20060089375A1

    公开(公告)日：2006-04-27

    申请号：US10527866

    申请日：2003-09-12

    申请人： David Allen ,  Diane Coe ,  Caroline Cook ,  Michael Dowle ,  Christophen Edlin ,  Julie Hamblin ,  Martin Johnson ,  Paul Jones ,  Richard Knowles ,  Mika Lindvall ,  Charlotte Mitchell ,  Alison Redgrave ,  Peter Ward

    发明人： David Allen ,  Diane Coe ,  Caroline Cook ,  Michael Dowle ,  Christophen Edlin ,  Julie Hamblin ,  Martin Johnson ,  Paul Jones ,  Richard Knowles ,  Mika Lindvall ,  Charlotte Mitchell ,  Alison Redgrave ,  Peter Ward

    IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The invention relates to a compound of formula (I) or a salt thereof: wherein: R1 is C1-4alkyl, C1-3fluoroalkyl, —CH2CH2OH or —CH2CH2CO2C1-2alkyl; R2 is a hydrogen atom (H), methyl or C1fluoroalkyl; R3 is optionally substituted C3-8cycloalkyl or optionally substituted mono-unsaturated-C5-7cycloalkenyl or an optionally substituted heterocyclic group of sub-formula (aa), (bb) or (cc); in which n1 and n2 independently are 1 or 2; and in which Y is O, S, SO2, or NR10; or R3 is a bicyclic group (dd) or (ee): and wherein X is NR4R5 or OR5a. The compounds are phosphodiesterase (PDE) inhibitors, in particular PDE4 inhibitors. Also provided is the use of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of an inflammatory and/or allergic disease in a mammal such as a human, for example chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, or allergic rhinitis.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐：其中：R 1是C 1-4烷基，C 1-3烷基， 氟代烷基，-CH 2 CH 2 OH或-CH 2 CH 2 CO 2， C 1-12烷基; R 2是氢原子（H），甲基或C 1氟代烷基; R 3是任选取代的C 3-8环烷基或任选取代的单不饱和C 5〜5-7环烯基或任选取代的杂环基 子公式（aa），（bb）或（cc）; 其中n 1和n 2独立地为1或2; 并且其中Y是O，S，SO 2或NR 10; 或R 3是双环基（dd）或（ee）：其中X是NR 4 R 5或OR 5a 。 这些化合物是磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，特别是PDE4抑制剂。 还提供了式（I）化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗和/或预防哺乳动物例如人的炎性和/或过敏性疾病的药物中的用途， 例如慢性阻塞性肺疾病（COPD），哮喘或过敏性鼻炎。

    Bicyclic Kinase Inhibitors
    20.
    发明申请
    Bicyclic Kinase Inhibitors 有权
    双相激酶抑制剂

    公开(公告)号：US20110195980A1

    公开(公告)日：2011-08-11

    申请号：US13060971

    申请日：2009-08-31

    申请人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall

    发明人： Matthew Burger ,  Mika Lindvall

    IPC分类号： A61K31/506 ,  C12N9/99 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/02 ,  A61P43/00

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

    摘要： New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

    摘要翻译： 提供了新的化合物，组合物和方法抑制Provirus与人或动物受试者中与肿瘤发生相关的Maloney激酶（PIM激酶）活性的整合。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效抑制至少一种PIM激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。