公开(公告)号：US20090124595A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12267353

申请日：2008-11-07

申请人： MarK Adams ,  Qing Dong ,  Toufike Kanouni ,  Stephen W. Kaldor ,  Nicholas Scorah ,  Michael B. Wallace

发明人： MarK Adams ,  Qing Dong ,  Toufike Kanouni ,  Stephen W. Kaldor ,  Nicholas Scorah ,  Michael B. Wallace

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  A61P35/04 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with MEK: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 提供下式的化合物用于MEK：其中变量如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20080312307A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12126772

申请日：2008-05-23

申请人： Mark E. Adams ,  Qing Dong ,  Stephen W. Kaldor ,  Jeffrey A. Stafford ,  Michael B. Wallace

发明人： Mark E. Adams ,  Qing Dong ,  Stephen W. Kaldor ,  Jeffrey A. Stafford ,  Michael B. Wallace

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/02 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D209/52

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/52

摘要： Compounds are provided for inhibition of MEK that comprise: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 提供化合物用于抑制MEK，其包含：其中变量如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US08088783B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US13082259

申请日：2011-04-07

申请人： Qing Dong ,  Stephen W. Kaldor

发明人： Qing Dong ,  Stephen W. Kaldor

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D239/545 ,  C07D239/557 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06

摘要： Compounds of the substituted 1,3-dialkyl-2,4-dioxo-6-(pyrimidinylamino)-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-hydroxamic acids, show below: wherein the variables are as defined herein, and pharmaceutical compositions thereof, are provided for use as inhibitors of with MEK kinase.”

摘要翻译： 取代的1,3-二烷基-2,4-二氧代-6-（嘧啶基氨基）-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-异羟肟酸的化合物如下所示：其中变量如本文所定义，药物 提供其组合物用作MEK激酶的抑制剂。

公开(公告)号：US07943626B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US12652570

申请日：2010-01-05

申请人： Qing Dong ,  Stephen W. Kaldor

发明人： Qing Dong ,  Stephen W. Kaldor

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： C07D239/545 ,  C07D239/557 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06

摘要： Compounds of the substituted 1,3-dialkyl-2,4-dioxo-6-(arylamino)-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-hydroxamic acids, show below: wherein the variables are as defined herein, and pharmaceutical compositions thereof, are provided for use as inhibitors of with MEK kinase.

摘要翻译： 取代的1,3-二烷基-2,4-二氧代-6-（芳基氨基）-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-异羟肟酸的化合物如下所示：其中变量如本文所定义，药物 提供其组合物用作MEK激酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20100130518A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12520247

申请日：2007-12-18

申请人： Qing Dong ,  Xianchang Gong ,  Stephen W. Kaldor ,  Toufike Kanouni ,  Nicholas Scorah ,  Michael B. Wallace ,  Feng Zhou

发明人： Qing Dong ,  Xianchang Gong ,  Stephen W. Kaldor ,  Toufike Kanouni ,  Nicholas Scorah ,  Michael B. Wallace ,  Feng Zhou

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with MEK (I): wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 提供下式的化合物用于MEK（I）：其中变量如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US07696218B2

公开(公告)日：2010-04-13

申请号：US11876635

申请日：2007-10-22

申请人： Qing Dong ,  Stephen W. Kaldor

发明人： Qing Dong ,  Stephen W. Kaldor

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： C07D239/545 ,  C07D239/557 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06

摘要： Compounds of the substituted 1,3-dialkyl-2,4-dioxo-6-(arylamino)-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-hydroxamic acids, show below: wherein the variables are as defined herein, and pharmaceutical compositions thereof, are provided for use as inhibitors of with MEK kinase.

摘要翻译： 取代的1,3-二烷基-2,4-二氧代-6-（芳基氨基）-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-异羟肟酸的化合物如下所示：其中变量如本文所定义，药物 提供其组合物用作MEK激酶的抑制剂。

公开(公告)号：US08026234B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US12237306

申请日：2008-09-24

申请人： Takashi Ichikawa ,  Stephen W. Kaldor

发明人： Takashi Ichikawa ,  Stephen W. Kaldor

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D519/00

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with kinases: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 提供下式的化合物用于激酶：其中变量如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US20100093767A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US11720184

申请日：2005-12-02

申请人： Jerome C. Bressi ,  Andrew John Jennings ,  Stephen W. Kaldor ,  Lily Kwok ,  Clifford D. Mol ,  Jeffrey A. Stafford

发明人： Jerome C. Bressi ,  Andrew John Jennings ,  Stephen W. Kaldor ,  Lily Kwok ,  Clifford D. Mol ,  Jeffrey A. Stafford

IPC分类号： C07D235/16 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/52 ,  C07D473/00 ,  C12N9/99 ,  A61P35/04 ,  A61P9/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D235/14 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to inhibitors of enzymes that disrupt the assembly and function of the mitotic spindle, compositions comprising the inhibitors of Formula (I), kits and articles of manufacture comprising the inhibitors and inhibitor compositions, and methods of using the inhibitors and inhibitor compositions. The inhibitors and inhibitor compositions are useful for treating, preventing or modulating diseases in which mitotic kinesins, including kinesin-like spindle protein (KSP), may be involved; symptoms of such diseases; or the effect of other physiological events mediated by mitotic kinesins, including KSP.

摘要翻译： 本发明涉及破坏有丝分裂纺锤体的组装和功能的酶抑制剂，包含式（I）抑制剂的组合物，包含抑制剂和抑制剂组合物的试剂盒和制品，以及使用抑制剂和抑制剂组合物的方法。 抑制剂和抑制剂组合物可用于治疗，预防或调节可能涉及丝裂原驱动蛋白（包括驱动蛋白样纺锤蛋白（KSP））的疾病; 这种疾病的症状; 或由有丝分裂驱动蛋白（包括KSP）介导的其他生理事件的影响。

公开(公告)号：US20090291938A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12274213

申请日：2008-11-19

申请人： Sheldon X. Cao ,  Victoria Feher ,  Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Stephen W. Kaldor ,  Andre A. Kiryanov ,  Betty Lam ,  Yan Liu ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Jeffrey A. Stafford

发明人： Sheldon X. Cao ,  Victoria Feher ,  Takashi Ichikawa ,  Benjamin Jones ,  Stephen W. Kaldor ,  Andre A. Kiryanov ,  Betty Lam ,  Yan Liu ,  Christopher McBride ,  Srinivasa Reddy Natala ,  Zhe Nie ,  Jeffrey A. Stafford

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of the following formula are provided for use with kinases: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

摘要翻译： 提供下式的化合物用于激酶：其中变量如本文所定义。 还提供了包含这些化合物的药物组合物，试剂盒和制品; 用于制备化合物的方法和中间体; 以及使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：US5834467A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US482504

申请日：1995-06-07

申请人： Vincent J. Kalish ,  Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriquez

发明人： Vincent J. Kalish ,  Bruce A. Dressman ,  James E. Fritz ,  Marlys Hammond ,  William J. Hornback ,  Stephen W. Kaldor ,  John E. Munroe ,  Siegfried Heinz Reich ,  John H. Tatlock ,  Timothy A. Shepherd ,  Michael J. Rodriquez

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/33 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/675 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07C237/42 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D233/66 ,  C07D233/90 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/12 ,  C07F9/62 ,  C07K5/00 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C237/42 ,  C07C323/60 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/40 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/02 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/62

摘要： HIV protease inhibitors, obtainable by chemical synthesis, inhibit or block the biological activity of the HIV protease enzyme, causing the replication of the HIV virus to terminate. These compounds, as well as pharmaceutical compositions that contain these compounds and optionally other anti-viral agents as active ingredients, are suitable for treating patients or hosts infected with the HIV virus, which is known to cause AIDS.