公开(公告)号：US20130259830A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：US13809548

申请日：2011-06-24

申请人： Timothy Barden ,  Colleen Hudson ,  James Jia ,  Charles Kim ,  Regina Graul ,  Ara Mermerian ,  Joel Moore ,  Kevin Sprott ,  Yueh-tyng Chien

发明人： Timothy Barden ,  Colleen Hudson ,  James Jia ,  Charles Kim ,  Regina Graul ,  Ara Mermerian ,  Joel Moore ,  Kevin Sprott ,  Yueh-tyng Chien

IPC分类号： C07D209/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D409/06 ,  A61K31/405 ,  A61K45/06 ,  A61K31/496 ,  C07D209/30 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D209/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/10 ,  C07D209/30 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04

摘要： Modulators of CRTH2, particularly antagonists of CRTH2, that are useful for treating various disorders, including asthma and respiratory disorders are disclosed. The compounds fall within a genus described by Formula I:

摘要翻译： 公开了可用于治疗各种疾病（包括哮喘和呼吸系统疾病）的CRTH2调节剂，特别是CRTH2拮抗剂。 化合物属于由式I描述的属：

公开(公告)号：US20130178453A1

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：US13578009

申请日：2011-02-09

申请人： Jason Rohde ,  Bo Peng ,  Takashi Nakai ,  Kevin Sprott ,  Ara Mermerían ,  Wayne C. Schairer ,  Galen John Carey

发明人： Jason Rohde ,  Bo Peng ,  Takashi Nakai ,  Kevin Sprott ,  Ara Mermerían ,  Wayne C. Schairer ,  Galen John Carey

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/429 ,  C07D513/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/407 ,  A61K31/404 ,  A61K31/424

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D491/048 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present disclosure relates to compounds useful as agonists of the cannabinoid receptors. The disclosure also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the disclosure and methods of using the compositions in the treatment of various disorders, either alone or in combination therapy. The compounds of the invention have Formula (I).

摘要翻译： 本公开涉及可用作大麻素受体的激动剂的化合物。 本公开还提供药学上可接受的组合物，其包含本公开的化合物和使用组合物单独或联合治疗中各种疾病的治疗方法。 本发明的化合物具有式（I）。

公开(公告)号：US07960544B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US12097616

申请日：2006-12-18

申请人： Wilmin Bartolini ,  Brian M. Cali ,  Barbara Chen ,  Yueh-Tyng Chien ,  Mark G. Currie ,  G. Todd Milne ,  James Philip Pearson ,  John Jeffrey Talley ,  Jane Yang ,  Craig Zimmerman ,  Charles Kim ,  Kevin Sprott ,  Timothy Barden ,  Regina Lundigran ,  Ara Mermerian

发明人： Wilmin Bartolini ,  Brian M. Cali ,  Barbara Chen ,  Yueh-Tyng Chien ,  Mark G. Currie ,  G. Todd Milne ,  James Philip Pearson ,  John Jeffrey Talley ,  Jane Yang ,  Craig Zimmerman ,  Charles Kim ,  Kevin Sprott ,  Timothy Barden ,  Regina Lundigran ,  Ara Mermerian

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D239/26 ,  C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D417/06 ,  C07D413/06 ,  C07D263/32 ,  C07D261/08

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/30 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

摘要： Indoles that have activity as inhibitors of FAAH are described as are indoles and indole derivatives that have activity as inhibitors of DAO.

摘要翻译： 具有作为FAAH抑制剂的活性的吲哚被描述为具有作为DAO抑制剂的活性的吲哚和吲哚衍生物。

公开(公告)号：US08884020B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US12309993

申请日：2007-08-07

申请人： John Jeffrey Talley ,  Kevin Sprott ,  James Philip Pearson ,  G. Todd Milne ,  Wayne Schairer ,  Jane Yang ,  Charles Kim ,  Timothy Barden ,  Regina Lundrigan ,  Ara Mermerian ,  Mark G. Currie

发明人： John Jeffrey Talley ,  Kevin Sprott ,  James Philip Pearson ,  G. Todd Milne ,  Wayne Schairer ,  Jane Yang ,  Charles Kim ,  Timothy Barden ,  Regina Lundrigan ,  Ara Mermerian ,  Mark G. Currie

IPC分类号： C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： Indole derivatives that are useful for treating pain, inflammation and other conditions are described. Certain of the compounds are benzyl derivatives and others are benzoyl derivatives. The compounds are substituted at least at the 3 position of the indole.

摘要翻译： 描述了可用于治疗疼痛，炎症和其它病症的吲哚衍生物。 某些化合物是苄基衍生物，而其它化合物是苯甲酰基衍生物。 该化合物至少在吲哚的3位被取代。

公开(公告)号：US08674115B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US12969840

申请日：2010-12-16

申请人： Ara Mermerian ,  Bo Peng ,  Colleen Hudson ,  Charles Kim ,  Joel Moore ,  Jason Rohde ,  Kevin Sprott ,  Regina Graul ,  Takashi Nakai ,  James Jia ,  Wilmin Bartolini

发明人： Ara Mermerian ,  Bo Peng ,  Colleen Hudson ,  Charles Kim ,  Joel Moore ,  Jason Rohde ,  Kevin Sprott ,  Regina Graul ,  Takashi Nakai ,  James Jia ,  Wilmin Bartolini

IPC分类号： C07D207/30 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/325 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14

摘要： Modulators of CRTH2, particularly antagonists of CRTH2, that are useful for treating various disorders, including asthma and respiratory disorders are disclosed. The compounds fall within a genus described by formula I:

摘要翻译： 公开了可用于治疗各种疾病（包括哮喘和呼吸系统疾病）的CRTH2调节剂，特别是CRTH2拮抗剂。 化合物属于式I所述的一类：

公开(公告)号：US20100197708A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12309993

申请日：2007-08-07

申请人： John Jeffrey Talley ,  Kevin Sprott ,  James Philip Pearson ,  G. Todd Milne ,  Wayne Schairer ,  Jane Yang ,  Charles Kim ,  Timothy Barden ,  Regina Lundrigan ,  Ara Mermerian ,  Mark G. Currie

发明人： John Jeffrey Talley ,  Kevin Sprott ,  James Philip Pearson ,  G. Todd Milne ,  Wayne Schairer ,  Jane Yang ,  Charles Kim ,  Timothy Barden ,  Regina Lundrigan ,  Ara Mermerian ,  Mark G. Currie

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/22 ,  A61K31/4045 ,  C07D403/12 ,  A61P3/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P25/22 ,  A61P27/06 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： Indole derivatives that are useful for treating pain, inflammation and other conditions are described. Certain of the compounds are benzyl derivatives and others are benzoyl derivatives. The compounds are substituted at least at the 3 position of the indole.

摘要翻译： 描述了可用于治疗疼痛，炎症和其它病症的吲哚衍生物。 某些化合物是苄基衍生物，而其它化合物是苯甲酰基衍生物。 该化合物至少在吲哚的3位被取代。

公开(公告)号：US09657012B2

公开(公告)日：2017-05-23

申请号：US13996807

申请日：2011-12-22

申请人： Colleen Hudson ,  Timothy C. Barden ,  James Jia ,  Ara Mermerian ,  Bo Peng ,  Jane Yang ,  Xiang Y. Yu ,  Kevin Sprott ,  Angelika Fretzen

发明人： Colleen Hudson ,  Timothy C. Barden ,  James Jia ,  Ara Mermerian ,  Bo Peng ,  Jane Yang ,  Xiang Y. Yu ,  Kevin Sprott ,  Angelika Fretzen

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D209/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： The present disclosure relates to compounds useful as inhibitors of the enzyme Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The disclosure also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the disclosure and methods of using the compositions in the treatment or prevention of various disorders. Compounds of the invention are described in Table 1.

公开(公告)号：US20150175599A1

公开(公告)日：2015-06-25

申请号：US13996807

申请日：2011-12-22

申请人： Colleen Hudson ,  Timothy C. Barden ,  James Jia ,  Ara Mermerian ,  Bo Peng ,  Jane Yang ,  Xiang Y. Yu ,  Kevin Sprott ,  Angelika Fretzen

发明人： Colleen Hudson ,  Timothy C. Barden ,  James Jia ,  Ara Mermerian ,  Bo Peng ,  Jane Yang ,  Xiang Y. Yu ,  Kevin Sprott ,  Angelika Fretzen

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D209/14 ,  A61K31/4045 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D209/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： The present disclosure relates to compounds useful as inhibitors of the enzyme Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The disclosure also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the disclosure and methods of using the compositions in the treatment or prevention of various disorders. Compounds of the invention are described in Table 1.

摘要翻译： 本发明涉及可用作脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）酶抑制剂的化合物。 本公开还提供了包含本公开的化合物和使用该组合物治疗或预防各种疾病的方法的药学上可接受的组合物。 本发明的化合物描述于表1中。

公开(公告)号：US20090264653A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12097616

申请日：2006-12-18

申请人： Wilmin Bartolini ,  Brian M Cali ,  Barbara Chen ,  Yueh-Tyng Chien ,  Mark G. Currie ,  G. Todd Milne ,  James Philip Pearson ,  John Jeffrey Talley ,  Jane Yang ,  Craig Zimmerman ,  Charles Kim ,  Kevin Sprott ,  Timothy Barden ,  Regina Lundigran ,  Ara Mermerian

发明人： Wilmin Bartolini ,  Brian M Cali ,  Barbara Chen ,  Yueh-Tyng Chien ,  Mark G. Currie ,  G. Todd Milne ,  James Philip Pearson ,  John Jeffrey Talley ,  Jane Yang ,  Craig Zimmerman ,  Charles Kim ,  Kevin Sprott ,  Timothy Barden ,  Regina Lundigran ,  Ara Mermerian

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D209/04 ,  C07D235/00 ,  C07D403/04 ,  C07D215/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/30 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

摘要： Indoles that have activity as inhibitors of FAAH are described as are indoles and indole derivatives that have activity as inhibitors of DAO.

摘要翻译： 具有作为FAAH抑制剂活性的吲哚被描述为具有作为DAO抑制剂的活性的吲哚和吲哚衍生物。

公开(公告)号：US20170327496A1

公开(公告)日：2017-11-16

申请号：US15519484

申请日：2015-10-15

申请人： Stephane Ciblat ,  Anzhelika Kabro ,  Melissa Leblanc ,  Serge Leger ,  Jason J. Marineau ,  Tom Miller ,  Stephanie Roy ,  Darby Schmidt ,  Arshad M. Siddiqui ,  Kevin Sprott ,  Dana K. Winter ,  Amy Ripka ,  Dansu Li ,  Guoli Zhang

发明人： Stephane Ciblat ,  Anzhelika Kabro ,  Melissa Leblanc ,  Serge Leger ,  Jason J. Marineau ,  Tom Miller ,  Stephanie Roy ,  Darby Schmidt ,  Arshad M. Siddiqui ,  Kevin Sprott ,  Dana K. Winter ,  Amy Ripka ,  Dansu Li ,  Guoli Zhang

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of cyclin-dependent kinase (e.g., CDK7), and therefore induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.