公开(公告)号：US08883839B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13207160

申请日：2011-08-10

申请人： Frauke Pohlki ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins

发明人： Frauke Pohlki ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C211/27 ,  C07C311/05 ,  C07C311/10 ,  C07D233/84 ,  C07C311/14

CPC分类号： C07D233/84 ,  C07C311/05 ,  C07C311/10 ,  C07C311/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10

摘要： The present invention relates to tetraline and indane derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such tetraline and indane derivatives, and the use of such tetraline and indane derivatives for therapeutic purposes. The tetraline and indane derivatives are GlyT1 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的四氢化萘和二氢化茚衍生物或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种四氢化萘和二氢化茚衍生物的药物组合物，以及这些四氢化萘和二氢化茚衍生物用于治疗目的的用途。 四氢化萘和茚满衍生物是GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：US20120040948A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13207030

申请日：2011-08-10

申请人： Frauke POHLKI ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins

发明人： Frauke POHLKI ,  Udo Lange ,  Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Berthold Behl ,  Charles W. Hutchins

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/14 ,  C07D233/84 ,  C07D231/18 ,  C07D205/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/415 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07C311/10

CPC分类号： C07C311/14 ,  C07C311/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to aminoindane derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof.The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such aminoindane derivatives, and the use of such aminoindane derivatives for therapeutic purposes. The aminoindane derivatives are GlyT1 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的氨基茚满衍生物或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种氨基茚满衍生物的药物组合物以及这种氨基茚满衍生物用于治疗目的的用途。 氨基茚满衍生物是GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：US08563617B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US12706326

申请日：2010-02-16

申请人： Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Andreas Kling ,  Berthold Behl ,  Wilfried Homberger ,  Mario Mezler ,  Charles W. Hutchins

发明人： Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Andreas Kling ,  Berthold Behl ,  Wilfried Homberger ,  Mario Mezler ,  Charles W. Hutchins

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07C215/70

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C233/18 ,  C07C233/19 ,  C07C233/69 ,  C07C255/58 ,  C07C271/24 ,  C07C307/06 ,  C07C309/65 ,  C07C311/07 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D213/71 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D249/12 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D275/02 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D305/08 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/081

摘要： The present invention relates to aminotetraline derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such aminotetraline derivatives, and the use of such aminotetraline derivatives for therapeutic purposes. The aminotetraline derivatives are GlyT1 inhibitors.

公开(公告)号：US20110105502A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12933326

申请日：2009-03-31

申请人： Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Wilfried Braje ,  Berthold Behl ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler ,  Charles W. Hutchins

发明人： Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Wilfried Braje ,  Berthold Behl ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler ,  Charles W. Hutchins

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D217/00 ,  C07D413/12 ,  A61K31/47 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D217/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to tetrahydroisoquinoline of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof.The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such tetrahydroisoquinolines, and the use of such tetrahydroisoquinolines for therapeutic purposes. The tetrahydroisoquinolines are GlyT1 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的四氢异喹啉或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种四氢异喹啉的药物组合物以及用于治疗目的的这种四氢异喹啉的用途。 四氢异喹啉是GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：US08653100B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US12933326

申请日：2009-03-31

申请人： Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Wilfried Braje ,  Berthold Behl ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler ,  Wilhelm Amberg ,  Charles W. Hutchins

发明人： Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Wilfried Braje ,  Berthold Behl ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler ,  Wilhelm Amberg ,  Charles W. Hutchins

IPC分类号： C07D217/00 ,  A61K31/472

CPC分类号： C07D217/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to tetrahydroisoquinoline of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such tetrahydroisoquinolines, and the use of such tetrahydroisoquinolines for therapeutic purposes. The tetrahydroisoquinolines are GlyT1 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的四氢异喹啉或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种四氢异喹啉的药物组合物以及用于治疗目的的这种四氢异喹啉的用途。 四氢异喹啉是GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：US08420670B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12666629

申请日：2008-08-22

申请人： Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Wilfried Braje ,  Berthold Behl ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler ,  Charles W. Hutchins

发明人： Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Wilfried Braje ,  Berthold Behl ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler ,  Charles W. Hutchins

IPC分类号： A61K31/04 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to 4-benzylaminoquinolines of the formula (I) or physiologically tolerated salts thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such quinolines, and the use of such quinolines for therapeutic purposes. The quinolines are GIyTI inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的4-苄基氨基喹啉或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种喹啉的药物组合物，以及这些喹啉用于治疗目的的用途。 喹啉是GlyTI抑制剂。

公开(公告)号：US20100222346A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12666629

申请日：2008-08-22

申请人： Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Wilfried Braje ,  Berthold Behl ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler ,  Charles W. Hutchins

发明人： Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Wilfried Braje ,  Berthold Behl ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler ,  Charles W. Hutchins

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/47 ,  C07D413/12 ,  C07D401/02 ,  C07D215/38 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D215/42 ,  C07D215/46 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to 4-benzylaminoquinolines of the formula (I) or physiologically tolerated salts thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such quinolines, and the use of such quinolines for therapeutic purposes. The quinolines are GIyTI inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的4-苄基氨基喹啉或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种喹啉的药物组合物，以及这些喹啉用于治疗目的的用途。 喹啉是GlyTI抑制剂。

公开(公告)号：US20100273739A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12706326

申请日：2010-02-16

申请人： Wilhelm Amberg ,  Micheal Ochse ,  Udo Lange ,  Andreas King ,  Berthold Behl ,  Wilfried Hamberger ,  Maric Mezier ,  Charles W. Hutchins

发明人： Wilhelm Amberg ,  Micheal Ochse ,  Udo Lange ,  Andreas King ,  Berthold Behl ,  Wilfried Hamberger ,  Maric Mezier ,  Charles W. Hutchins

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07C271/24 ,  A61K31/27 ,  C07D233/84 ,  A61K31/4164 ,  C07D213/71 ,  A61K31/4406 ,  C07C311/03 ,  A61K31/18 ,  C07C311/19 ,  C07D333/34 ,  A61K31/381 ,  C07D207/12 ,  A61K31/40 ,  C07D231/18 ,  A61K31/415 ,  C07C305/26 ,  A61K31/255 ,  C07C255/60 ,  A61K31/277 ,  C07D275/02 ,  A61K31/433 ,  C07D277/36 ,  A61K31/426 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  C07F7/12 ,  C07D249/12 ,  A61K31/4196 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C233/18 ,  C07C233/19 ,  C07C233/69 ,  C07C255/58 ,  C07C271/24 ,  C07C307/06 ,  C07C309/65 ,  C07C311/07 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D213/71 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D249/12 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D275/02 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D305/08 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/081

摘要： The present invention relates to aminotetraline derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof.The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such aminotetraline derivatives, and the use of such aminotetraline derivatives for therapeutic purposes. The aminotetraline derivatives are GlyT1 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的氨基四氢化萘衍生物或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种氨基四氢化萘衍生物的药物组合物，以及这种氨基四氢化萘衍生物用于治疗目的的用途。 氨基四氢叶酸衍生物是GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：US08431604B2

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：US10590265

申请日：2005-02-15

申请人： Astrid Netz ,  Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco-Xavier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Andreas Kling

发明人： Astrid Netz ,  Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco-Xavier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Andreas Kling

IPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/421 ,  A61P19/02 ,  C07D263/30 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D277/48 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D237/22 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D263/28 ,  C07D263/48 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D333/36 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to guanidine compounds of the general formula I corresponding enantiomeric, diastereomeric and/or tautomeric forms thereof as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The present compound further relates to the use of guanidine compounds as binding partners for 5-HT5 receptors for the treatment of diseases which are modulated by a 5-HT5 receptor activity, in particular for the treatment of neurodegenerative and neuropsychiatric disorders as well as the associated signs, symptoms and dysfunctions.

公开(公告)号：US20110237589A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13021336

申请日：2011-02-04

申请人： Astrid Netz ,  Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco-Xavier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Andreas Kling ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Astrid Netz ,  Wilhelm Amberg ,  Udo Lange ,  Michael Ochse ,  Charles W. Hutchins ,  Francisco-Xavier Garcia-Ladona ,  Wolfgang Wernet ,  Andreas Kling ,  Andrea Hager-Wernet

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D277/38 ,  A61K31/426 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D235/30 ,  A61K31/416 ,  A61K31/428 ,  C07D285/08 ,  A61K31/433 ,  C07D417/04 ,  A61K31/506 ,  C07D413/02 ,  A61K31/454 ,  C07D263/48 ,  A61K31/421 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D277/48 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D237/22 ,  C07D249/14 ,  C07D261/14 ,  C07D263/28 ,  C07D263/48 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D333/36 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to guanidine compounds of the general formula I corresponding enantiomeric, diastereomeric and/or tautomeric forms thereof as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The present compound further relates to the use of guanidine compounds as binding partners for 5-HT5 receptors for the treatment of diseases which are modulated by a 5-HT5 receptor activity, in particular for the treatment of neurodegenerative and neuropsychiatric disorders as well as the associated signs, symptoms and dysfunctions.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的胍化合物，其对应的对映体，非对映体和/或互变异构形式以及其药学上可接受的盐。 本发明化合物还涉及胍化合物作为5-HT 5受体的结合伴侣的用途，用于治疗由5-HT 5受体活性调节的疾病，特别是用于治疗神经变性和神经精神障碍以及相关的 体征，症状和功能障碍。