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    Process for the preparation of tamsulosin and intermediates thereof
    13.
    发明授权
    Process for the preparation of tamsulosin and intermediates thereof 有权
    制备坦索罗辛及其中间体的方法

    公开(公告)号：US08017803B2

    公开(公告)日：2011-09-13

    申请号：US11721028

    申请日：2005-01-18

    申请人： Zita Mendes ,  Joana Baptista ,  Dionisio Martin ,  William Heggie

    发明人： Zita Mendes ,  Joana Baptista ,  Dionisio Martin ,  William Heggie

    IPC分类号： C07C311/39 ,  C07C311/40

    CPC分类号： C07C303/38 ,  C07B2200/07 ,  C07C303/08 ,  C07C303/22 ,  C07C309/49 ,  C07C311/37 ,  C07C309/88

    摘要： A process for producing tamsulosin of formula I and pharmaceutically acceptable addition salts, thereof comprises the steps of: a) Reacting compound R,R-[2-(4-methoxy-phenyl)-1-methyl-ethyl]-(1-phenyl-ethyl)-amine of formula II or a salt thereof  with chlorosulfonic acid with or without an organic solvent, to obtain compound R,R-2-methoxy-5-[2-(1-phenyl-ethylamino)-propyl]-benzenesulfonic acid of formula III b) Hydrogenolysis of compound R,R-2-methoxy-5-[2-(1-phenyl-ethylamino)-propyl]-benzenesulfonic acid of formula III or a salt thereof carried out in an alcohol in the presence of a palladium catalyst using hydrogen or a source of hydrogen, to obtain compound R-(−)-5-(2-amino-propyl)-2-methoxy-benzenesulfonic acid of formula IV c) Reacting primary amine R-(−)-5-(2-amino-propyl)-2-methoxy-benzenesulfonic acid of formula IV, or a salt thereof, with a compound of formula V  wherein X represents an halogen atom selected from the group consisting of Cl; Br and I, to obtain 5-{(2R)-2-[2-(2-ethoxy-phenoxy)-ethylamino]-propyl}-2-methoxy-benzenesulfonic acid compound of formula VI d) Reacting compound of formula VI with an halogenating agent, to obtain the corresponding sulfonylchloride of formula VII. e) Reacting compound VII with ammonia to obtain compound I.

    摘要翻译： 制备式I的坦索罗辛及其药学上可接受的加成盐的方法包括以下步骤：a）使化合物R，R- [2-（4-甲氧基 - 苯基）-1-甲基 - 乙基] - （1-苯基 - 乙基） - 胺或其盐与有机溶剂或不含有机溶剂的氯磺酸反应，得到化合物R，R-2-甲氧基-5- [2-（1-苯基 - 乙基氨基） - 丙基] - 苯磺酸 式III的酸b）在存在下在醇中进行的式III化合物R，R-2-甲氧基-5- [2-（1-苯基 - 乙基氨基） - 丙基] - 苯磺酸或其盐的氢解 使用氢或氢源的钯催化剂，得到式IV化合物R - （ - ） - 5-（2-氨基 - 丙基）-2-甲氧基 - 苯磺酸c）将伯胺R - （ - ） -5-（2-氨基 - 丙基）-2-甲氧基 - 苯磺酸或其盐与式V化合物反应，其中X表示选自Cl的卤素原子; Br和I得到式VI的5 - {（2R）-2- [2-（2-乙氧基 - 苯氧基） - 乙基氨基] - 丙基} -2-甲氧基 - 苯磺酸化合物d）将式VI化合物与 卤化剂，得到相应的式VII的磺酰氯。 e）将化合物VII与氨反应得到化合物I.

    Process for the preparation of tamsulosin and intermediates thereof
    15.
    发明申请
    Process for the preparation of tamsulosin and intermediates thereof 有权
    制备坦索罗辛及其中间体的方法

    公开(公告)号：US20090234154A1

    公开(公告)日：2009-09-17

    申请号：US11721028

    申请日：2005-01-18

    申请人： Zita Mendes ,  Joana Baptista ,  Dionisio Martin ,  William Heggie

    发明人： Zita Mendes ,  Joana Baptista ,  Dionisio Martin ,  William Heggie

    IPC分类号： C07C309/30 ,  C07C303/38

    CPC分类号： C07C303/38 ,  C07B2200/07 ,  C07C303/08 ,  C07C303/22 ,  C07C309/49 ,  C07C311/37 ,  C07C309/88

    摘要： A process for producing tamsulosin of formula I and pharmaceutically acceptable addition salts, thereof comprises the steps of: a) Reacting compound R,R-[2-(4-methoxy-phenyl)-1-methyl-ethyl]-(1-phenyl-ethyl)-amine of formula II or a salt thereof  with chlorosulfonic acid with or without an organic solvent, to obtain compound R,R-2-methoxy-5-[2-(1-phenyl-ethylamino)-propyl]-benzenesulfonic acid of formula III b) Hydrogenolysis of compound R,R-2-methoxy-5-[2-(1-phenyl-ethylamino)-propyl]-benzenesulfonic acid of formula III or a salt thereof carried out in an alcohol in the presence of a palladium catalyst using hydrogen or a source of hydrogen, to obtain compound R-(−)-5-(2-amino-propyl)-2-methoxy-benzenesulfonic acid of formula IV c) Reacting primary amine R-(−)-5-(2-amino-propyl)-2-methoxy-benzenesulfonic acid of formula IV, or a salt thereof, with a compound of formula V  wherein X represents an halogen atom selected from the group consisting of Cl; Br and I, to obtain 5-{(2R)-2-[2-(2-ethoxy-phenoxy)-ethylamino]-propyl}-2-methoxy-benzenesulfonic acid compound of formula VI d) Reacting compound of formula VI with an halogenating agent, to obtain the corresponding sulfonylchloride of formula VII. e) Reacting compound VII with ammonia to obtain compound I.

    摘要翻译： 制备式I的坦索罗辛及其药学上可接受的加成盐的方法包括以下步骤：a）使化合物R，R- [2-（4-甲氧基 - 苯基）-1-甲基 - 乙基] - （1-苯基 - 乙基） - 胺或其盐与有机溶剂或不含有机溶剂的氯磺酸反应，得到化合物R，R-2-甲氧基-5- [2-（1-苯基 - 乙基氨基） - 丙基] - 苯磺酸 式III的酸b）在存在下在醇中进行的式III化合物R，R-2-甲氧基-5- [2-（1-苯基 - 乙基氨基） - 丙基] - 苯磺酸或其盐的氢解 使用氢或氢源的钯催化剂，得到式IV化合物R - （ - ） - 5-（2-氨基 - 丙基）-2-甲氧基 - 苯磺酸c）将伯胺R - （ - ） -5-（2-氨基 - 丙基）-2-甲氧基 - 苯磺酸或其盐与式V化合物反应，其中X表示选自Cl的卤素原子; Br和I得到式VI的5 - {（2R）-2- [2-（2-乙氧基 - 苯氧基） - 乙基氨基] - 丙基} -2-甲氧基 - 苯磺酸化合物d）将式VI化合物与 卤化剂，得到相应的式VII的磺酰氯。 e）将化合物VII与氨反应得到化合物I.

    Derivatives of 2-aminobenzenesulphonic acid and of 2-aminobenzenesulphonyl chloride, their preparation and their use as synthetic intermediates
    18.
    发明授权
    Derivatives of 2-aminobenzenesulphonic acid and of 2-aminobenzenesulphonyl chloride, their preparation and their use as synthetic intermediates 失效
    2-氨基苯磺酸的衍生物和2-氨基苯磺酰氯的制备及其作为合成中间体的用途

    公开(公告)号：US5739382A

    公开(公告)日：1998-04-14

    申请号：US796481

    申请日：1997-02-10

    申请人： Jean Michel Altenburger ,  Gilbert Lassalle

    发明人： Jean Michel Altenburger ,  Gilbert Lassalle

    IPC分类号： C07D239/26 ,  C07C309/45 ,  C07C309/87 ,  C07C309/88 ,  C07D213/34 ,  C07D213/38 ,  C07D277/22 ,  C07D307/52 ,  C07D333/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D401/06 ,  C07K5/078 ,  C07C309/46

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C309/88 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07K5/06139

    摘要： The present invention provides a compound of formula (1) ##STR1## in which: R.sub.4 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a nitro group; R.sub.6 represents a hydrogen atom or a straight or branched (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl group; R.sub.7 represents a chlorine atom or a hydroxyl group; and Z represents: a phenyl group optionally substituted with one or more halogen atoms, straight or branched (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl groups, straight or branched (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy groups, or trifluoromethyl, formyl, --CH.sub.2 OR, --CH.sub.2 OCOR, --CH.sub.2 CONRR', --CH.sub.2 ONCOR, --COOR, nitro, --NHR, --NRR' or --NHCOR groups, wherein R and R' are each, independently, a hydrogen atom or a (C.sub.1 -C.sub.7)alkyl group; a heterocyclic group optionally substituted as defined above for phenyl; or a cyclo(C.sub.5 -C.sub.8)alkyl group; additionally, when R.sub.7 represents chlorine, Z can represent iodine; in the free form or in the form of a salt with an alkali metal or tertiary amine, processes for their preparation and their use as synthetic intermediates.

    摘要翻译： 本发明提供式（1）化合物其中：R 4表示氢原子，卤素原子或硝基; R6表示氢原子或直链或支链（C1-C6）烷基; R7表示氯原子或羟基; Z表示：任选被一个或多个卤素原子取代的苯基，直链或支链（C1-C4）烷基，直链或支链（C1-C4）烷氧基，或三氟甲基，甲酰基，-CH2OR，-CH2OCOR， - CH2CONRR'，-CH2ONCOR，-COOR，硝基，-NHR，-NRR'或-NHCOR基团，其中R和R'各自独立地为氢原子或（C1-C7）烷基; 任选如上定义的苯基取代的杂环基; 或环（C 5 -C 8）烷基; 另外，当R 7表示氯时，Z可以表示碘; 以游离形式或与碱金属或叔胺的盐形式，其制备方法及其作为合成中间体的用途。

    Penta-2,4-dienamides and use as pesticides
    20.
    发明授权
    Penta-2,4-dienamides and use as pesticides 失效
    五 - 2,4-二烯酰胺，用作农药

    公开(公告)号：US5270343A

    公开(公告)日：1993-12-14

    申请号：US898135

    申请日：1992-06-15

    申请人： John E. Robinson ,  George S. Cockerill

    发明人： John E. Robinson ,  George S. Cockerill

    IPC分类号： A01N37/18 ,  A01N37/22 ,  A01N37/24 ,  A01N37/46 ,  A01N43/42 ,  A01N47/20 ,  A01N49/00 ,  A01P7/02 ,  A01P7/04 ,  C07C233/10 ,  C07C233/11 ,  C07C233/15 ,  C07C233/29 ,  C07C233/33 ,  C07C233/44 ,  C07C233/55 ,  C07C235/28 ,  C07C255/20 ,  C07C255/60 ,  C07C271/64 ,  C07C309/88 ,  C07C323/41 ,  C07C327/44 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07F7/10 ,  C07C235/00

    CPC分类号： C07D215/227 ,  A01N37/22 ,  A01N37/24 ,  A01N37/46 ,  A01N43/42 ,  A01N47/20 ,  A01N49/00 ,  C07C233/11 ,  C07C233/15 ,  C07C233/29 ,  C07C233/33 ,  C07C233/44 ,  C07C233/55 ,  C07C255/60 ,  C07C271/64 ,  C07C309/88 ,  C07C323/41 ,  C07C327/44 ,  C07C2101/02 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10

    摘要： The present Application discloses pesticidally active compounds of formula (I):Q(CH.sub.2).sub.a (O).sub.b Q.sup.1 CR.sup.2 .dbd.CR.sup.2 .dbd.CR.sup.3 CR.sup.4 .dbd.CR.sup.5 CXNR.sup.1 R.sup.xor a salt or propesticide thereof, wherein Q is an optionally substituted aromatic monocyclic or fused bicyclic ring system in which at least one ring is aromatic, or Q is a dihalovinyl group or a group R.sup.6 --C.tbd.C-- where R.sup.6 is C.sub.1-4 alkyl, tri C.sub.1-4 alkylsilyl, halo or hydrogen; Q.sup.1 is a 1,2-cyclopropyl ring optionally substituted by one or more groups selected from C.sub.1-3 alkyl, halo, C.sub.1-3 haloalkyl, C.sub.2-3 alkynyl, or cyano; or is (CH.sub.2).sub.7 ;a=0 or 1; b= 0 or 1;R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 are the same or different with at least one being hydrogen and the others being independently selected from hydrogen, halo, C.sub.1-4 alkyl or C.sub.1-4 haloalkyl;X is oxygen or sulphur;R.sup.1 is phenyl optionally substituted by 1-5 substituents chosen from:a) C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, phenoxy and methylenedioxy, each optionally substituted by 1 to 5 halo;b) halo, cyano, nitro, formyl, C.sub.1-5 acyl;c) C.sub.2-3 alkynyl, C.sub.2-3 alkenyl, each optionally substituted by 1 to 5 halo;d) a group S(O).sub.n R.sup.7 wherein n=0,1,2 and R.sup.7 is C.sub.1-4 alkyl, halo or NR.sup.8 R.sup.9 wherein R.sup.8 and R.sup.9 are independently selected from hydrogen, C.sub.1-4 alkyl and C.sub.1-4 acyl;and a group e) NR.sup.8 R.sup.9 where R.sup.8 and R.sup.9 are as defined above;R.sup.X is hydrogen or an optionally substituted C.sub.1-8 alkyl or benzyl group, their preparation, pesticidal compositions containing them and their use against pests.

    摘要翻译： 本申请公开了式（I）的杀虫活性化合物：Q（CH2）a（O）bQ1CR2 = CR2 = CR3CR4 = CR5 CXNR1Rx或其盐或杀虫剂，其中Q是任选取代的芳族单环或稠合双环体系 其中至少一个环是芳族的，或Q是二卤代乙烯基或R6-C 3BONDC，其中R6是C1-4烷基，三C1-4烷基甲硅烷基，卤素或氢; Q1是任选被一个或多个选自C 1-3烷基，卤素，C 1-3卤代烷基，C 2-3炔基或氰基的基团取代的1,2-环丙基环; 或为（CH 2）7; a = 0或1; b = 0或1; R 2，R 3，R 4和R 5相同或不同，至少一个为氢，其余独立地选自氢，卤素，C 1-4烷基或C 1-4卤代烷基; X是氧或硫; R1是任选被1-5个选自下列的取代基取代的苯基：a）C 1-4烷基，C 1-4烷氧基，苯氧基和亚甲二氧基，各自任选被1至5个卤素取代; b）卤素，氰基，硝基，甲酰基，C 1-5酰基; c）C2-3炔基，C2-3烯基，各自任选被1至5个卤素取代; d）基团S（O）n R 7，其中n = 0,1,2，R 7为C 1-4烷基，卤素或NR 8 R 9，其中R 8和R 9独立地选自氢，C 1-4烷基和C 1-4酰基; 和基团e）NR 8 R 9，其中R 8和R 9如上所定义; RX是氢或任选取代的C 1-8烷基或苄基，它们的制备方法，含有它们的杀虫组合物及其对害虫的用途。