公开(公告)号：US06174874B1

公开(公告)日：2001-01-16

申请号：US09398356

申请日：1999-09-17

申请人： Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Yves Leblanc ,  Chun Sing Li ,  Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Michel Therien ,  Patrick Roy

发明人： Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Yves Leblanc ,  Chun Sing Li ,  Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Michel Therien ,  Patrick Roy

IPC分类号： A61K31663

CPC分类号： H04M3/42314 ,  C07F9/3856 ,  C07F9/386 ,  C07F9/3865 ,  C07F9/3869 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/5537 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65188 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/65318 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6541 ,  H04Q3/625 ,  H04Q2213/13104 ,  H04Q2213/13107 ,  H04Q2213/1322 ,  H04Q2213/1329 ,  H04Q2213/13389

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by formula I which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases.

摘要翻译： 本发明包括作为PTP-1B酶抑制剂的由式I表示的新一类化合物。本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US06465509B2

公开(公告)日：2002-10-15

申请号：US09892941

申请日：2001-06-27

申请人： Chun-Sing Li ,  Cheuk Kun Lau ,  Michel Therien ,  Petpiboon Prasit

发明人： Chun-Sing Li ,  Cheuk Kun Lau ,  Michel Therien ,  Petpiboon Prasit

IPC分类号： A61K3135

CPC分类号： C07D309/38

摘要： The invention encompasses the novel compounds of Formula I, which are useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administering to a patient in need of such treatment a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物，其可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病。本发明还包括含有式I化合物的某些药物组合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，包括给予 需要这种治疗的患者是无毒的治疗有效量的式I化合物。

公开(公告)号：US5552422A

公开(公告)日：1996-09-03

申请号：US371179

申请日：1995-01-11

申请人： Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

发明人： Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，其包括向需要这种治疗无效治疗有效量的式I化合物的患者给药。图像I 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US06004960A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US042174

申请日：1998-03-13

申请人： Chun Sing Li ,  Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Michel Therien

发明人： Chun Sing Li ,  Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  A61K31/50 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，包括向需要这种治疗无需治疗有效量的式I化合物的患者施用本发明还包括 用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US20070161542A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US10582467

申请日：2004-12-09

申请人： Chidambaram Ramachandran ,  Michel Therien ,  Cheuk Lau ,  Robert Zamboni

发明人： Chidambaram Ramachandran ,  Michel Therien ,  Cheuk Lau ,  Robert Zamboni

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07K5/0827 ,  A61K38/00 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4056 ,  C07K5/06191 ,  C12Q1/42

摘要： Photoaffinity probes (photoprobes) of the PTP1B enzyme contain the trifluoromethylphenyl diazirene photophore attached to compounds which bind to the PTP1B enzyme. The photoprobes bind irreversibly to the PTP1B enzyme upon irradiation, and can be used to study the binding of compounds to the PTP1B enzyme. Compounds that bind to the PTP1B enzyme may inhibit PTP1B and may be useful in the treatment of type 2 diabetes.

摘要翻译： PTP1B酶的光亲和性探针（光电探测器）含有与结合PTP1B酶的化合物连接的三氟甲基苯基二氮烯光电光。 光电子照射后不可逆地与PTP1B酶结合，可用于研究化合物与PTP1B酶的结合。 与PTP1B酶结合的化合物可能抑制PTP1B，可用于治疗2型糖尿病。

公开(公告)号：US5550142A

公开(公告)日：1996-08-27

申请号：US438130

申请日：1995-05-08

申请人： Yves Ducharme ,  Jacques Y. Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Yves Ducharme ,  Jacques Y. Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/255 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/66 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P7/04 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C13/08 ,  C07C13/10 ,  C07C305/18 ,  C07C307/02 ,  C07C311/15 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C311/51 ,  C07C317/10 ,  C07C317/24 ,  C07C323/29 ,  C07D207/26 ,  C07D207/333 ,  C07D207/38 ,  C07D207/444 ,  C07D207/448 ,  C07D275/02 ,  C07D277/02 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D307/33 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D309/32 ,  C07D333/04 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D503/04 ,  C07F9/40 ,  C07F9/547 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655

CPC分类号： C07D275/02 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C317/24 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07C2101/08

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物，其包含式I化合物。

公开(公告)号：US06329421B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US08793931

申请日：1997-02-25

申请人： Petpiboon Prasit ,  Daniel Guay ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Petpiboon Prasit ,  Daniel Guay ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： A61K3134

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D209/10 ,  C07D333/18 ,  C07D495/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，包括向需要这种治疗无需治疗有效量的式I化合物的患者施用本发明还包括 用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US5521213A

公开(公告)日：1996-05-28

申请号：US297461

申请日：1994-08-29

申请人： Petpiboon Prasit ,  Daniel Guay ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Petpiboon Prasit ,  Daniel Guay ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D333/52 ,  A61K31/12 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425 ,  A61P1/04 ,  A61P7/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/15 ,  C07C317/14 ,  C07D209/10 ,  C07D307/79 ,  C07D333/18 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D333/00

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D209/10 ,  C07D333/18 ,  C07D495/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，其包括向需要这种治疗无效治疗有效量的式I化合物的患者给药。图像I 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US5536752A

公开(公告)日：1996-07-16

申请号：US436672

申请日：1995-05-08

申请人： Yves Ducharme ,  Jacques Y. Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Yves Ducharme ,  Jacques Y. Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/255 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/66 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P7/04 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C13/08 ,  C07C13/10 ,  C07C305/18 ,  C07C307/02 ,  C07C311/15 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C311/51 ,  C07C317/10 ,  C07C317/24 ,  C07C323/29 ,  C07D207/26 ,  C07D207/333 ,  C07D207/38 ,  C07D207/444 ,  C07D207/448 ,  C07D275/02 ,  C07D277/02 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D307/33 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D309/32 ,  C07D333/04 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D503/04 ,  C07F9/40 ,  C07F9/547 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655

CPC分类号： C07D275/02 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C317/24 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07C2101/08

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物，其包含式I化合物。

公开(公告)号：US5474995A

公开(公告)日：1995-12-12

申请号：US179467

申请日：1994-01-10

申请人： Yves Ducharme ,  Jacques Y. Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Yves Ducharme ,  Jacques Y. Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/255 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/66 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P7/04 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C13/08 ,  C07C13/10 ,  C07C305/18 ,  C07C307/02 ,  C07C311/15 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C311/51 ,  C07C317/10 ,  C07C317/24 ,  C07C323/29 ,  C07D207/26 ,  C07D207/333 ,  C07D207/38 ,  C07D207/444 ,  C07D207/448 ,  C07D275/02 ,  C07D277/02 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D307/33 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D309/32 ,  C07D333/04 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D503/04 ,  C07F9/40 ,  C07F9/547 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655 ,  A61K31/53 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D275/02 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C317/24 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07C2101/08

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases, ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环加氧酶-2介导的疾病的某些药物组合物。