公开(公告)号：US06174874B1

公开(公告)日：2001-01-16

申请号：US09398356

申请日：1999-09-17

申请人： Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Yves Leblanc ,  Chun Sing Li ,  Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Michel Therien ,  Patrick Roy

发明人： Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Yves Leblanc ,  Chun Sing Li ,  Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Michel Therien ,  Patrick Roy

IPC分类号： A61K31663

CPC分类号： H04M3/42314 ,  C07F9/3856 ,  C07F9/386 ,  C07F9/3865 ,  C07F9/3869 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/5537 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65188 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/65318 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6541 ,  H04Q3/625 ,  H04Q2213/13104 ,  H04Q2213/13107 ,  H04Q2213/1322 ,  H04Q2213/1329 ,  H04Q2213/13389

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by formula I which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases.

摘要翻译： 本发明包括作为PTP-1B酶抑制剂的由式I表示的新一类化合物。本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US5552422A

公开(公告)日：1996-09-03

申请号：US371179

申请日：1995-01-11

申请人： Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

发明人： Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新型化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，其包括向需要这种治疗无效治疗有效量的式I化合物的患者给药。图像I 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US06486141B2

公开(公告)日：2002-11-26

申请号：US09745199

申请日：2000-12-21

申请人： Cheuk Kun Lau ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Chun Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

发明人： Cheuk Kun Lau ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Chun Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31663

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07F9/65188

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by formula I which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes, obesity, and diabetes-related conditions.

摘要翻译： 本发明包括作为PTP-1B酶抑制剂的由式I表示的新一类化合物。本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病的药物组合物和方法，包括糖尿病，肥胖症和糖尿病相关病症 。

公开(公告)号：US06486142B2

公开(公告)日：2002-11-26

申请号：US09745211

申请日：2000-12-21

申请人： Yves Leblanc ,  Claude Dufresne ,  Jacques Yves Gauthier ,  Cheuk Kun Lau ,  Chun Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  John Scheigetz ,  Zhaoyin Wang

发明人： Yves Leblanc ,  Claude Dufresne ,  Jacques Yves Gauthier ,  Cheuk Kun Lau ,  Chun Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  John Scheigetz ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： C07F938

CPC分类号： C07F9/6539 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/4087 ,  C07F9/65188 ,  C07F9/65318

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by formula I, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes, obesity, and conditions related to diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由式I表示的新型化合物，其是PTP-1B酶的抑制剂。本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病的药物组合物和方法，包括糖尿病，肥胖症和与 糖尿病。

公开(公告)号：US06498151B2

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09813489

申请日：2001-03-21

申请人： Chun Sing Li ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Cheuk Kun Lau ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Rejean Fortin

发明人： Chun Sing Li ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Cheuk Kun Lau ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Rejean Fortin

IPC分类号： C07D23995

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K31/66 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/5537 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/65318 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65522 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的新型化合物，其是PTP-1B酶的抑制剂。本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病包括糖尿病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US06004960A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US042174

申请日：1998-03-13

申请人： Chun Sing Li ,  Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Michel Therien

发明人： Chun Sing Li ,  Jacques Y. Gauthier ,  Cheuk K. Lau ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  A61K31/50 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I的新化合物以及治疗环加氧酶-2介导的疾病的方法，包括向需要这种治疗无需治疗有效量的式I化合物的患者施用本发明还包括 用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US5550142A

公开(公告)日：1996-08-27

申请号：US438130

申请日：1995-05-08

申请人： Yves Ducharme ,  Jacques Y. Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Yves Ducharme ,  Jacques Y. Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/255 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/66 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P7/04 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C13/08 ,  C07C13/10 ,  C07C305/18 ,  C07C307/02 ,  C07C311/15 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C311/51 ,  C07C317/10 ,  C07C317/24 ,  C07C323/29 ,  C07D207/26 ,  C07D207/333 ,  C07D207/38 ,  C07D207/444 ,  C07D207/448 ,  C07D275/02 ,  C07D277/02 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D307/33 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D309/32 ,  C07D333/04 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D503/04 ,  C07F9/40 ,  C07F9/547 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655

CPC分类号： C07D275/02 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C317/24 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07C2101/08

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物，其包含式I化合物。

公开(公告)号：US5536752A

公开(公告)日：1996-07-16

申请号：US436672

申请日：1995-05-08

申请人： Yves Ducharme ,  Jacques Y. Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Yves Ducharme ,  Jacques Y. Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/255 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/66 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P7/04 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C13/08 ,  C07C13/10 ,  C07C305/18 ,  C07C307/02 ,  C07C311/15 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C311/51 ,  C07C317/10 ,  C07C317/24 ,  C07C323/29 ,  C07D207/26 ,  C07D207/333 ,  C07D207/38 ,  C07D207/444 ,  C07D207/448 ,  C07D275/02 ,  C07D277/02 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D307/33 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D309/32 ,  C07D333/04 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D503/04 ,  C07F9/40 ,  C07F9/547 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655

CPC分类号： C07D275/02 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C317/24 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07C2101/08

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物，其包含式I化合物。

公开(公告)号：US5474995A

公开(公告)日：1995-12-12

申请号：US179467

申请日：1994-01-10

申请人： Yves Ducharme ,  Jacques Y. Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

发明人： Yves Ducharme ,  Jacques Y. Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

IPC分类号： C07D333/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/122 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/255 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/66 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P7/04 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20060101 ,  C07C13/08 ,  C07C13/10 ,  C07C305/18 ,  C07C307/02 ,  C07C311/15 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C311/51 ,  C07C317/10 ,  C07C317/24 ,  C07C323/29 ,  C07D207/26 ,  C07D207/333 ,  C07D207/38 ,  C07D207/444 ,  C07D207/448 ,  C07D275/02 ,  C07D277/02 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/26 ,  C07D307/33 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D309/32 ,  C07D333/04 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D503/04 ,  C07F9/40 ,  C07F9/547 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/655 ,  A61K31/53 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D275/02 ,  C07C311/29 ,  C07C311/46 ,  C07C311/49 ,  C07C317/24 ,  C07D277/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D333/18 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07C2101/08

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases, ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环加氧酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US06169188A

公开(公告)日：2001-01-02

申请号：US09422151

申请日：1999-10-21

申请人： Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

发明人： Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

IPC分类号： C07D31744

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C317/24 ,  C07C2601/08 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/83 ,  C07D307/94 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环加氧酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。