公开(公告)号：US20140336170A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：US14338816

申请日：2014-07-23

申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV

发明人： Xuqing Zhang ,  Marta C. Abad ,  Alan C. Gibbs ,  Gee-Hong Kuo ,  Fengbin Song ,  Zhihua Sui

IPC分类号： C07D491/08 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D491/08 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention is directed to substituted indazole compounds, pharmaceutical compositions of these compounds and methods of use thereof. The compounds of the present invention are ketohexokinase (KHK) inhibitors, useful for treating or ameliorating a KHK mediated metabolic disorders and/or diseases such as obesity, Type II diabetes mellitus and Metabolic Syndrome X.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吲唑化合物，这些化合物的药物组合物及其使用方法。 本发明的化合物是用于治疗或改善KHK介导的代谢紊乱和/或疾病如肥胖，II型糖尿病和代谢综合征X的酮基己糖激酶（KHK）抑制剂。

公开(公告)号：US08853418B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13968470

申请日：2013-08-16

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Michael Winters ,  Zhihua Sui ,  Christopher Flores

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D231/54 ,  C07D405/12 ,  C07F7/18 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D491/113 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D491/113 ,  C07F7/1804

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R1, R2, R3, Q, and G are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式（I）表示如下：其中R1，R2，R3，Q和G如本文所定义。

公开(公告)号：US20140275172A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14200093

申请日：2014-03-07

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Zhihua Sui ,  Nalin Subasinghe

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56 ,  C07D307/81 ,  C07D405/12 ,  C07D277/64

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07D231/56 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/84 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present invention is directed to benzo-fused heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by GPR120. More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120, useful in the treatment of, such as for example, Type II diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及苯并稠合杂环衍生物，含有它们的药物组合物及其用于治疗由GPR120调节的病症和状况的用途。 更具体地，本发明的化合物是GPR120的激动剂，可用于治疗，例如II型糖尿病。

公开(公告)号：US20140018356A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：US13856666

申请日：2013-04-04

申请人： Janssen Pharmaceutica, NV

发明人： Michael P. Winters ,  Shawn Branum ,  Nagy E. Fawzy ,  Fu-An Kang ,  Michael Reuman ,  Ronald K. Russell ,  Zhihua Sui ,  Christopher A. Teleha

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D307/84 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D309/10 ,  C07D307/84 ,  C07D307/937 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R0, R1, R2, R3, R4, R5, and A are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：R 0，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和A如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US11230526B1

公开(公告)日：2022-01-25

申请号：US16977828

申请日：2019-03-05

申请人： Janssen Pharmaceutica NV ,  James C. Lanter

发明人： James C. Lanter ,  Mark J. Macielag ,  Mark Wall ,  Michael P. Winters ,  Yue-Mei Zhang ,  Zhihua Sui

IPC分类号： C07D213/55 ,  C07C255/46 ,  C07D307/40 ,  C07C57/46 ,  C07D277/24 ,  C07C57/38

摘要： The present invention is directed to cycloalkenyl derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by the GPR120 and/or GPR40 receptors. More particularly, the compounds of the present invention are agonists of GPR120 and/or GPR40, useful in the treatment of, for example, obesity, Type II Diabetes Mellitus, dyslipidemia, etc.

公开(公告)号：US09434693B2

公开(公告)日：2016-09-06

申请号：US13968465

申请日：2013-08-16

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Mark Wall ,  Nalin Subasinghe ,  Zhihua Sui ,  Christopher Flores

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/42 ,  C07D401/00 ,  C07D231/00 ,  C07D403/00 ,  C07D403/02 ,  C07D261/00 ,  C07D413/00 ,  C07D231/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D231/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein R1, R2, ring A, and G are defined herein.

公开(公告)号：US09303037B2

公开(公告)日：2016-04-05

申请号：US14076735

申请日：2013-11-11

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Zhihua Sui ,  Xuqing Zhang ,  Xiaojie Li

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D209/80 ,  C07D491/048 ,  C07D209/60 ,  C07D209/70 ,  C07D209/94 ,  C07D215/20 ,  C07D335/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/10 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D209/60 ,  C07D209/70 ,  C07D209/80 ,  C07D209/94 ,  C07D215/20 ,  C07D335/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/10 ,  C07D495/14

摘要： The present invention is directed to novel tetracyclic heteroatom containing derivatives, pharmaceutical compositions containing them, their use in the treatment of disorders mediated by one or more sex steroid hormone receptors and processes for their preparation.

公开(公告)号：US09062048B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US13947340

申请日：2013-07-22

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： James C. Lanter ,  Thomas P. Markotan ,  Nalin Subasinghe ,  Zhihua Sui

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/47 ,  C07D215/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: R1, R2, R4, J, Q, and A are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物，其中：R1，R2，R4，J，Q和A如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式I化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US09024017B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US13943099

申请日：2013-07-16

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Chaozhong Cai ,  David F. McComsey ,  Zhihua Sui ,  Fu-An Kang

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/02

摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R1, R2, R3, R4, R5, Z1 and Z2 are as defined in the specification. The invention also comprises a method of preventing, treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is type II diabetes, obesity and asthma. The invention also comprises a method of inhibiting CCR2 activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物。 其中：R1，R2，R3，R4，R5，Z1和Z2如说明书中所定义。 本发明还包括预防，治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是II型糖尿病，肥胖症和哮喘。 本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种式（I）化合物来抑制哺乳动物CCR2活性的方法。

公开(公告)号：US08901314B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13968473

申请日：2013-08-16

申请人： Janssen Pharmaceutica NV

发明人： Mark Wall ,  Nalin Subasinghe ,  Zhihua Sui ,  Christopher Flores

IPC分类号： C07D231/00 ,  C07D277/22 ,  C07D239/02 ,  C07D401/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), wherein X1, X2, X3, X4, R1, R2, R3, and Q are as defined herein, useful as N-type calcium channel blockers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中X 1，X 2，X 3，X 4，R 1，R 2，R 3和Q如本文所定义，可用作N型钙通道阻断剂。