公开(公告)号：US07763607B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US11796716

申请日：2007-04-26

申请人： Jochen Antel ,  Peter-Colin Gregory ,  Josephus Hubertus Maria Lange ,  Michael Firnges ,  Dania Reiche

发明人： Jochen Antel ,  Peter-Colin Gregory ,  Josephus Hubertus Maria Lange ,  Michael Firnges ,  Dania Reiche

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/44 ,  A61K31/425

CPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  Y10S514/866 ,  A61K2300/00

摘要： Described herein are pharmaceutical compositions comprising therapeutically effective quantities of (i) a KATP channel modulator; and (ii) a CBx modulator. Also described herein are methods of making and using these compositions.

摘要翻译： 本文描述的是药物组合物，其包含治疗有效量的（i）KATP通道调节剂; 和（ii）CBx调节剂。 本文还描述了制备和使用这些组合物的方法。

公开(公告)号：US07767692B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US10704356

申请日：2003-11-10

申请人： Daniel Jasserand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Reinhard Brueckner ,  Holger Sann ,  Michael Wurl ,  Peter Eickelmann

发明人： Daniel Jasserand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Reinhard Brueckner ,  Holger Sann ,  Michael Wurl ,  Peter Eickelmann

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/00 ,  C07D405/00 ,  C07D211/06 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/32 ,  C07D405/14

摘要： 4-substituted 1-amidomethylcarbonyl-piperidine compounds having motilin-agonistic properties and their acid addition salts, pharmaceutical compositions containing these compounds, processes and intermediate products for the preparation of these compounds, and methods of treatment utilizing these compounds.

摘要翻译： 具有胃动素激动性的4-取代的1-酰氨基甲基羰基 - 哌啶化合物及其酸加成盐，含有这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的方法和中间产物，以及利用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US07592344B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11606337

申请日：2006-11-30

申请人： Jochen Antel ,  Daniel Jasserand ,  Uwe Schoen ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche

发明人： Jochen Antel ,  Daniel Jasserand ,  Uwe Schoen ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/84 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

摘要： 3-cyanonaphthalene-1-carboxylic acid perhydroxyalkylmethyl-piperazine compounds of formula I which are antagonistic to tachykinin receptors, pharmaceutical compositions containing such compounds, methods of using such compounds for the treatment and/or inhibition of various diseases and disorders, processes for preparing such piperazine compounds, and intermediate products of these processes.

摘要翻译： 拮抗速激肽受体的式I的3-氰基萘-1-羧酸全羟烷基甲基 - 哌嗪化合物，含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗和/或抑制各种疾病和病症的方法，制备方法 哌嗪化合物和这些方法的中间产物。

公开(公告)号：US07238470B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US10785042

申请日：2004-02-25

申请人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

发明人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

IPC分类号： C12Q1/00

CPC分类号： A61K31/34 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/6893 ,  G01N2800/044

摘要： A method for the discovery of compounds suitable for the treatment and/or prophylaxis of obesity, in which the ability of the test compounds to inhibit de novo lipogenesis in mammals and/or man is determined. The use of compounds which are capable of inhibiting de novo lipogenesis in mammals, and which are substantially free of effects directed towards the CNS, for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of obesity, as well as for the treatment and/or inhibition of obesity, are also described.

摘要翻译： 发现适用于治疗和/或预防肥胖症的化合物的方法，其中测定化合物在哺乳动物和/或人中抑制新生脂肪生成的能力。 使用能够在哺乳动物中抑制从头脂肪生成并且基本上没有针对CNS的作用的化合物用于制备用于治疗和/或预防肥胖症的药物组合物，以及用于治疗和/ /或抑制肥胖。

公开(公告)号：US06770649B2

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10242678

申请日：2002-09-13

申请人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Jochen Antel ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche ,  Christian Eeckhout

发明人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Jochen Antel ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche ,  Christian Eeckhout

IPC分类号： C07D33320

CPC分类号： C07D295/092 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D407/04

摘要： Novel 1-[1-(hetero)aryl-1-perhydroxyalkylmethyl]-piperazine compounds which are antagonistic to tachykinin receptors, of the general formula I, wherein R6, R7, A and Z have the meanings given in the description, and pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as a process for the preparation of such compounds and intermediate products of this process.

摘要翻译： 对通式I所示的对速激肽受体具有拮抗作用的新型1- [1-（杂）芳基-1-全羟基烷基甲基] - 哌嗪化合物，其中R 6，R 7，A和Z具有 描述和含有这些化合物的药物组合物，以及这种化合物的制备方法和该方法的中间产物。

公开(公告)号：US06946243B2

公开(公告)日：2005-09-20

申请号：US09907440

申请日：2001-07-18

申请人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

发明人： Johannes Hebebrand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Michael Weske

IPC分类号： A61K31/34 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/68 ,  C12Q1/00

CPC分类号： A61K31/34 ,  C12Q1/527 ,  G01N33/6893 ,  G01N2800/044

摘要： A method for the discovery of compounds suitable for the treatment and/or prophylaxis of obesity, in which the ability of the test compounds to inhibit de novo lipogenesis in mammals and/or man is determined. The use of compounds which are capable of inhibiting de novo lipogenesis in mammals, and which are substantially free of effects directed towards the CNS, for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment and/or prophylaxis of obesity, as well as for the treatment and/or inhibition of obesity, are also described.

摘要翻译： 发现适用于治疗和/或预防肥胖症的化合物的方法，其中测定化合物在哺乳动物和/或人中抑制新生脂肪生成的能力。 使用能够在哺乳动物中抑制从头脂肪生成并且基本上没有针对CNS的作用的化合物用于制备用于治疗和/或预防肥胖症的药物组合物，以及用于治疗和/ /或抑制肥胖。

公开(公告)号：US06900322B1

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US09700278

申请日：1999-05-10

申请人： Michael Reggelin ,  Timo Heinrich ,  Bernd Junker ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff

发明人： Michael Reggelin ,  Timo Heinrich ,  Bernd Junker ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff

IPC分类号： C07D219/06 ,  C07C381/10 ,  C07D207/12 ,  C07D209/52 ,  C07D221/16 ,  C07D221/22 ,  C07D291/04 ,  C07F7/10 ,  C07D209/36 ,  C07D211/46 ,  C07D215/233

CPC分类号： C07D291/04 ,  C07C381/10 ,  C07D207/12 ,  C07D209/52 ,  Y02P20/55

摘要： A method for stereochemically controlled production of azacyclic compounds of general formula (I) in which the substituents have the meanings given in the specification. The invention also relates to intermediate products of this method and to novel azacyclenes.

摘要翻译： 用于立体化学控制生产通式（I）的氮杂环己基化合物的方法，其中取代基具有本说明书中给出的含义。 本发明还涉及该方法的中间产物和新颖的氮杂环烯烃。

公开(公告)号：US5843948A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US994754

申请日：1997-12-19

申请人： Wolfgang Kehrbach ,  Uwe Schoen ,  Jack A. J. den Hartog ,  Jan H. van Maarseveen ,  Chris G. Kruse ,  Jochen Antel ,  Jan-Hendrik Reinders ,  Dieter Ziegler ,  Gerhard-Wilhelm Bielenberg

发明人： Wolfgang Kehrbach ,  Uwe Schoen ,  Jack A. J. den Hartog ,  Jan H. van Maarseveen ,  Chris G. Kruse ,  Jochen Antel ,  Jan-Hendrik Reinders ,  Dieter Ziegler ,  Gerhard-Wilhelm Bielenberg

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D295/155 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds having fibrinogen receptor-antagonistic activity, of the general formula I ##STR1## in which Z is oxygen or a methylene group, B is a phenyl or pyridyl radical, R.sup.1 is hydrogen or a group forming a biolabile ester, and their physiologically acceptable acid addition salts and physiologically acceptable salts of acids of formula I.

摘要翻译： 具有纤维蛋白原受体拮抗活性的化合物，其中Z为氧或亚甲基的通式I ，B为苯基或吡啶基，R 1为氢或形成不可生物酯的基团及其生理学上可接受的酸 式I的酸的加成盐和生理上可接受的盐。

公开(公告)号：US07244743B2

公开(公告)日：2007-07-17

申请号：US11002131

申请日：2004-12-03

申请人： Dirk Weber ,  Horst Kessler ,  Claudia Berger ,  Jochen Antel ,  Timo Heinrich

发明人： Dirk Weber ,  Horst Kessler ,  Claudia Berger ,  Jochen Antel ,  Timo Heinrich

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  C07D209/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D209/20 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0812

摘要： Selectively BRS-3-agonistic compounds of formula I wherein A1, A2, A3, R1, R2, R3, Ar1, Ar2, Ar3, m and n have the meanings given in the description, and also pharmaceutical compositions containing these compounds and a process for the preparation of compounds of Formula I are described.

摘要翻译： 选择性BRS-3-激动性式I化合物，其中A 1，A 2，A 3，R 1， ，R 2，R 3，Ar 1，Ar 2，Ar 3， ，m和n具有说​​明书中给出的含义，并且还描述了含有这些化合物的药物组合物和制备式I化合物的方法。

公开(公告)号：US20050171146A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11002131

申请日：2004-12-03

申请人： Dirk Weber ,  Horst Kessler ,  Claudia Berger ,  Jochen Antel ,  Timo Heinrich

发明人： Dirk Weber ,  Horst Kessler ,  Claudia Berger ,  Jochen Antel ,  Timo Heinrich

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D209/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/087 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/381 ,  A61K31/405 ,  C07D43/02 ,  C07D45/02 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D209/20 ,  C07D405/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0812

摘要： Selectively BRS-3-agonistic compounds of formula I wherein A1, A2, A3, R1, R2, R3, Ar1, Ar2, Ar3, m and n have the meanings given in the description, and also pharmaceutical compositions containing these compounds and a process for the preparation of compounds of Formula I are described.

摘要翻译： 选择性BRS-3-激动性式I化合物，其中A 1，A 2，A 3，R 1， ，R 2，R 3，Ar 1，Ar 2，Ar 3， ，m和n具有说​​明书中给出的含义，并且还描述了含有这些化合物的药物组合物和制备式I化合物的方法。