公开(公告)号：US06770649B2

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10242678

申请日：2002-09-13

申请人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Jochen Antel ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche ,  Christian Eeckhout

发明人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Jochen Antel ,  Samuel David ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche ,  Christian Eeckhout

IPC分类号： C07D33320

CPC分类号： C07D295/092 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D407/04

摘要： Novel 1-[1-(hetero)aryl-1-perhydroxyalkylmethyl]-piperazine compounds which are antagonistic to tachykinin receptors, of the general formula I, wherein R6, R7, A and Z have the meanings given in the description, and pharmaceutical compositions containing these compounds, as well as a process for the preparation of such compounds and intermediate products of this process.

摘要翻译： 对通式I所示的对速激肽受体具有拮抗作用的新型1- [1-（杂）芳基-1-全羟基烷基甲基] - 哌嗪化合物，其中R 6，R 7，A和Z具有 描述和含有这些化合物的药物组合物，以及这种化合物的制备方法和该方法的中间产物。

公开(公告)号：US20070219214A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11700788

申请日：2007-02-01

申请人： Daniel Jasserand ,  Matthias Mentzel ,  Janis Jaunzems ,  Werner Benson ,  Uwe Schon ,  Pieter Smid ,  Ulf Preuschoff ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Martinus Adolfs ,  Amos Attali ,  Dania Reiche ,  Andrew McCreary

发明人： Daniel Jasserand ,  Matthias Mentzel ,  Janis Jaunzems ,  Werner Benson ,  Uwe Schon ,  Pieter Smid ,  Ulf Preuschoff ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Martinus Adolfs ,  Amos Attali ,  Dania Reiche ,  Andrew McCreary

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  C07D211/26 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D241/04 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： Dual NK2/NK3-antagonists corresponding to formula I: and physiologically compatible salts of such compounds in which X and R1 to R5 have specific defined meanings, pharmaceutical compositions containing such compounds, methods of using such compounds to treat or inhibit disorders mediated by tachykinin receptors, and a process for preparing such compounds.

摘要翻译： 对应于式I的双NK2 / NK3拮抗剂：其中X和R 1至R 5具有特定定义的化合物的生理上相容的盐，含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗或抑制由速激肽受体介导的疾病的方法 ，以及这种化合物的制备方法。

公开(公告)号：US07592344B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11606337

申请日：2006-11-30

申请人： Jochen Antel ,  Daniel Jasserand ,  Uwe Schoen ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche

发明人： Jochen Antel ,  Daniel Jasserand ,  Uwe Schoen ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/84 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

摘要： 3-cyanonaphthalene-1-carboxylic acid perhydroxyalkylmethyl-piperazine compounds of formula I which are antagonistic to tachykinin receptors, pharmaceutical compositions containing such compounds, methods of using such compounds for the treatment and/or inhibition of various diseases and disorders, processes for preparing such piperazine compounds, and intermediate products of these processes.

摘要翻译： 拮抗速激肽受体的式I的3-氰基萘-1-羧酸全羟烷基甲基 - 哌嗪化合物，含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗和/或抑制各种疾病和病症的方法，制备方法 哌嗪化合物和这些方法的中间产物。

公开(公告)号：US20070149537A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11606337

申请日：2006-11-30

申请人： Jochen Antel ,  Daniel Jasserand ,  Uwe Schoen ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche

发明人： Jochen Antel ,  Daniel Jasserand ,  Uwe Schoen ,  Michael Firnges ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Dania Reiche

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/84 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

摘要： 3-cyanonaphthalene-1-carboxylic acid perhydroxyalkylmethyl-piperazine compounds of formula I which are antagonistic to tachykinin receptors, pharmaceutical compositions containing such compounds, methods of using such compounds for the treatment and/or inhibition of various diseases and disorders, processes for preparing such piperazine compounds, and intermediate products of these processes.

摘要翻译： 拮抗速激肽受体的式I的3-氰基萘-1-羧酸全羟烷基甲基 - 哌嗪化合物，含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗和/或抑制各种疾病和病症的方法，制备方法 哌嗪化合物和这些方法的中间产物。

公开(公告)号：US07767692B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US10704356

申请日：2003-11-10

申请人： Daniel Jasserand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Reinhard Brueckner ,  Holger Sann ,  Michael Wurl ,  Peter Eickelmann

发明人： Daniel Jasserand ,  Jochen Antel ,  Ulf Preuschoff ,  Reinhard Brueckner ,  Holger Sann ,  Michael Wurl ,  Peter Eickelmann

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/00 ,  C07D405/00 ,  C07D211/06 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/32 ,  C07D405/14

摘要： 4-substituted 1-amidomethylcarbonyl-piperidine compounds having motilin-agonistic properties and their acid addition salts, pharmaceutical compositions containing these compounds, processes and intermediate products for the preparation of these compounds, and methods of treatment utilizing these compounds.

摘要翻译： 具有胃动素激动性的4-取代的1-酰氨基甲基羰基 - 哌啶化合物及其酸加成盐，含有这些化合物的药物组合物，用于制备这些化合物的方法和中间产物，以及利用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US06001833A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US141623

申请日：1998-08-27

申请人： Daniel Jasserand ,  Samuel David ,  Jochen Antel ,  Reinhard Brueckner ,  Christian Eeckhout ,  Gerhard-Wilhelm Bielenberg

发明人： Daniel Jasserand ,  Samuel David ,  Jochen Antel ,  Reinhard Brueckner ,  Christian Eeckhout ,  Gerhard-Wilhelm Bielenberg

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/00 ,  C07D209/14 ,  C07D241/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D209/14 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or lower alkyl,R.sup.2 is hydrogen or halogen andR.sup.3 is hydrogen or lower alkoxy,and their pharmacologically acceptable acid addition salts and pharmaceutical compositions containing these compounds and also processes for the preparation of these compounds. Pharmaceutical composition containing these compounds are suitable, for example, for treating functional and inflammatory disorders of the gastrointestinal tract.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物，其中R 1是氢或低级烷基，R 2是氢或卤素，R 3是氢或低级烷氧基，以及它们的药学上可接受的酸加成盐和含有这些化合物的药物组合物，以及制备这些化合物的方法。 含有这些化合物的药物组合物适用于例如治疗胃肠道的功能性和炎症性疾病。

公开(公告)号：US06407106B1

公开(公告)日：2002-06-18

申请号：US09915558

申请日：2001-07-27

申请人： Daniel Jasserand ,  Uwe Schoen ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Christian Eeckhout

发明人： Daniel Jasserand ,  Uwe Schoen ,  Holger Sann ,  Reinhard Brueckner ,  Christian Eeckhout

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： N-triazolylmethyl-piperazine compounds which exhibit neurokinin receptor antagonistic activity corresponding to the formula I: wherein R1, R2 and R3 have the meanings given in the specification; pharmaceutical compositions containing these compounds; a process for preparing these compounds, and intermediate products of this process.

摘要翻译： 表现出对应于式I的神经激肽受体拮抗活性的N-三唑基甲基 - 哌嗪化合物：其中R1，R2和R3具有说明书中给出的含义; 含有这些化合物的药物组合物; 制备这些化合物的方法，以及该方法的中间产物。

公开(公告)号：US20050131004A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US11007255

申请日：2004-12-09

申请人： Matthias Mentzel ,  Dania Reiche ,  Reinhard Bruckner ,  Samuel David ,  Bartholomeus Van Steen ,  Uwe Schon ,  Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff

发明人： Matthias Mentzel ,  Dania Reiche ,  Reinhard Bruckner ,  Samuel David ,  Bartholomeus Van Steen ,  Uwe Schon ,  Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/4747 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P29/00 ,  C07D221/00 ,  C07D233/00 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention relates to a group of hydronopol derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel hydronopol derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved. The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及作为人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂的一组水诺酮衍生物。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理学活性量的这些新型水葫芦醇衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗其中 涉及ORL1受体。 本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US6165985A

公开(公告)日：2000-12-26

申请号：US338602

申请日：1999-06-23

申请人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Christian Eeckhout

发明人： Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff ,  Christian Eeckhout

IPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H17/08

摘要： Ring-contracted N-demethyl-N-isopropyl-erythromycin-A derivatives having a modified side chain and gastrointestinally effective motilin-agonistic properties and the preparation thereof are described.

摘要翻译： 描述具有改性侧链和胃肠道有效的促胃动素激动性质的收缩N-去甲基-N-异丙基 - 红霉素-A衍生物及其制备。

公开(公告)号：US07241770B2

公开(公告)日：2007-07-10

申请号：US11007255

申请日：2004-12-09

申请人： Matthias Mentzel ,  Dania B. Reiche ,  Reinhard Brückner ,  Samuel David ,  Bartholomeus J. Van Steen ,  Uwe Schön ,  Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff

发明人： Matthias Mentzel ,  Dania B. Reiche ,  Reinhard Brückner ,  Samuel David ,  Bartholomeus J. Van Steen ,  Uwe Schön ,  Daniel Jasserand ,  Ulf Preuschoff

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention relates to a group of hydronopol derivatives which are agonists on human ORL1 (nociceptin) receptors. The invention also relates to the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions containing a pharmacologically active amount of at least one of these novel hydronopol derivatives as an active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of disorders in which ORL1 receptors are involved.The invention relates to compounds of the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及作为人类ORL1（伤害感受素）受体的激动剂的一组水诺酮衍生物。 本发明还涉及这些化合物的制备，含有药理学活性量的这些新型水葫芦醇衍生物中的至少一种作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗其中 涉及ORL1受体。 本发明涉及通式（1）的化合物，其中符号具有说明书中给出的含义。