公开(公告)号：US07465804B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US11436732

申请日：2006-05-17

申请人： Jonathan Houze ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Michael J. Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Liusheng Zhu

发明人： Jonathan Houze ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Michael J. Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D257/04 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07C59/13

CPC分类号： C07D277/24 ,  C07B2200/07 ,  C07C235/34 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for modulating insulin levels in a subject, having the general formula I: wherein Q is an optionally substituted phenyl; L is a bond or O; P is a benzene or an optionally substituted thiazole ring; and R1 has the values provided herein. The present invention also provides compositions, uses, and methods for use of the compounds, for instance, for treatment of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如用于调节受试者中具有通式I的胰岛素水平的化合物：其中Q是任选取代的苯基; L是一个键或O; P是苯或任选取代的噻唑环; 并且R1具有本文提供的值。 本发明还提供了用于治疗II型糖尿病的化合物的组合物，用途和方法。

公开(公告)号：US20100137323A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12696770

申请日：2010-01-29

申请人： Sean P. Brown ,  Paul Dransfield ,  Jonathan B. Houze ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Michael J. Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Yingcai Wang

发明人： Sean P. Brown ,  Paul Dransfield ,  Jonathan B. Houze ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Michael J. Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Yingcai Wang

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/433 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4164 ,  C07D239/26 ,  C07D213/55 ,  C07D285/12 ,  C07D263/32 ,  C07D249/08 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C51/09 ,  C07C51/367 ,  C07C51/47 ,  C07C235/34 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/327 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/587 ,  C07D285/12 ,  C07D333/24 ,  C07C59/72

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula I: where the definitions of the variables Q, L1, , L2,M, X, L3, and A are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如治疗受试者的代谢紊乱的化合物。 这些化合物具有通式I：其中本文提供了变量Q，L1，，L2，M，X，L3和A的定义。 本发明还提供了组合物，其包括化合物在制备药物和用于治疗代谢性疾病例如II型糖尿病中的使用方法。

公开(公告)号：US20090275598A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12460037

申请日：2009-07-10

申请人： Michelle Akerman ,  Sean Brown ,  Jonathan B. Houze ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Wei Qiu ,  Michael J. Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Yingcai Wang ,  Liusheng Zhu

发明人： Michelle Akerman ,  Sean Brown ,  Jonathan B. Houze ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Wei Qiu ,  Michael J. Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Yingcai Wang ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D263/32 ,  A61K31/421 ,  A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  C07D239/26 ,  A61P3/10 ,  A61K31/192 ,  C07C59/72

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C59/72 ,  C07D231/12 ,  C07D233/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula I: where the definitions of the variables Q, L1, L2, M, X, L3, and A are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

公开(公告)号：US07541383B2

公开(公告)日：2009-06-02

申请号：US11986863

申请日：2007-11-26

申请人： Zice Fu ,  Xi Alan Huang ,  Jiwen Liu ,  Julio C. Medina ,  Michael J. Schmitt ,  H. Lucy Tang ,  Yingcai Wang ,  Qingge Xu

发明人： Zice Fu ,  Xi Alan Huang ,  Jiwen Liu ,  Julio C. Medina ,  Michael J. Schmitt ,  H. Lucy Tang ,  Yingcai Wang ,  Qingge Xu

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C31/30

CPC分类号： C07C205/37 ,  C07C205/56 ,  C07C233/75 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D233/84 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D257/04 ,  C07D295/192 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of inflammatory and immune-related diseases and conditions. In particular, the invention provides compounds which modulate the function and/or expression of proteins involved in atopic diseases, inflammatory conditions and cancer. The subject compounds are carboxylic acid derivatives.

摘要翻译： 提供了可用于治疗炎症和免疫相关疾病和病症的化合物，药物组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与特应性疾病，炎性病症和癌症的蛋白质的功能和/或表达的化合物。 主题化合物是羧酸衍生物。

公开(公告)号：US20080119511A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11900014

申请日：2007-09-06

申请人： Sean P. Brown ,  Paul Dransfield ,  Jonathan B. Houze ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Michael J. Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Yingcai Wang

发明人： Sean P. Brown ,  Paul Dransfield ,  Jonathan B. Houze ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Michael J. Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Yingcai Wang

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/192 ,  C07D319/14 ,  A61K31/335

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C51/09 ,  C07C51/367 ,  C07C51/47 ,  C07C235/34 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/327 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/587 ,  C07D285/12 ,  C07D333/24 ,  C07C59/72

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula I: where the definitions of the variables and A are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如治疗受试者的代谢紊乱的化合物。 这些化合物具有通式I：其中本文提供变量和A的定义。 本发明还提供了组合物，其包括化合物在制备药物和用于治疗代谢性疾病例如II型糖尿病中的使用方法。

公开(公告)号：US07321001B2

公开(公告)日：2008-01-22

申请号：US10742281

申请日：2003-12-19

申请人： Zice Fu ,  Xi Alan Huang ,  Jiwen Liu ,  Julio C. Medina ,  Michael J. Schmitt ,  H. Lucy Tang ,  Yingcai Wang ,  Qingge Xu

发明人： Zice Fu ,  Xi Alan Huang ,  Jiwen Liu ,  Julio C. Medina ,  Michael J. Schmitt ,  H. Lucy Tang ,  Yingcai Wang ,  Qingge Xu

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/30

CPC分类号： C07C205/37 ,  C07C205/56 ,  C07C233/75 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D233/84 ,  C07D243/12 ,  C07D243/24 ,  C07D257/04 ,  C07D295/192 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of inflammatory and immune-related diseases and conditions. In particular, the invention provides compounds which modulate the function and/or expression of proteins involved in atopic diseases, inflammatory conditions and cancer. The subject compounds are carboxylic acid derivatives.

公开(公告)号：US06794379B2

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US10164690

申请日：2002-06-06

申请人： Julio C. Medina ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li

发明人： Julio C. Medina ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D235/14 ,  C07D239/91 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory and immune conditions and diseases are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the expression and/or function of a chemokine receptor. The subject methods are useful for the treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and type I diabetes.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症和免疫疾病和疾病的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节趋化因子受体的表达和/或功能的化合物。 本发明的方法可用于治疗炎性和免疫调节性疾病和疾病，例如多发性硬化，类风湿性关节炎和I型糖尿病。

公开(公告)号：US07271271B2

公开(公告)日：2007-09-18

申请号：US11168193

申请日：2005-06-27

申请人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic

发明人： Zice Fu ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Andrew P. Marcus ,  Julio C. Medina ,  Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Jeffrey T. Mihalic

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4164 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds are provided having the formula: wherein variables R0, R1, R2, R3, R4, Q, L and subscript n are as described herein. The subject compounds are useful for treatment of infammatory and immune conditions and diseases. Compositions and methods of treatment using the subject compounds are also provided. For example, the subject methods are useful for treatment of inflammatory and immune disorders and disease such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and inflammatory bowel disease.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物：其中R 0，R 1，R 2，R 3，R 3， 4，Q，L和下标n如本文所述。 本发明化合物可用于治疗炎症和免疫病症和疾病。 还提供了使用本发明化合物的组合物和治疗方法。 例如，本发明的方法可用于治疗炎症和免疫疾病以及诸如多发性硬化症，类风湿性关节炎，牛皮癣和炎症性肠病等疾病。

公开(公告)号：US06316503B1

公开(公告)日：2001-11-13

申请号：US09525861

申请日：2000-03-14

申请人： Leping Li ,  Julio C. Medina ,  Kevin Lustig ,  Bei Shan ,  Hirohiko Hasegawa ,  Serena T. Cutler ,  Jiwen Liu ,  Liusheng Zhu

发明人： Leping Li ,  Julio C. Medina ,  Kevin Lustig ,  Bei Shan ,  Hirohiko Hasegawa ,  Serena T. Cutler ,  Jiwen Liu ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： A01N4106

CPC分类号： C07D285/14 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/47 ,  C07C233/60 ,  C07C233/75 ,  C07C235/42 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C275/32 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/04 ,  C07D271/12 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D333/34 ,  C07D409/12 ,  Y02A50/411

摘要： The invention provides compounds, compositions and methods for modulating the effects of LXR in a cell. The compounds and compositions are useful both as diagnostic indicators of LXR function and as pharmacologically active agents. The compounds and compositions find particular use in the treatment of disease states associated with cholesterol metabolism, particularly atherosclerosis and hypercholesterolemia.

摘要翻译： 本发明提供用于调节细胞中LXR的作用的化合物，组合物和方法。 化合物和组合物既可用作LXR功能的诊断指标，也可用作药理活性剂。 化合物和组合物特别用于治疗与胆固醇代谢相关的疾病状态，特别是动脉粥样硬化和高胆固醇血症。

公开(公告)号：US07799795B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US11475653

申请日：2006-06-26

申请人： Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Julio C. Medina ,  Jeffrey T. Mihalic ,  George R. Tonn

发明人： Philippe Bergeron ,  Xiaoqi Chen ,  Xiaohui Du ,  Jeffrey Deignan ,  Jason A. Duquette ,  Darin Gustin ,  Julio C. Medina ,  Jeffrey T. Mihalic ,  George R. Tonn

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P27/14 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D239/26 ,  C07D233/22 ,  C07D495/04 ,  C07D491/04 ,  C07D233/68 ,  C07D235/10 ,  C07D239/90

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/90 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided herein are compounds of the formula where A1, A2, A3, A4, L, Q, R1, R2, R3, R4, Rx, Ry, Rz, X, Y1, Y2, Y4 and Z are as described herein, and compositions thereof that are useful in the treatment of inflammatory and immune conditions and diseases. In particular, the invention provides aryl nitrile compounds which modulate the expression and/or function of a chemokine receptor.

摘要翻译： 本文提供的化合物是其中A1，A2，A3，A4，L，Q，R1，R2，R3，R4，Rx，Ry，Rz，X，Y1，Y2，Y4和Z如本文所述， 其可用于治疗炎症和免疫病症和疾病。 特别地，本发明提供了调节趋化因子受体的表达和/或功能的芳基腈化合物。