公开(公告)号：US10392389B2

公开(公告)日：2019-08-27

申请号：US14438261

申请日：2013-10-25

申请人： BioEnergenix, LLC ,  John McCall ,  Robert C. Kelly ,  Donna L. Romero

发明人： John McCall ,  Robert C. Kelly ,  Donna L. Romero

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/06 ,  A61K45/06 ,  A61P35/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

摘要： Disclosed herein are new heterocyclic compounds and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of disease. Methods of inhibiting PAS Kinase (PASK) activity in a human or animal subject are also provided for the treatment of diseases such as diabetes mellitus.

公开(公告)号：US06911549B1

公开(公告)日：2005-06-28

申请号：US08454210

申请日：1993-12-13

申请人： Jackson B. Hester, Jr. ,  Roy A. Johnson ,  Robert C. Kelly ,  Eldon G. Nidy ,  Harvey I. Skulnick

发明人： Jackson B. Hester, Jr. ,  Roy A. Johnson ,  Robert C. Kelly ,  Eldon G. Nidy ,  Harvey I. Skulnick

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1804

摘要： This invention provides 7-deoxy-taxol analogs of Formula I: The compounds of Formula I (including II and III) are useful for the same cancers for which taxol has been shown active, including human ovarian cancer, breast cancer, and malignant melanoma as well as lung cancer, gastric cancer, colon cancer, head and neck cancer, and leukemia.

摘要翻译： 本发明提供式I的7-脱氧 - 紫杉醇类似物：式I化合物（包括II和III）可用于已经显示紫杉醇活性的相同癌症，包括人卵巢癌，乳腺癌和恶性黑素瘤 以及肺癌，胃癌，结肠癌，头颈癌和白血病。

公开(公告)号：US06307064B1

公开(公告)日：2001-10-23

申请号：US09304792

申请日：1999-05-04

申请人： Peter G. M. Wuts ,  Robert C. Kelly

发明人： Peter G. M. Wuts ,  Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D30514

CPC分类号： C07D263/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/83 ,  C07C233/87 ,  C07C237/20 ,  C07C251/44 ,  C07C255/44 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D263/06 ,  C07D277/80 ,  C07D285/125 ,  C07D305/14 ,  C07D417/12 ,  C07F7/1804 ,  C08L67/07 ,  C12P7/42 ,  C12P41/005

摘要： The present invention includes processes to prepare commercially important taxols (X) from substituted amino-3-phenyl (2R,3S) isoserinates (II). In addition processes to prepare the substituted amino-3-phenyl (2R,3S) isoserinates (II) as well as its precursor are set forth.

摘要翻译： 本发明包括从取代的氨基-3-苯基（2R，3S）异丝氨酸酯（II）制备市售重要的紫杉醇（X）的方法。 另外还提​​出制备取代氨基-3-苯基（2R，3S）异丝氨酸酯（II）及其前体的方法。

公开(公告)号：US6057452A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US827957

申请日：1997-04-10

申请人： Peter G. M. Wuts ,  Robert C. Kelly

发明人： Peter G. M. Wuts ,  Robert C. Kelly

IPC分类号： C12P7/52 ,  C07C231/02 ,  C07C231/14 ,  C07C233/83 ,  C07C233/87 ,  C07C237/20 ,  C07C251/44 ,  C07C255/44 ,  C07C257/06 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D263/24 ,  C07D277/78 ,  C07D277/80 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D305/14 ,  C07D417/12 ,  C07F7/18 ,  C08L67/07 ,  C12P7/42 ,  C12P41/00 ,  C07D263/02 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D263/04 ,  C07C233/83 ,  C07C233/87 ,  C07C237/20 ,  C07C251/44 ,  C07C255/44 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D263/06 ,  C07D277/80 ,  C07D285/125 ,  C07D305/14 ,  C07D417/12 ,  C07F7/1856 ,  C08L67/07 ,  C12P41/005 ,  C12P7/42 ,  C07B2200/07

摘要： The invention is novel intermediates useful in producing taxol. These include the oxazolidine ester (III) ##STR1## the oxazolidine acid (IV) ##STR2## and the oxazolidine (XI) ##STR3##

摘要翻译： 本发明是用于生产紫杉醇的新型中间体。 这些包括恶唑烷酯（III），恶唑烷酸（IV）和恶唑烷（XI）

公开(公告)号：US5332837A

公开(公告)日：1994-07-26

申请号：US10526

申请日：1993-01-22

申请人： Robert C. Kelly ,  David G. Martin ,  Paul A. Aristoff

发明人： Robert C. Kelly ,  David G. Martin ,  Paul A. Aristoff

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/40 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： This invention concerns 2-acyl-4,5,8,8a-tetrahydro-4-oxycyclopropan[c]pyrrol(3,2-e) indole derivatives of Formula I': ##STR1## the compounds of Formula I' are useful as uv light absorber substances, as chemical intermediates and as prodrugs of known spirocyclopropylpyrroloindole CC-1065 analogs. Representative Formula I' compounds have been shown to possess useful ranges of antitumor activity in standard laboratory animal tests.

摘要翻译： 本发明涉及式I'的2-酰基-4,5,8,8a-四氢-4-氧环丙烷[3,2]吲哚衍生物：式I'化合物可用作 紫外线吸收剂物质，作为化学中间体和已知螺环丙基吡咯并吲哚CC-1065类似物的前药。 已经显示代表性的式I'化合物在标准实验室动物试验中具有有效的抗肿瘤活性范围。

公开(公告)号：US4474968A

公开(公告)日：1984-10-02

申请号：US206789

申请日：1980-11-14

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07D261/04 ,  C07D303/02 ,  C07D413/06 ,  C07D209/44 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C247/00 ,  C07D261/04 ,  C07D303/02 ,  C07D413/06

摘要： Racemic mixtures and optically active isomers of (.alpha.S-5S)-.alpha.-amino-3-chloro-.alpha.-isoxazoline-5-acetic acid (AT-125). Provides process for preparing AT-125 and its analogs and intermediates used in the process.

摘要翻译： （αS-5S）-α-氨基-3-氯-α-异恶唑啉-5-乙酸（AT-125）的外消旋混合物和光学活性异构体。 提供制备AT-125及其在该过程中使用的类似物和中间体的方法。

公开(公告)号：US4458083A

公开(公告)日：1984-07-03

申请号：US206787

申请日：1980-11-14

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07D261/04 ,  C07D303/02 ,  C07D413/06 ,  C07D207/18

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C247/00 ,  C07D261/04 ,  C07D303/02 ,  C07D413/06

摘要： Racemic mixtures and optically active isomers of (.alpha.S-5S)-.alpha.-amino-3-chloro-.alpha.-isoxazoline-5-acetic acid (AT-125). Provides process for preparing AT-125 and its analogs and intermediates used in the process.This case is a continuation of Ser. No. 906,175 filed May 15, 1978, now abandoned.

摘要翻译： （αS-5S）-α-氨基-3-氯-α-异恶唑啉-5-乙酸（AT-125）的外消旋混合物和光学活性异构体。 提供制备AT-125及其在该过程中使用的类似物和中间体的方法。 这个案子是Ser的延续。 1978年5月15日提交的第906,175号，现已放弃。

公开(公告)号：US4083854A

公开(公告)日：1978-04-11

申请号：US784475

申请日：1977-04-04

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D307/33 ,  C07D307/935 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D307/935 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of Thromboxane B.sub.2 (11a-homo-11a-oxa-PGF.sub.2.alpha.), its 15-epimer, and various carboxyl derivatives thereof. In particular, there are disclosed various bicyclic tetrahydrofuran-containing lactones useful in the above processes, and corresponding acyclic lactones.

摘要翻译： 本说明书提供了用于合成血栓烷B2（11a-homa-11a-oxa-PGF2α），其15-差向异构体及其各种羧基衍生物的新型中间体和新方法。 特别地，公开了可用于上述方法的各种双环四氢呋喃内酯，以及相应的无环内酯。

公开(公告)号：US4048193A

公开(公告)日：1977-09-13

申请号：US583556

申请日：1975-06-04

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07D317/30

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00

摘要： Process for preparing bicyclic lactone diols of the formula ##STR1## wherein W is 1-pentyl, cis 1-pent-2-enyl, or 1-pent-2-ynyl by way of a cyclic ortho ester; and the intermediates prepared therein. The diols are useful intermediates in preparing prostaglandins having pharmacological utility.

摘要翻译： 制备下式的双环内酯二醇的方法，其中W是1-环戊基，顺式1-戊-2-烯基或1-戊-2-炔基，通过环状原酸酯; 和其中制备的中间体。 二醇在制备具有药理学实用性的前列腺素中是有用的中间体。

公开(公告)号：US4032542A

公开(公告)日：1977-06-28

申请号：US676895

申请日：1976-04-14

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D307/33 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61P43/00 ,  C07D307/935 ,  C07D309/22 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D309/22 ,  C07D307/33 ,  C07D493/02 ,  C07D493/04

摘要： The present specification provides novel intermediates and novel processes for the synthesis of Thromboxane B.sub.2 (11a-homo-11a-oxa-PGF.sub.2.sub..alpha.), its 15-epimer, and various carboxyl derivatives thereof. In particular, there are disclosed various bicyclic tetrahydropyran-containing lactones useful in the above processes, and corresponding acyclic lactones.