公开(公告)号：US07981888B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US12104319

申请日：2008-04-16

申请人： Xiaohong Song ,  Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  David J. Madar ,  Andrew J. Souers ,  Cheol-Min Park ,  Zhi-Fu Tao ,  Xilu Wang ,  Aaron R. Kunzer

发明人： Xiaohong Song ,  Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  David J. Madar ,  Andrew J. Souers ,  Cheol-Min Park ,  Zhi-Fu Tao ,  Xilu Wang ,  Aaron R. Kunzer

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D403/04

摘要： Compounds of Formula I wherein A1, B1, C1, D1, E1, F1 and L1 are as defined herein, which inhibit the activity of anti-apoptotic Mcl-1 protein, compositions containing the compounds, and methods of treating diseases involving overexpressed or unregulated Mcl-1 protein, such as leukemia and lymphoma, are disclosed.

摘要翻译： 其中A1，B1，C1，D1，E1，F1和L1如本文所定义的式I化合物，其抑制抗细胞凋亡Mcl-1蛋白的活性，含有该化合物的组合物，以及治疗涉及过表达或未调节的疾病的方法 公开了Mcl-1蛋白，如白血病和淋巴瘤。

公开(公告)号：US07906505B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US12772951

申请日：2010-05-03

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Aaron R. Kunzer ,  Christopher L. Lynch ,  William J. McClellan ,  Cheol Min Park ,  Xiahong Song ,  Xilu Wang

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Aaron R. Kunzer ,  Christopher L. Lynch ,  William J. McClellan ,  Cheol Min Park ,  Xiahong Song ,  Xilu Wang

IPC分类号： C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： Compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic family protein members, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which occur expression one or more than one of an anti-apoptotic family protein member are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡家族蛋白成员的活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达一种或多种抗凋亡家族蛋白质成员。

公开(公告)号：US20100152183A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12631404

申请日：2009-12-04

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P35/04 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/415 ,  A61K31/405 ,  A61K31/18 ,  C07D413/02 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D235/04 ,  C07D209/04 ,  C07C311/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D241/04 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 or Bcl-xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Bcl-2或Bcl-xL蛋白的活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US07709467B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US12120914

申请日：2008-05-15

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Aaron R. Kunzer ,  Christopher L. Lynch ,  William J. McClellan ,  Cheol Min Park ,  Xiahong Song ,  Xilu Wang

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Aaron R. Kunzer ,  Christopher L. Lynch ,  William J. McClellan ,  Cheol Min Park ,  Xiahong Song ,  Xilu Wang

IPC分类号： C07D241/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： Compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic family protein members, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which occur expression one or more than one of an anti-apoptotic family protein member are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡家族蛋白成员的活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达一种或多种抗凋亡家族蛋白质成员。

公开(公告)号：US07585858B2

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：US11138717

申请日：2005-05-26

申请人： Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  Cheol-Min Park

发明人： Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  Cheol-Min Park

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/451 ,  C07D211/14 ,  C07D211/48 ,  C07D211/70 ,  C07D413/12 ,  A61K31/495 ,  C07D295/195

CPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D409/06

摘要： Compounds having the formula are apoptosis promoters. Also disclosed are methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有下式的化合物是凋亡启动子。 还公开了制备化合物，含有化合物的组合物和使用该化合物的处理方法的方法。

公开(公告)号：US08586754B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US12793418

申请日：2010-06-03

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Todd M. Hansen

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： C07D209/32 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/20 ,  C07D209/32 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D309/32 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 or Bcl-xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US08563735B2

公开(公告)日：2013-10-22

申请号：US12631404

申请日：2009-12-04

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D213/62 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/407 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/64 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D231/56 ,  C07D235/26 ,  C07D241/04 ,  C07D249/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 or Bcl-xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which are expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US20100298323A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12793413

申请日：2010-06-03

申请人： Milan Bruncko ,  Yujia Dai ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Todd M. Hansen

发明人： Milan Bruncko ,  Yujia Dai ,  Hong Ding ,  George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Lisa Hasvold ,  Laura Hexamer ,  Aaron R. Kunzer ,  Robert A. Mantei ,  William J. McClellan ,  Chang H. Park ,  Cheol-Min Park ,  Andrew M. Petros ,  Xiaohong Song ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Michael D. Wendt ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D295/155 ,  C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D213/76 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D211/06 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/14 ,  C07D295/30 ,  C07D309/04 ,  C07D309/32 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白。

公开(公告)号：US20100249133A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12772951

申请日：2010-05-03

申请人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Aaron R. Kunzer ,  Christopher L. Lynch ,  William J. McClellan ,  Cheol Min Park ,  Xiahong Song ,  Xilu Wang

发明人： Milan Bruncko ,  Hong Ding ,  Steven W. Elmore ,  Aaron R. Kunzer ,  Christopher L. Lynch ,  William J. McClellan ,  Cheol Min Park ,  Xiahong Song ,  Xilu Wang

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

摘要： Compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic family protein members, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which occur expression one or more than one of an anti-apoptotic family protein member are disclosed.

摘要翻译： 公开了抑制抗凋亡家族蛋白成员的活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗疾病的方法，其中表达一种或多种抗凋亡家族蛋白质成员。

公开(公告)号：US20100035879A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12474610

申请日：2009-05-29

申请人： Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  Cheol-Min Park

发明人： Steven W. Elmore ,  Milan Bruncko ,  Cheol-Min Park

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/40 ,  C07D241/04 ,  C07D413/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D409/06

摘要： Compounds having the formula are apoptosis promoters. Also disclosed are methods of making the compounds, compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds.

摘要翻译： 具有下式的化合物是凋亡启动子。 还公开了制备化合物，含有化合物的组合物和使用该化合物的处理方法的方法。