公开(公告)号：US07384947B2

公开(公告)日：2008-06-10

申请号：US11512032

申请日：2006-08-28

申请人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin D. Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott M. Wilhelm ,  Qian Zhao

发明人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin D. Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott M. Wilhelm ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/443 ,  A61K31/427

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/74 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention relates to a novel fused tricyclic heterocycle of the formula and its use for the treatment of hyper-proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型稠合三环杂环及其用于治疗高增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US20060287387A1

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：US11512032

申请日：2006-08-28

申请人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott Wilhelm ,  Qian Zhao

发明人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott Wilhelm ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/74 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention relates to a novel fused tricyclic heterocycle of the formula and its use for the treatment of hyper-proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型稠合三环杂环及其用于治疗高增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US08580798B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US12158524

申请日：2006-12-20

申请人： Roger Smith ,  Jacques Dumas ,  Gan Wang ,  Wendy Lee ,  Karl Miranda

发明人： Roger Smith ,  Jacques Dumas ,  Gan Wang ,  Wendy Lee ,  Karl Miranda

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Substituted pyrimidine derivatives of formula (I), salts, metabolites, prodrugs and diastereoisomeric forms (both isolated stereoisomers and mixtures of stereoisomers) thereof (wherein A=pyrimidine) pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients, e.g., cytotoxic therapies.

摘要翻译： 式（I）的取代的嘧啶衍生物，其盐，代谢物，前药和非对映异构体形式（分离的立体异构体和立体异构体的混合物）（其中A =嘧啶）含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物或组合物用于治疗 增殖和血管生成障碍，作为唯一的药剂或与其它活性成分组合，例如细胞毒性疗法。

公开(公告)号：US20080214545A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11579093

申请日：2005-05-02

申请人： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Hatoum Mokdad

发明人： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Hatoum Mokdad

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions which contain them and methods for treating cancer using compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，含有它们的药物组合物和使用式（I）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20050165042A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10501690

申请日：2003-02-21

申请人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott Wilheim ,  Qian Zhao

发明人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott Wilheim ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/74 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/74 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention relates to a novel fused tricyclic heterocycle of the formula (Ia, Ib) and its use for the treatment of hyper-proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia，Ib）的新型稠合三环杂环及其用于治疗高增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US20080293696A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US11630850

申请日：2005-06-23

申请人： Catherine Brennan ,  Julie A. Dixon ,  William J. Scott ,  Aniko Redman ,  Benjamin D. Jones ,  Barton Phillips ,  Philip Wickens ,  Istvan Enyedy ,  Ellalahewage Kumarasinghe ,  Charles Kreiman ,  Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Chih-Yuan Chuang ,  Harold C.E. Kluender ,  Zhenqiu Hong ,  Lei Wang ,  Donald Bierer

发明人： Catherine Brennan ,  Julie A. Dixon ,  William J. Scott ,  Aniko Redman ,  Benjamin D. Jones ,  Barton Phillips ,  Philip Wickens ,  Istvan Enyedy ,  Ellalahewage Kumarasinghe ,  Charles Kreiman ,  Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Chih-Yuan Chuang ,  Harold C.E. Kluender ,  Zhenqiu Hong ,  Lei Wang ,  Donald Bierer

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D319/08

摘要： A compound having the formula (1) in which the ring containing E is a phenyl, a pyridine, or a pyrimidine. In formula (1) the symbol A represents wherein the group R4 represents halogen, CF3, or H, provided that the maximum number of CF3 groups on any A is 2, and the maximum number of hydrogens on A is 2 for the A groups which together with the carbon atoms to which they are attached form 6-membered rings, and the maximum number of hydrogens on A is 1 for the A group which together with the carbon atoms to which it is attached forms a 5-membered ring. Z represents N or CH when E forms a phenyl ring, and represents CH when E forms a pyridine or pyrimidine. The groups R1, R2 and R3 and the subscripts a, b, and d are as defined in the text and claims. Pharmaceutical compositions containing a compound of formula (1) and methods of treating cancer using compounds of formula (1) are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 具有式（1）的化合物，其中含有E的环是苯基，吡啶或嘧啶。 在式（1）中，符号A表示其中基团R 4表示卤素，CF 3或H，条件是任何A上的CF 3基团的最大数目为2，并且A组中的最大氢数为2， 与它们连接的碳原子一起形成6元环，并且对于与连接的碳原子一起形成5元环的A基团，A上的最大氢数为1。 当E形成苯环时，Z表示N或CH，当E形成吡啶或嘧啶时，Z表示CH。 基团R1，R2和R3以及下标a，b和d如本文和权利要求中所定义。 还公开并要求保护含有式（1）化合物的药物组合物和使用式（1）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20050038031A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10788426

申请日：2004-03-01

申请人： Jacques Dumas ,  Stephen Boyer ,  Sharad Verma ,  Lila Adnane ,  Yuanwei Chen ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Roger Smith ,  William Scott ,  Jennifer Burke ,  Jianqing Chen ,  Zhi Chen ,  Jianmei Fan ,  Karl Miranda ,  Brian Raudenbush ,  Aniko Redman ,  Jianxing Shao ,  Ning Su ,  Gan Wang ,  Lin Yi ,  Qingming Zhu

发明人： Jacques Dumas ,  Stephen Boyer ,  Sharad Verma ,  Lila Adnane ,  Yuanwei Chen ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Roger Smith ,  William Scott ,  Jennifer Burke ,  Jianqing Chen ,  Zhi Chen ,  Jianmei Fan ,  Karl Miranda ,  Brian Raudenbush ,  Aniko Redman ,  Jianxing Shao ,  Ning Su ,  Gan Wang ,  Lin Yi ,  Qingming Zhu

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/53 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61P35/00 ,  C07D213/68 ,  C07D213/79 ,  C07D213/84 ,  C07D251/02 ,  C07D333/66 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to novel diaryl ureas, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with cytotoxic therapies.

摘要翻译： 本发明涉及新的二芳基脲，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物或组合物用于治疗高增殖和血管生成障碍，作为唯一试剂或与细胞毒性疗法组合的用途。

公开(公告)号：US08431695B2

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：US12084411

申请日：2006-11-02

申请人： Stephen O'Connor ,  Jacques Dumas ,  Wendy Lee ,  Julie Dixon ,  David Cantin ,  David Gunn ,  Jennifer Burke ,  Barton Phillips ,  Derek Lowe ,  Tatiana Shelekhin ,  Gan Wang ,  Xin Ma ,  Shihong Ying ,  Andrea McClure ,  Furahi Achebe ,  Mario Lobell ,  Frederick Ehrgott ,  Christiana Iwuagwu ,  Kyle Parcella

发明人： Stephen O'Connor ,  Jacques Dumas ,  Wendy Lee ,  Julie Dixon ,  David Cantin ,  David Gunn ,  Jennifer Burke ,  Barton Phillips ,  Derek Lowe ,  Tatiana Shelekhin ,  Gan Wang ,  Xin Ma ,  Shihong Ying ,  Andrea McClure ,  Furahi Achebe ,  Mario Lobell ,  Frederick Ehrgott ,  Christiana Iwuagwu ,  Kyle Parcella

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to novel compounds of formula (I). Formula (I) in which the variable groups are as defined in the specification and claims, to pharmaceutical compositions containing them, and to a method of treatment using them for treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物。 式（I）其中可变基团如说明书和权利要求中所定义，含有它们的药物组合物，以及使用它们治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20050215594A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11117759

申请日：2005-04-28

申请人： Stephen O'Connor ,  Gaetan Ladouceur ,  William Bullock ,  Ann-Marie Campbell ,  Miao Dai ,  Robert Dally ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Uday Khire ,  Wendy Lee ,  Qingjie Liu ,  Derek Lowe ,  Steven Magnuson ,  Ning Qi ,  Tatiana Skelekhin ,  Quanrong Shen ,  Roger Smith ,  Ming Wang

发明人： Stephen O'Connor ,  Gaetan Ladouceur ,  William Bullock ,  Ann-Marie Campbell ,  Miao Dai ,  Robert Dally ,  Jacques Dumas ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Uday Khire ,  Wendy Lee ,  Qingjie Liu ,  Derek Lowe ,  Steven Magnuson ,  Ning Qi ,  Tatiana Skelekhin ,  Quanrong Shen ,  Roger Smith ,  Ming Wang

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/69 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07D311/58 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/58 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel 2,6-substituted chroman derivatives which are useful in the treatment of beta-3 adrenoreceptor-mediated conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗β-3肾上腺素受体介导的病症的新的2,6-取代的苯并二氢吡喃衍生物。

公开(公告)号：US06919371B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10666903

申请日：2003-09-17

申请人： Stephen J. O'Connor ,  Gaetan H. Ladouceur ,  William H. Bullock ,  Ann-Marie Campbell ,  Miao Dai ,  Robert Dally ,  Jacques Dumas ,  Holia N. Hatoum-Mokdad ,  Uday Khire ,  Wendy Lee ,  Qingjie Liu ,  Derek B. Lowe ,  Steven R. Magnuson ,  Ning Qi ,  Tatiana E. Shelekhin ,  Quanrong Shen ,  Roger A. Smith ,  Ming Wang

发明人： Stephen J. O'Connor ,  Gaetan H. Ladouceur ,  William H. Bullock ,  Ann-Marie Campbell ,  Miao Dai ,  Robert Dally ,  Jacques Dumas ,  Holia N. Hatoum-Mokdad ,  Uday Khire ,  Wendy Lee ,  Qingjie Liu ,  Derek B. Lowe ,  Steven R. Magnuson ,  Ning Qi ,  Tatiana E. Shelekhin ,  Quanrong Shen ,  Roger A. Smith ,  Ming Wang

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/69 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07D311/58 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/352

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/58 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel 2,6-substituted chroman derivatives which are useful in the treatment of beta-3 adrenoreceptor-mediated conditions.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗β-3肾上腺素受体介导的病症的新的2,6-取代的苯并二氢吡喃衍生物。