公开(公告)号：US20060178345A1

公开(公告)日：2006-08-10

申请号：US11324678

申请日：2006-01-03

申请人： Varghese John ,  Roy Hom ,  John Tucker

发明人： Varghese John ,  Roy Hom ,  John Tucker

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/553 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D473/38

摘要： The invention relates to substituted alcohol compounds of the formula (I): wherein X, R1, R2, R3, RN, R20 and RC are defined herein. The compounds are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease and more specifically to compounds that are capable of inhibiting beta-secretase, an enzyme that cleaves amyloid precursor protein to produce amyloid beta peptide (A-beta), a major component of the amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's sufferers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代醇化合物：其中X，R 1，R 2，R 3，R SUB > N，R 20和R C C在本文中定义。 这些化合物可用于治疗或预防阿尔茨海默氏病，更具体地可用于能够抑制β-分泌酶的化合物，该酶分解淀粉样蛋白前体蛋白以产生淀粉状蛋白β肽（A-β），其是淀粉样蛋白的主要成分 在阿尔茨海默病患者的大脑中发现的斑块。

公开(公告)号：US20060014737A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11075445

申请日：2005-03-09

申请人： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker

发明人： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61K31/138 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K31/138 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US07763646B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US10529504

申请日：2003-09-26

申请人： Roy Hom ,  Varghese John

发明人： Roy Hom ,  Varghese John

IPC分类号： A61K31/382 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C311/18 ,  C07D335/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (I). Useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物。 用于治疗阿尔茨海默病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物可用于降低Aβ肽形成的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20080166332A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11659788

申请日：2005-08-26

申请人： Roy Hom ,  Lawrence Fang ,  Varghese John

发明人： Roy Hom ,  Lawrence Fang ,  Varghese John

IPC分类号： A61K38/43 ,  C07D211/44 ,  A61K31/45 ,  C07D211/26 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4458 ,  C07D217/18 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D211/48 ,  C07D211/74 ,  C07D217/18 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合

公开(公告)号：US07223774B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US10829106

申请日：2004-04-21

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： C07D241/74 ,  C07D335/06 ,  C07D215/42 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/387 ,  A61K31/166 ,  C07C233/78

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/46 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D311/68 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。

公开(公告)号：US20050032848A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10829106

申请日：2004-04-21

申请人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

发明人： Jose Aquino ,  Varghese John ,  John Tucker ,  Roy Hom ,  Shon Pulley ,  Ruth Tenbrink

IPC分类号： A61P25/28 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/46 ,  C07D231/14 ,  C07D233/78 ,  C07D233/90 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D311/68 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06 ,  C07D211/82 ,  A61K31/137 ,  A61K31/44 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07C233/78 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/18 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/46 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/24 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D311/68 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the beta-secretase enzyme that are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of A beta peptide in a mammal. The compounds of the invention are also useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce A beta peptide formation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病。 这些化合物包括β-分泌酶的抑制剂，其可用于治疗阿尔茨海默病和以哺乳动物中Aβ肽沉积为特征的其它疾病。 本发明的化合物也可用于药物组合物和治疗方法以减少Aβ肽的形成。

公开(公告)号：US20070149525A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11546347

申请日：2006-10-12

申请人： Roy Hom ,  Gergely Toth ,  Gary Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  Jay Tung

发明人： Roy Hom ,  Gergely Toth ,  Gary Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  Jay Tung

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C323/31 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/52 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/06 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D317/30 ,  C07D319/12 ,  C07D321/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/18

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20070049612A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11465726

申请日：2006-08-18

申请人： Simeon Bowers ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Andrei Konradi ,  Matthew Mattson ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

发明人： Simeon Bowers ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Andrei Konradi ,  Matthew Mattson ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/46 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D471/22 ,  C07D498/08

摘要： The invention provides N-cyclic sulfonamido compounds and salts of Formula I: wherein A is as described in the specification and R1 and R2 combine to form a [3.3.1] or a [3.2.1] ring system, where the nitrogen is attached to the two bridgehead carbons, and the [3.3.1] or [3.2.1] ring systems are optionally fused with an heteroaryl or heterocycloalkyl ring. Compounds of Formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's Disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease, and the intermediates useful in preparing the compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供N-环磺酰氨基化合物和式I的盐：其中A如说明书中所述，R 1和R 2 2结合形成[3.3.1 ]或[3.2.1]环体系，其中氮连接到两个桥头堡碳上，并且[3.3.1]或[3.2.1]环体系任选地与杂芳基或杂环烷基环稠合。 式I的化合物可用于治疗或预防认知障碍，例如阿尔茨海默病。 本发明还包括含有式I化合物的药物组合物，治疗认知障碍的方法，例如阿尔茨海默氏病，以及可用于制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US20080090817A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11951097

申请日：2007-12-05

申请人： Simeon Bowers ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Andrei Konradi ,  Matthew Mattson ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

发明人： Simeon Bowers ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Andrei Konradi ,  Matthew Mattson ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

IPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/437 ,  A61P25/28 ,  C07D497/04 ,  C07D497/14 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D471/22 ,  C07D498/08

摘要： The invention provides N-cyclic sulfonamido compounds and salts of Formula I: wherein A is as described in the specification and R1 and R2 combine to form a [3.3.1] or a [3.2.1] ring system, where the nitrogen is attached to the two bridgehead carbons, and the [3.3.1] or [3.2.1] ring systems are optionally fused with an heteroaryl or heterocycloalkyl ring. Compounds of Formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's Disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease, and the intermediates useful in preparing the compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供N-环磺酰氨基化合物和式I的盐：其中A如说明书中所述，R 1和R 2 2结合形成[3.3.1 ]或[3.2.1]环体系，其中氮连接到两个桥头堡碳上，并且[3.3.1]或[3.2.1]环体系任选地与杂芳基或杂环烷基环稠合。 式I的化合物可用于治疗或预防认知障碍，例如阿尔茨海默病。 本发明还包括含有式I化合物的药物组合物，治疗认知障碍的方法，例如阿尔茨海默氏病，以及可用于制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US20080021056A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11757140

申请日：2007-06-01

申请人： Andrei Konradi ,  Gary Probst ,  Danielle Aubele ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong

发明人： Andrei Konradi ,  Gary Probst ,  Danielle Aubele ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides compounds of formula I: or pharmaceutically salts thereof where R1, R2, and the A, B, and C-rings are as defined herein. Compounds of formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds or salts of formula I, methods of preparing the desired compounds, and methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease, using the compounds or salts of formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2和A，B和C - 环如本文所定义。 式I化合物可用于治疗或预防认知障碍，如阿尔茨海默病。 本发明还包括使用式I化合物或其盐的药物组合物，其包含式I化合物或盐，制备所需化合物的方法，以及治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法。