公开(公告)号：US20070149525A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11546347

申请日：2006-10-12

申请人： Roy Hom ,  Gergely Toth ,  Gary Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  Jay Tung

发明人： Roy Hom ,  Gergely Toth ,  Gary Probst ,  Simeon Bowers ,  Anh Truong ,  Jay Tung

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/426 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07C233/36 ,  C07C323/31 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/52 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/06 ,  C07D307/14 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D317/30 ,  C07D319/12 ,  C07D321/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/18

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20070049612A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11465726

申请日：2006-08-18

申请人： Simeon Bowers ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Andrei Konradi ,  Matthew Mattson ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

发明人： Simeon Bowers ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Andrei Konradi ,  Matthew Mattson ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/46 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D471/22 ,  C07D498/08

摘要： The invention provides N-cyclic sulfonamido compounds and salts of Formula I: wherein A is as described in the specification and R1 and R2 combine to form a [3.3.1] or a [3.2.1] ring system, where the nitrogen is attached to the two bridgehead carbons, and the [3.3.1] or [3.2.1] ring systems are optionally fused with an heteroaryl or heterocycloalkyl ring. Compounds of Formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's Disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease, and the intermediates useful in preparing the compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供N-环磺酰氨基化合物和式I的盐：其中A如说明书中所述，R 1和R 2 2结合形成[3.3.1 ]或[3.2.1]环体系，其中氮连接到两个桥头堡碳上，并且[3.3.1]或[3.2.1]环体系任选地与杂芳基或杂环烷基环稠合。 式I的化合物可用于治疗或预防认知障碍，例如阿尔茨海默病。 本发明还包括含有式I化合物的药物组合物，治疗认知障碍的方法，例如阿尔茨海默氏病，以及可用于制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US20080090817A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11951097

申请日：2007-12-05

申请人： Simeon Bowers ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Andrei Konradi ,  Matthew Mattson ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

发明人： Simeon Bowers ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Andrei Konradi ,  Matthew Mattson ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

IPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/437 ,  A61P25/28 ,  C07D497/04 ,  C07D497/14 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D471/22 ,  C07D498/08

摘要： The invention provides N-cyclic sulfonamido compounds and salts of Formula I: wherein A is as described in the specification and R1 and R2 combine to form a [3.3.1] or a [3.2.1] ring system, where the nitrogen is attached to the two bridgehead carbons, and the [3.3.1] or [3.2.1] ring systems are optionally fused with an heteroaryl or heterocycloalkyl ring. Compounds of Formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's Disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease, and the intermediates useful in preparing the compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供N-环磺酰氨基化合物和式I的盐：其中A如说明书中所述，R 1和R 2 2结合形成[3.3.1 ]或[3.2.1]环体系，其中氮连接到两个桥头堡碳上，并且[3.3.1]或[3.2.1]环体系任选地与杂芳基或杂环烷基环稠合。 式I的化合物可用于治疗或预防认知障碍，例如阿尔茨海默病。 本发明还包括含有式I化合物的药物组合物，治疗认知障碍的方法，例如阿尔茨海默氏病，以及可用于制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US20080021056A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11757140

申请日：2007-06-01

申请人： Andrei Konradi ,  Gary Probst ,  Danielle Aubele ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong

发明人： Andrei Konradi ,  Gary Probst ,  Danielle Aubele ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/00 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides compounds of formula I: or pharmaceutically salts thereof where R1, R2, and the A, B, and C-rings are as defined herein. Compounds of formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds or salts of formula I, methods of preparing the desired compounds, and methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease, using the compounds or salts of formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2和A，B和C - 环如本文所定义。 式I化合物可用于治疗或预防认知障碍，如阿尔茨海默病。 本发明还包括使用式I化合物或其盐的药物组合物，其包含式I化合物或盐，制备所需化合物的方法，以及治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的方法。

公开(公告)号：US20060128715A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11177348

申请日：2005-07-11

申请人： Jennifer Sealy ,  Roy Hom ,  Varghese John ,  Gary Probst ,  Jay Tung

发明人： Jennifer Sealy ,  Roy Hom ,  Varghese John ,  Gary Probst ,  Jay Tung

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/513 ,  A61K31/50 ,  A61K31/381 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/44 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D239/74 ,  C07C233/36 ,  C07C237/18 ,  C07C251/44 ,  C07C251/54 ,  C07C251/58 ,  C07C251/84 ,  C07C255/31 ,  C07C255/61 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/335 ,  C07D213/40 ,  C07D213/53 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D239/18 ,  C07D239/26 ,  C07D261/20 ,  C07D307/52 ,  C07D317/72 ,  C07D333/22 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10

摘要： The invention relates to novel compounds and methods of treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的新化合物和方法。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US20060014790A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11038790

申请日：2005-01-21

申请人： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung ,  Lawrence Fang

发明人： Varghese John ,  Roy Hom ,  Jennifer Sealy ,  Jose Aquino ,  Gary Probst ,  Jay Tung ,  Lawrence Fang

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/38 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381

CPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445

摘要： The invention relates to acetyl 2-hydroxy-1,3-diaminospirocyclohexanes and derivatives thereof that are useful in treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与淀粉样变性相关的疾病，病症和病症的乙酰基2-羟基-1,3-二氨基螺环己烷及其衍生物。 淀粉样变性是指与A-β蛋白异常沉积相关的疾病，病症和病症的集合。

公开(公告)号：US06737420B2

公开(公告)日：2004-05-18

申请号：US09815960

申请日：2001-03-23

申请人： Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

发明人： Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

IPC分类号： A01N5502

CPC分类号： C07C237/22 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07K5/0207 ,  C07K7/02

摘要： The present invention is directed toward substituted hydroxyethylene compounds of formula (XII): useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（XII）的取代羟基亚乙基化合物：可用于治疗阿尔茨海默氏病和其它类似疾病。

公开(公告)号：US06864240B1

公开(公告)日：2005-03-08

申请号：US09594978

申请日：2000-06-15

申请人： Varghese John ,  Jay Tung ,  Roy Hom ,  Ashley Guinn ,  Lawrence Fang ,  Andrea Gailunas ,  Shumeye S. Mamo

发明人： Varghese John ,  Jay Tung ,  Roy Hom ,  Ashley Guinn ,  Lawrence Fang ,  Andrea Gailunas ,  Shumeye S. Mamo

IPC分类号： C07K5/02 ,  C07K5/103 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07K5/101 ,  C07K5/0205

摘要： Dipeptide derived inhibitors of the β-secretase enzyme are provided which are useful in the treatment of Alzheimer's disease and other diseases characterized by deposition of Aβ peptide in a mammal. The compounds of the invention provide useful methods of treatment by administration of these inhibitors to reduce Aβ peptide formation and in pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US07119085B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US09816876

申请日：2001-03-23

申请人： Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

发明人： Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/535 ,  A61K31/35 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07C237/22 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07K5/0207 ,  C07K7/02

摘要： The present invention is directed toward substituted hydroxyethylene compounds of formula (XII) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

公开(公告)号：US07030239B2

公开(公告)日：2006-04-18

申请号：US10847819

申请日：2004-05-18

申请人： Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

发明人： Roy Hom ,  Shumeye S. Mamo ,  Jay Tung ,  Andrea Gailunas ,  Varghese John ,  Lawrence Y. Fang

IPC分类号： C07D237/00 ,  C07D237/02 ,  C07D237/26 ,  C07D237/28 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07C237/22 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C271/14 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D261/20 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/33 ,  C07D307/52 ,  C07K5/0207 ,  C07K7/02

摘要： The present invention is directed toward substituted hydroxyethylene compounds of formula (XII) useful in treating Alzheimer's disease and other similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他类似疾病的式（XII）的取代的羟基亚乙基化合物。